-
ریواستیگمین یک مهارکننده کولین استراز است که برای درمان زوال عقل خفیف تا متوسط در آلزایمر و پارکینسون استفاده می شود.
- نام های تجاری
-
Exelon، Nimvastid، Prometax
- نام عمومی
- ریواستیگمین
- زمینه
- ریواستیگمین یک عامل پاراسمپاتومیمتیک یا کولینرژیک برای درمان زوال عقل خفیف تا متوسط از نوع آلزایمر است. ریواستیگمین یک مهارکننده کولین استراز است که هم بوتیریل کولین استراز و هم استیل کولین استراز را مهار می کند.
- ساختار
-
ریواستیگمین
- وزن
- میانگین: 250.3367
تک ایزوتوپی: 250.168127958 - فرمول شیمیایی
- C 14 H 22 N 2 O 2
فارماکولوژی
- نشانه
- برای درمان زوال عقل خفیف تا متوسط مرتبط با بیماری پارکینسون یا از نوع آلزایمر.
- فارماکودینامیک
- ریواستیگمین یک پاراسمپاتومیمتیک و یک مهارکننده کولین استراز برگشت پذیر است. یکی از ویژگی های پاتوفیزیولوژیک اولیه بیماری آلزایمر که با از دست دادن حافظه و نقص شناختی همراه است، کمبود استیل کولین در نتیجه از دست دادن انتخابی نورون های کولینرژیک در قشر مغز، هسته بازالیس و هیپوکامپ است. فرض بر این است که تاکرین اثر درمانی خود را با افزایش عملکرد کولینرژیک اعمال می کند. در حالی که مکانیسم دقیق اثر ریواستیگمین ناشناخته است، فرض بر این است که اثر درمانی خود را با افزایش عملکرد کولینرژیک اعمال می کند. این امر با افزایش غلظت استیل کولین از طریق مهار برگشت پذیر هیدرولیز آن توسط کولین استراز انجام می شود. اگر این مکانیسم پیشنهادی درست باشد،
- مکانیسم عمل
- ریواستیگمین یک مشتق کاربامات است که از نظر ساختاری با فیزوستیگمین مرتبط است، اما نه با دونپزیل و تاکرین. مکانیسم دقیق ریواستیگمین به طور کامل مشخص نشده است، اما پیشنهاد می شود که ریواستیگمین به طور برگشت پذیر با کلولین استراز (به عنوان مثال استیل کولین استراز، بوتیریل کولین استراز) متصل شده و آن را غیرفعال می کند، از هیدرولیز استی کولین جلوگیری می کند و در نتیجه منجر به افزایش غلظت استیل کولین در سیناپس کولینر می شود. فعالیت آنتی کولین استراز ریواستیگمین برای استیل کولین استراز و بوتیریل کولین استراز مغز در مقایسه با بافت های محیطی نسبتاً اختصاصی است.
هدف اقدامات ارگانیسم آاستیل کولین استراز بازدارندهانسان آکولین استراز بازدارندهانسان - حجم توزیع
-
- 1.8 تا 2.7 L/kg
- اتصال به پروتئین
- 40%
- متابولیسم
- ریواستیگمین به سرعت توسط هیدرولیز کولین استراز متابولیزه می شود.
- مسیر حذف
- ریواستیگمین عمدتاً از طریق هیدرولیز با واسطه کولین استراز به متابولیت دکاربامیله NAP226-90 متابولیزه می شود. دفع کلیوی متابولیت ها راه اصلی دفع است. کمتر از 1٪ از دوز تجویز شده از طریق مدفوع دفع می شود.
- نیمه عمر
- 1.5 ساعت
- ترخیص کالا از گمرک
-
- کلیه cl=2.1-2.8 L/hr
فعل و انفعالات
- تداخلات دارویی
-
این اطلاعات نباید بدون کمک یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تفسیر شود. اگر فکر می کنید که یک تعامل را تجربه می کنید، فوراً با یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تماس بگیرید. عدم وجود تعامل لزوماً به معنای عدم وجود تعامل نیست.
- فعل و انفعالات غذایی
-
- همراه غذا مصرف کنید. تجویز کپسول ریواستیگمین همراه با غذا جذب را به تاخیر می اندازد اما AUC را افزایش می دهد.
محصولات
-
اطلاعات محصولات دارویی از بیش از 10 منطقه جهانیمجموعه دادههای ما اطلاعات مورد تایید محصول از جمله:
دوز، شکل، برچسب، مسیر مصرف و دوره بازاریابی را ارائه میکند. - مواد تشکیل دهنده محصول
-
جزء UNII CAS کلید INCHI ریواستیگمین تارتارات 9IY2357JPE 129101-54-8 GWHQHAUAXRMMOT-MBANBULQSA-N -
شناسه های شیمیایی
- UNII
- PKI06M3IW0
- شماره CAS
- 123441-03-2
- کلید InChI
- XSVMFMHYUFZWBK-NSHDSACASA-N
- InChI
-
InChI=1S/C14H22N2O2/c1-6-16(5)14(17)18-13-9-7-8-12(10-13)11(2)15(3)4/h7-11H,6H2، 1-5H3/t11-/m0/s1
- نام IUPAC
-
3-[(1S)-1-(دی متیل آمینو) اتیل] فنیل N-اتیل-N-متیل کاربامات
- لبخند می زند
-
CCN(C)C(=O)OC1=CC=CC(=C1)[C@H](C)N(C)C
آزمایشات بالینی
فارماکونومیک
- بسته بندی ها
-
- شرکت بیولوژیکی آتلانتیک
- سلامتی کاردینال
- آزمایشگاههای دکتر ردیس با مسئولیت محدود
- LTS Lohmann Therapy Systems Corp.
- Novartis AG
- Physicians Total Care Inc.
- Rebel Distributors Corp.
- بهینه سازی منابع و نوآوری LLC
- ساندوز
- صنایع دارویی سان با مسئولیت محدود
- شرکت آزمایشگاه Vangard
- داروسازی واتسون
- فرمهای مقدار مصرف
خواص
- حالت
- جامد
- ویژگی های تجربی
-
ویژگی ارزش منبع logP 2.3 در دسترس نیست - خواص پیش بینی شده
-
ویژگی ارزش منبع حلالیت در آب 2.04 میلی گرم در میلی لیتر ALOGPS logP 2.45 ALOGPS logP 2.41 Chemaxon logS -2.1 ALOGPS pKa (قوی ترین پایه) 8.8 Chemaxon بار فیزیولوژیکی 1 Chemaxon تعداد گیرنده هیدروژن 2 Chemaxon تعداد اهداکنندگان هیدروژن 0 Chemaxon مساحت سطح قطبی 32.78 Å 2 Chemaxon تعداد اوراق قابل چرخش 5 Chemaxon انکسار 73.37 m 3 ·mol -1 Chemaxon قطبی پذیری 28.56 Å 3 Chemaxon تعداد حلقه ها 1 Chemaxon فراهمی زیستی 1 Chemaxon قانون پنج آره Chemaxon فیلتر Ghose آره Chemaxon قانون وبر آره Chemaxon قانون MDDR مانند خیر Chemaxon - ویژگی های پیش بینی شده ADMET
-
ویژگی ارزش احتمال جذب روده انسان + 1.0 سد خونی مغزی + 0.9853 نفوذپذیر Caco-2 + 0.7001 سوبسترای P-گلیکوپروتئین غیر بستر 0.6571 مهارکننده P-گلیکوپروتئین I غیر بازدارنده 0.7919 مهارکننده P-گلیکوپروتئین II غیر بازدارنده 0.8756 ناقل کاتیون آلی کلیه غیر بازدارنده 0.8406 بستر CYP450 2C9 غیر بستر 0.7993 بستر CYP450 2D6 غیر بستر 0.6659 بستر CYP450 3A4 لایه 0.5932 بستر CYP450 1A2 غیر بازدارنده 0.609 مهارکننده CYP450 2C9 غیر بازدارنده 0.8928 مهارکننده CYP450 2D6 غیر بازدارنده 0.8384 مهارکننده CYP450 2C19 غیر بازدارنده 0.8734 مهارکننده CYP450 3A4 غیر بازدارنده 0.9545 بی بندوباری بازدارنده CYP450 بی بندوباری مهاری CYP کم 0.8062 تست ایمز غیر سمی AMES 0.5279 سرطان زایی غیر سرطان زا 0.5858 تجزیه زیستی آماده زیست تخریب پذیر نیست 0.9463 سمیت حاد موش 3.4167 LD50، mol/kg قابل اجرا نیست مهار hERG (پیش بینی I) مهار کننده ضعیف 0.9355 مهار hERG (پیش بینی کننده II) غیر بازدارنده 0.8986