آلزایمر, دارو

ریواستیگمین

ریواستیگمین یک مهارکننده کولین استراز است که برای درمان زوال عقل خفیف تا متوسط ​​در آلزایمر و پارکینسون استفاده می شود.

نام های تجاری
Exelon، Nimvastid، Prometax
نام عمومی
ریواستیگمین
زمینه
ریواستیگمین یک عامل پاراسمپاتومیمتیک یا کولینرژیک برای درمان زوال عقل خفیف تا متوسط ​​از نوع آلزایمر است. ریواستیگمین یک مهارکننده کولین استراز است که هم بوتیریل کولین استراز و هم استیل کولین استراز را مهار می کند.
ساختار
ریواستیگمین یک مهارکننده کولین استراز است که برای درمان زوال عقل خفیف تا متوسط ​​در آلزایمر و پارکینسون استفاده می شود.

ریواستیگمین

وزن
میانگین: 250.3367
تک ایزوتوپی: 250.168127958
فرمول شیمیایی
14 H 22 N 2 O 2

فارماکولوژی

نشانه
برای درمان زوال عقل خفیف تا متوسط ​​مرتبط با بیماری پارکینسون یا از نوع آلزایمر.
فارماکودینامیک
ریواستیگمین یک پاراسمپاتومیمتیک و یک مهارکننده کولین استراز برگشت پذیر است. یکی از ویژگی های پاتوفیزیولوژیک اولیه بیماری آلزایمر که با از دست دادن حافظه و نقص شناختی همراه است، کمبود استیل کولین در نتیجه از دست دادن انتخابی نورون های کولینرژیک در قشر مغز، هسته بازالیس و هیپوکامپ است. فرض بر این است که تاکرین اثر درمانی خود را با افزایش عملکرد کولینرژیک اعمال می کند. در حالی که مکانیسم دقیق اثر ریواستیگمین ناشناخته است، فرض بر این است که اثر درمانی خود را با افزایش عملکرد کولینرژیک اعمال می کند. این امر با افزایش غلظت استیل کولین از طریق مهار برگشت پذیر هیدرولیز آن توسط کولین استراز انجام می شود. اگر این مکانیسم پیشنهادی درست باشد،
مکانیسم عمل
ریواستیگمین یک مشتق کاربامات است که از نظر ساختاری با فیزوستیگمین مرتبط است، اما نه با دونپزیل و تاکرین. مکانیسم دقیق ریواستیگمین به طور کامل مشخص نشده است، اما پیشنهاد می شود که ریواستیگمین به طور برگشت پذیر با کلولین استراز (به عنوان مثال استیل کولین استراز، بوتیریل کولین استراز) متصل شده و آن را غیرفعال می کند، از هیدرولیز استی کولین جلوگیری می کند و در نتیجه منجر به افزایش غلظت استیل کولین در سیناپس کولینر می شود. فعالیت آنتی کولین استراز ریواستیگمین برای استیل کولین استراز و بوتیریل کولین استراز مغز در مقایسه با بافت های محیطی نسبتاً اختصاصی است.

هدف اقدامات ارگانیسم
آاستیل کولین استراز
بازدارنده
انسان
آکولین استراز
بازدارنده
انسان
حجم توزیع
  • 1.8 تا 2.7 L/kg
اتصال به پروتئین
40%
متابولیسم
ریواستیگمین به سرعت توسط هیدرولیز کولین استراز متابولیزه می شود.
مسیر حذف
ریواستیگمین عمدتاً از طریق هیدرولیز با واسطه کولین استراز به متابولیت دکاربامیله NAP226-90 متابولیزه می شود. دفع کلیوی متابولیت ها راه اصلی دفع است. کمتر از 1٪ از دوز تجویز شده از طریق مدفوع دفع می شود.
نیمه عمر
1.5 ساعت
ترخیص کالا از گمرک
  • کلیه cl=2.1-2.8 L/hr

فعل و انفعالات

تداخلات دارویی 

این اطلاعات نباید بدون کمک یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تفسیر شود. اگر فکر می کنید که یک تعامل را تجربه می کنید، فوراً با یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تماس بگیرید. عدم وجود تعامل لزوماً به معنای عدم وجود تعامل نیست.
فعل و انفعالات غذایی
  • همراه غذا مصرف کنید. تجویز کپسول ریواستیگمین همراه با غذا جذب را به تاخیر می اندازد اما AUC را افزایش می دهد.

محصولات

اطلاعات محصولات دارویی از بیش از 10 منطقه جهانی
مجموعه داده‌های ما اطلاعات مورد تایید محصول از جمله:
دوز، شکل، برچسب، مسیر مصرف و دوره بازاریابی را ارائه می‌کند.
مواد تشکیل دهنده محصول 

جزء UNII CAS کلید INCHI
ریواستیگمین تارتارات 9IY2357JPE 129101-54-8 GWHQHAUAXRMMOT-MBANBULQSA-N
شناسه های شیمیایی
UNII
PKI06M3IW0
شماره CAS
123441-03-2
کلید InChI
XSVMFMHYUFZWBK-NSHDSACASA-N
InChI
InChI=1S/C14H22N2O2/c1-6-16(5)14(17)18-13-9-7-8-12(10-13)11(2)15(3)4/h7-11H,6H2، 1-5H3/t11-/m0/s1
نام IUPAC
3-[(1S)-1-(دی متیل آمینو) اتیل] فنیل N-اتیل-N-متیل کاربامات
لبخند می زند
CCN(C)C(=O)OC1=CC=CC(=C1)[C@H](C)N(C)C

آزمایشات بالینی
فارماکونومیک
بسته بندی ها
  • شرکت بیولوژیکی آتلانتیک
  • سلامتی کاردینال
  • آزمایشگاه‌های دکتر ردیس با مسئولیت محدود
  • LTS Lohmann Therapy Systems Corp.
  • Novartis AG
  • Physicians Total Care Inc.
  • Rebel Distributors Corp.
  • بهینه سازی منابع و نوآوری LLC
  • ساندوز
  • صنایع دارویی سان با مسئولیت محدود
  • شرکت آزمایشگاه Vangard
  • داروسازی واتسون
فرمهای مقدار مصرف
خواص
حالت
جامد
ویژگی های تجربی
ویژگی ارزش منبع
logP 2.3 در دسترس نیست

 

خواص پیش بینی شده
ویژگی ارزش منبع
حلالیت در آب 2.04 میلی گرم در میلی لیتر ALOGPS
logP 2.45 ALOGPS
logP 2.41 Chemaxon
logS -2.1 ALOGPS
pKa (قوی ترین پایه) 8.8 Chemaxon
بار فیزیولوژیکی 1 Chemaxon
تعداد گیرنده هیدروژن 2 Chemaxon
تعداد اهداکنندگان هیدروژن 0 Chemaxon
مساحت سطح قطبی 32.78 Å 2 Chemaxon
تعداد اوراق قابل چرخش 5 Chemaxon
انکسار 73.37 m 3 ·mol -1 Chemaxon
قطبی پذیری 28.56 Å 3 Chemaxon
تعداد حلقه ها 1 Chemaxon
فراهمی زیستی 1 Chemaxon
قانون پنج آره Chemaxon
فیلتر Ghose آره Chemaxon
قانون وبر آره Chemaxon
قانون MDDR مانند خیر Chemaxon

 

ویژگی های پیش بینی شده ADMET
ویژگی ارزش احتمال
جذب روده انسان + 1.0
سد خونی مغزی + 0.9853
نفوذپذیر Caco-2 + 0.7001
سوبسترای P-گلیکوپروتئین غیر بستر 0.6571
مهارکننده P-گلیکوپروتئین I غیر بازدارنده 0.7919
مهارکننده P-گلیکوپروتئین II غیر بازدارنده 0.8756
ناقل کاتیون آلی کلیه غیر بازدارنده 0.8406
بستر CYP450 2C9 غیر بستر 0.7993
بستر CYP450 2D6 غیر بستر 0.6659
بستر CYP450 3A4 لایه 0.5932
بستر CYP450 1A2 غیر بازدارنده 0.609
مهارکننده CYP450 2C9 غیر بازدارنده 0.8928
مهارکننده CYP450 2D6 غیر بازدارنده 0.8384
مهارکننده CYP450 2C19 غیر بازدارنده 0.8734
مهارکننده CYP450 3A4 غیر بازدارنده 0.9545
بی بندوباری بازدارنده CYP450 بی بندوباری مهاری CYP کم 0.8062
تست ایمز غیر سمی AMES 0.5279
سرطان زایی غیر سرطان زا 0.5858
تجزیه زیستی آماده زیست تخریب پذیر نیست 0.9463
سمیت حاد موش 3.4167 LD50، mol/kg قابل اجرا نیست
مهار hERG (پیش بینی I) مهار کننده ضعیف 0.9355
مهار hERG (پیش بینی کننده II) غیر بازدارنده 0.8986

دیدگاهتان را بنویسید

نشانی ایمیل شما منتشر نخواهد شد. بخش‌های موردنیاز علامت‌گذاری شده‌اند *

2 × 2 =