Indinavir یک مهارکننده پروتئاز است که برای درمان عفونت HIV استفاده می شود.
نام های تجاری
زمینه
یک مهارکننده قوی و اختصاصی پروتئاز HIV که به نظر می رسد فراهمی زیستی خوراکی خوبی دارد. [PubChem]
ساختار
ایندیناویر
- وزن
- میانگین: 613.7895
تک ایزوتوپی: 613.362805017 - فرمول شیمیایی
- C 36 H 47 N 5 O 4
فارماکولوژی
- نشانه
- Indinavir یک داروی ضد رتروویروسی برای درمان عفونت HIV است.
فارماکودینامیک
Indinavir یک مهارکننده پروتئاز با فعالیت در برابر ویروس نقص ایمنی انسانی نوع 1 (HIV-1) است. مهارکننده های پروتئاز بخشی از HIV به نام پروتئاز را مسدود می کنند. پروتئاز HIV-1 آنزیمی است که برای برش پروتئولیتیک پیش سازهای پلی پروتئین ویروسی به پروتئین های عملکردی فردی موجود در HIV-1 عفونی مورد نیاز است. ایندیناویر به محل فعال پروتئاز متصل می شود و فعالیت آنزیم را مهار می کند. این مهار از جدا شدن پلی پروتئین های ویروسی و در نتیجه تشکیل ذرات نابالغ ویروسی غیرعفونی جلوگیری می کند. مهارکننده های پروتئاز تقریباً همیشه در ترکیب با حداقل دو داروی دیگر ضد HIV استفاده می شوند.
مکانیسم عمل
ایندیناویر آنزیم پروتئاز ویروسی HIV را مهار می کند که از جدا شدن پلی پروتئین gag-pol جلوگیری می کند و در نتیجه ذرات ویروسی غیرعفونی و نابالغ ایجاد می شود.
| هدف | اقدامات | ارگانیسم |
|---|---|---|
| آپروتئاز ویروس نقص ایمنی انسانی نوع 1 |
بازدارنده
|
ویروس نقص ایمنی انسانی 1 |
جذب
به سرعت جذب می شود
اتصال به پروتئین
60%
متابولیسم
کبدی. هفت متابولیت شناسایی شده است، یک مزدوج گلوکورونید و شش متابولیت اکسیداتیو. مطالعات آزمایشگاهی نشان می دهد که سیتوکروم P-450 3A4 (CYP3A4) آنزیم اصلی مسئول تشکیل متابولیت های اکسیداتیو است.
مسیر حذف
کمتر از 20 درصد ایندیناویر بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود.
نیمه عمر
1.8 (± 0.4) ساعت
سمیت
علائم مصرف بیش از حد شامل انفارکتوس میوکارد و آنژین صدری است.
محصولات
- مواد تشکیل دهنده محصول
-
جزء UNII CAS کلید INCHI ایندیناویر مونوهیدرات 5W6YA9PKKH 180683-37-8 XTYSXGHMTNTKFH-BDEHJDMKSA-N سولفات ایندیناویر 771H53976Q 157810-81-6 NUBQKPWHXMGDLP-BDEHJDMKSA-N اتانولات سولفات ایندیناویر 34OB95C8AE در دسترس نیست QDNVAYDEAGXHTB-NOYQBWMBSA-N - بین المللی / مارک های دیگر
- کریکسیوان
- نام تجاری محصولات نسخه ای
-
نام دوز استحکام – قدرت مسیر برچسب زن شروع بازاریابی پایان بازاریابی کریکسیوان کپسول 300 میلی گرم دهانی مرک با مسئولیت محدود قابل اجرا نیست قابل اجرا نیست 
کریکسیوان کپسول 400 میلی گرم در 1 دهانی Merck Sharp & Dohme Corp. 13/03/1996 قابل اجرا نیست 
کریکسیوان کپسول 333 میلی گرم در 1 دهانی Merck & Co., Inc 07-08-2006 07-08-2006 کریکسیوان کپسول 400 میلی گرم دهانی Merck Sharp & Dohme BV 08/09/2016 12-07-2022 
کریکسیوان کپسول 400 میلی گرم در 1 دهانی توزیع کنندگان شورشی 13/03/1996 قابل اجرا نیست کریکسیوان کپسول 200 میلی گرم دهانی Merck Sharp & Dohme BV 08/09/2016 12-07-2022 کریکسیوان کپسول 200 میلی گرم دهانی مرک با مسئولیت محدود 26/09/1996 19/09/2014 کریکسیوان کپسول 200 میلی گرم در 1 دهانی Merck Sharp & Dohme Corp. 13/03/1996 قابل اجرا نیست کریکسیوان کپسول 400 میلی گرم در 1 دهانی Stat Rx ایالات متحده آمریکا 13/03/1996 قابل اجرا نیست کریکسیوان کپسول 200 میلی گرم دهانی Merck Sharp & Dohme BV 08/09/2016 12-07-2022
شناسه های شیمیایی
- UNII
- 9MG78X43ZT
- شماره CAS
- 150378-17-9
- کلید InChI
- CBVCZFGXHXORBI-PXQQMZJSSA-N
- InChI
-
InChI=1S/C36H47N5O4/c1-36(2,3)39-35(45)31-24-40(22-26-12-9-15-37-21-26)16-17-41(31) 23-29(42)19-28(18-25-10-5-4-6-11-25)34(44)38-33-30-14-8-7-13-27(30)20- 32(33)43/h4-15,21,28-29,31-33,42-43H,16-20,22-24H2,1-3H3,(H,38,44)(H,39,45) /t28-,29+,31+,32-,33+/m1/s1
- نام IUPAC
-
(2S)-1-[(2S,4R)-4-بنزیل-2-هیدروکسی-4-{[(1S,2R)-2-هیدروکسی-2،3-دی هیدرو-1H-ایندن-1-ایل]کاربامویل }بوتیل]-N-ترت-بوتیل-4-[(پیریدین-3-ایل) متیل]پیپرازین-2-کربوکسامید
- لبخند می زند
-
CC(C)(C)NC(=O)[C@@H]1CN(CC2=CN=CC=C2)CCN1C[C@@H](O)C[C@@H](CC1=CC= CC=C1)C(=O)N[C@@H]1[C@H](O)CC2=CC=CC=C12
فرمهای مقدار مصرف
خواص
- حالت
- جامد
- ویژگی های تجربی
-
ویژگی ارزش منبع نقطه ذوب (درجه سانتیگراد) 167.5-168 درجه سانتیگراد در دسترس نیست حلالیت در آب mg/ml 015/0 در دسترس نیست logP 2.9 در دسترس نیست - خواص پیش بینی شده
-
ویژگی ارزش منبع حلالیت در آب 0.0482 میلی گرم در میلی لیتر ALOGPS logP 3.26 ALOGPS logP 2.81 Chemaxon logS -4.1 ALOGPS pKa (قوی ترین اسیدی) 13.01 Chemaxon pKa (قوی ترین پایه) 6.76 Chemaxon بار فیزیولوژیکی 0 Chemaxon تعداد گیرنده هیدروژن 7 Chemaxon تعداد اهداکنندگان هیدروژن 4 Chemaxon مساحت سطح قطبی 118.03 Å 2 Chemaxon تعداد اوراق قابل چرخش 12 Chemaxon انکسار 175.89 متر 3 · مول -1 Chemaxon قطبی پذیری 68.94 Å 3 Chemaxon تعداد حلقه ها 5 Chemaxon فراهمی زیستی 0 Chemaxon قانون پنج خیر Chemaxon فیلتر Ghose خیر Chemaxon قانون وبر خیر Chemaxon قانون MDDR مانند آره Chemaxon - ویژگی های پیش بینی شده ADMET
-
ویژگی ارزش احتمال جذب روده انسان + 0.821 سد خونی مغزی – 0.9923 نفوذپذیر Caco-2 – 0.8183 سوبسترای P-گلیکوپروتئین لایه 0.8899 مهارکننده P-گلیکوپروتئین I بازدارنده 0.7987 مهارکننده P-گلیکوپروتئین II غیر بازدارنده 0.5819 ناقل کاتیون آلی کلیه غیر بازدارنده 0.8501 بستر CYP450 2C9 غیر بستر 0.7816 بستر CYP450 2D6 لایه 0.8918 بستر CYP450 3A4 لایه 0.7831 بستر CYP450 1A2 غیر بازدارنده 0.9057 مهارکننده CYP450 2C9 غیر بازدارنده 0.6278 مهارکننده CYP450 2D6 غیر بازدارنده 0.7476 مهارکننده CYP450 2C19 غیر بازدارنده 0.6264 مهارکننده CYP450 3A4 بازدارنده 0.6525 بی بندوباری بازدارنده CYP450 بی بندوباری مهاری CYP کم 0.7808 تست ایمز غیر سمی AMES 0.8629 سرطان زایی غیر سرطان زا 0.887 تجزیه زیستی آماده زیست تخریب پذیر نیست 0.9951 سمیت حاد موش 2.1844 LD50، مول/کیلوگرم قابل اجرا نیست مهار hERG (پیش بینی I) مهار کننده ضعیف 0.9557 مهار hERG (پیش بینی کننده II) بازدارنده 0.7265