هیدروکورتیزون یک گلوکوکورتیکوئید است که برای درمان درماتوزهای پاسخگو به کورتیکواستروئید، اختلالات غدد درون ریز، شرایط ایمنی و اختلالات آلرژیک استفاده می شود.
زمینه
هیدروکورتیزون یا کورتیزول یک گلوکوکورتیکوئید است که از قشر آدرنال ترشح می شود. هیدروکورتیزون برای درمان بیماری های ایمنی، التهابی و نئوپلاستیک استفاده می شود. در دهه 1930 توسط ادوارد کندال کشف شد و ترکیب F یا 17-هیدروکسی کورتیکوسترون نامگذاری شد.
هیدروکورتیزون در 5 اوت 1952 تاییدیه FDA را دریافت کرد.
نام های تجاری
گروه ها
تایید شد، دامپزشک تایید شد
ساختار
هیدروکورتیزون
- وزن
- میانگین: 362.4599
تک ایزوتوپی: 362.20932407 - فرمول شیمیایی
- C 21 H 30 O 5
-
فارماکولوژی
- نشانه
-
محلول های Otic برای عفونت های مجرای شنوایی خارجی ناشی از ارگانیسم های حساس و همراه با التهاب اندیکاسیون دارند.قرص هیدروکورتیزون برای برخی از بیماری های غدد درون ریز، روماتیسمی، کلاژن، آلرژیک، چشمی، تنفسی، خونی، نئوپلاستیک، ادماتوز، دستگاه گوارش و سایر موارد نشان داده شده است. تنقیه هیدروکورتیزون برای کولیت اولسراتیو، پماد موضعی با آنتی بیوتیک برای درماتوزهای پاسخگو به کورتیکواستروئید همراه با عفونت، و کرم موضعی با آسیکلوویر برای درمان تبخال نشان داده شده است. گرانول های خوراکی هیدروکورتیزون به عنوان یک درمان جایگزین برای نارسایی قشر آدرنال (AI) در کودکان زیر 17 سال استفاده می شود.
- فارماکودینامیک
- هیدروکورتیزون به گیرنده گلوکوکورتیکوئید متصل می شود که منجر به اثرات پایین دستی مانند مهار فسفولیپاز A2، NF-kappa B، سایر عوامل رونویسی التهابی و ترویج ژن های ضد التهابی می شود. هیدروکورتیزون دارای شاخص درمانی وسیع و مدت اثر متوسط است. در صورت بروز تحریک یا حساسیت، بیماران باید مصرف دارو را قطع کنند.
- مکانیسم عمل
-
اثرات کوتاه مدت کورتیکواستروئیدها کاهش اتساع عروق و نفوذپذیری مویرگ ها و همچنین کاهش مهاجرت لکوسیت ها به محل های التهاب است. کورتیکواستروئیدهایی که به گیرنده گلوکوکورتیکوئید متصل می شوند، تغییراتی را در بیان ژن ایجاد می کنند که منجر به اثرات پایین دستی متعدد در طی چند ساعت تا چند روز می شود.
گلوکوکورتیکوئیدها آپوپتوز نوتروفیل و مرزبندی را مهار می کنند. آنها فسفولیپاز A2 را مهار می کنند که باعث کاهش تشکیل مشتقات اسید آراشیدونیک می شود. آنها NF-Kappa B و سایر عوامل رونویسی التهابی را مهار می کنند. آنها ژن های ضد التهابی مانند اینترلوکین 10 را ترویج می کنند.
دوزهای پایین تر کورتیکواستروئیدها اثر ضد التهابی دارند، در حالی که دوزهای بالاتر سرکوب کننده سیستم ایمنی هستند. دوزهای بالای گلوکوکورتیکوئیدها برای یک دوره طولانی به گیرنده مینرالوکورتیکوئید متصل می شوند و سطح سدیم را افزایش می دهند و سطح پتاسیم را کاهش می دهند.
هدف اقدامات ارگانیسم آگیرنده گلوکوکورتیکوئید آگونیستانسان آانکسین A1 آگونیستانسان - جذب
-
هیدروکورتیزون خوراکی با دوز 0.2-0.3mg/kg/day به میانگین Cmax 32.69nmol /L با میانگین AUC 90.63h*nmol/L دوز 0.4-0.6mg/kg/day به میانگین C رسید. حداکثر 70.81 نانومول بر لیتر با میانگین AUC 199.11 ساعت*nmol/L. با این حال، فارماکوکینتیک هیدروکورتیزون می تواند 10 برابر از بیمار به بیمار دیگر متفاوت باشد.
کرم هیدروکورتیزون موضعی 4 تا 19 درصد در دسترس زیستی است [8546995] با حداکثر T 24 ساعت.
تنقیه های نگهدارنده هیدروکورتیزون دارای فراهمی زیستی 0.810 برای جذب کننده های کند و 0.502 در جذب سریع هستند. آهسته جاذب ها هیدروکورتیزون را با سرعت 0.255±0.361 در ساعت می گیرند در حالی که جذب کننده های سریع هیدروکورتیزون را با سرعت 0.255±1.05 در ساعت می گیرند.
دوز 20 میلی گرمی IV هیدروکورتیزون دارای AUC 277±1163 نانوگرم در ساعت در میلی لیتر است.
- حجم توزیع
- هیدروکورتیزون توتال دارای حجم توزیع 39.82 لیتر است، در حالی که کسر آزاد دارای حجم توزیع 474.38 لیتر است.
- اتصال به پروتئین
- کورتیکواستروئیدها به طور کلی به گلوبولین 11 متصل شونده به کورتیکواستروئید و آلبومین سرم در پلاسما متصل می شوند. هیدروکورتیزون 90.1 درصد به پروتئین های پلاسما متصل می شود و 56.2 درصد به آلبومین متصل می شود.
- متابولیسم
- هیدروکورتیزون از طریق CYP3A به 6-بتا هیدروکورتیزول، 5-بتا تتراهیدروکورتیزول از طریق 3-oxo-5-بتا-استروئید 4- دهیدروژناز، 5-آلفا تتراهیدروکورتیزول از طریق 3-oxo-5-alpha-steroid 4-dehydrogenase 2، متابولیزه می شود. ایزوآنزیم کورتیکواستروئید 11-بتا دهیدروژناز 1 و کورتیکواستروئید 11-بتا دهیدروژناز ایزوآنزیم 2 و محصولات گلوکورونید. کورتیزون بیشتر به تتراهیدروکورتیزون و دی هیدروکورتیزول متابولیزه می شود.
- مسیر حذف
- کورتیکواستروئیدها عمدتاً از طریق ادرار دفع می شوند. با این حال، داده های مربوط به نسبت دقیق به آسانی در دسترس نیست.
- نیمه عمر
- هیدروکورتیزون کل از طریق راه خوراکی نیمه عمر 2.15 ساعت دارد در حالی که بخش آزاد نیمه عمر 1.39 ساعت است. یک دوز 20 میلی گرمی IV هیدروکورتیزون نیمه عمر نهایی 0.4±1.9 ساعت دارد.
- ترخیص کالا از گمرک
- هیدروکورتیزون کل از راه خوراکی دارای میانگین کلیرانس 12.85 لیتر در ساعت است، در حالی که کسر آزاد دارای میانگین کلیرانس 235.78 لیتر در ساعت است. دوز 20 میلی گرمی IV هیدروکورتیزون دارای کلیرانس 4.2±18.2 لیتر در ساعت است.
- سمیت
- اطلاعات مربوط به مصرف بیش از حد حاد گلوکوکورتیکوئیدها نادر است. دوزهای بالای مزمن گلوکوکورتیکوئیدها می تواند منجر به ایجاد آب مروارید، گلوکوم، فشار خون بالا، احتباس آب، چربی خون، زخم معده، پانکراتیت، میوپاتی، پوکی استخوان، تغییرات خلقی و روانی، آلرژی، آکنه، هیپرتریکوزیس، سرکوب سیستم ایمنی، کاهش مقاومت در برابر عفونت، ماه چهره، هیپرگلیسمی، هیپوکلسمی، هیپوفسفاتمی، اسیدوز متابولیک، سرکوب رشد و نارسایی ثانویه آدرنال. مصرف بیش از حد ممکن است با تنظیم دوز یا قطع کورتیکواستروئید و همچنین شروع درمان علامتی و حمایتی درمان شود.
- مسیرها
فعل و انفعالات
- تداخلات دارویی
-
این اطلاعات نباید بدون کمک یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تفسیر شود. اگر فکر می کنید که یک تعامل را تجربه می کنید، فوراً با یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تماس بگیرید. عدم وجود تعامل لزوماً به معنای عدم وجود تعامل نیست.
محصولات
- بین المللی / مارک های دیگر
- Acticort / Aeroseb HC / Ala-Scalp / Algicirtis / Beta-HC / Cetacort / Cortaid / Delacort / Ficortril / Genacort / Glycort / Komed HC / Lacticare HC / Lubricort / Meusicort / Mildison / Nogenic HC / Nutracort / Penecort / H Permicort / آماده سازی کرم هیدروکورتیزون H /Prevex HC / Proctocream / Remederm HC / Sanatison / Scalpicin Capilar / Schericur / Sigmacort / Synacort / Systral Hydrocort / Timocort
- نام تجاری محصولات نسخه ای
- محصولات نسخه عمومی
- محصولات بدون نسخه
- محصولات مخلوط
- تایید نشده / محصولات دیگر