متیلن بلو یک عامل کاهش اکسیداسیون است که برای درمان بیماران کودکان و بزرگسالان مبتلا به متهموگلوبینمی اکتسابی استفاده می شود.
زمینه
متیلن بلو یک عامل کاهش اکسیداسیون است. فرم داخل وریدی متیلن بلو توسط FDA برای درمان بیماران کودکان و بزرگسالان مبتلا به متهموگلوبینمی اکتسابی تایید شده است. از لحاظ تاریخی، به طور گسترده ای در آفریقا برای درمان مالاریا استفاده می شد، اما اکنون با ورود کلروکین (CQ) و سایر داروها به بازار، ناپدید شد. استفاده از آن به عنوان یک ضد عفونی کننده مجاری ادراری نیز مورد بررسی قرار گرفته است.
متیل تیونیوم کلراید (INN یا متیلن بلو، نام تجاری پیشنهادی Rember) یک داروی تحقیقاتی است که توسط دانشگاه آبردین و TauRx Therapeutics ساخته شده است که در آزمایشات بالینی اولیه نشان داده شده است که یک مهارکننده تجمع پروتئین Tau است. این دارو برای درمان بیماران مبتلا به آلزایمر مورد توجه بالقوه است.
ساختار
متیلن بلو
- وزن
- میانگین: 319.85
تک ایزوتوپی: 319.0909965 - فرمول شیمیایی
- C 16 H 18 ClN 3 S
فارماکولوژی
- نشانه
- برای درمان بیماران کودکان و بزرگسالان مبتلا به متهموگلوبینمی اکتسابی توصیه می شود.
سایر کاربردهای بالینی متیلن بلو شامل بهبود افت فشار خون مرتبط با حالات بالینی مختلف، ضد عفونی کننده در عفونت های دستگاه ادراری، درمان هیپوکسی و گردش خون هیپردینامیک در سیروز کبدی و سندرم شدید کبدی ریوی و درمان مسمومیت عصبی ناشی از ایفوفوسامید است.
- مکانیسم عمل
-
- مکانیسم اصلی اثر شامل مهار نیتریک اکسید سنتاز و گوانیلات سیکلاز است.
- در بیماری آلزایمر: یک مطالعه مکانیکی نشان داد که متیلن بلو گروه‌های سولفیدریل سیستئین را روی تاو اکسید می‌کند تا تاو را مونومر نگه دارد. یک مطالعه درمانی پیش بالینی در موش‌های مبتلا به تائوپاتی، اثرات ضد التهابی یا محافظت عصبی را با واسطه عنصر پاسخ Nrf2 / آنتی‌اکسیدانی (ARE) گزارش کرد. یکی دیگر از کاهش تاو نامحلول و فواید یادگیری و حافظه در صورت تجویز زودهنگام گزارش شده است.
- در متهموگلوبینمی: متیلن بلو با واکنش در RBC برای تشکیل لوکومتیلن بلو، که یک عامل کاهنده هموگلوبین اکسید شده است، یون آهن (fe+++) را به حالت آهنی حامل اکسیژن خود (fe++) تبدیل می‌کند.
- به عنوان عامل ضد مالاریا: متیلن بلو، یک مهارکننده اختصاصی گلوتاتیون ردوکتاز P.falciparum پتانسیل معکوس کردن مقاومت CQ را دارد و از پلیمریزه شدن هموزوئین به هموزوئین مشابه ضد مالاریاهای 4-آمینو-کینولین جلوگیری می کند.
- برای سمیت عصبی ناشی از ایفوسفامید: متیلن بلو به عنوان یک گیرنده الکترون جایگزین عمل می کند. این دارو برای معکوس کردن مهار NADH ناشی از گلوکونئوژنز در کبد عمل می کند و در عین حال از تبدیل کلرواتیلامین به کلرواستالدئید جلوگیری می کند. علاوه بر این، فعالیت های مختلف آمین اکسیداز را مهار می کند که از تشکیل کلرواستالدئید نیز جلوگیری می کند.
هدف اقدامات ارگانیسم آزیرواحد آلفا-2 محلول گوانیلات سیکلاز بازدارندهانسان آنیتریک اکسید سنتاز، مغز بازدارندهانسان - حجم توزیع
- 10 میلی گرم بر کیلوگرم (در موش).
- اتصال به پروتئین
- متیلن بلو به شدت به پلاسمای خرگوش (71-77 درصد داروی متصل) متصل می شود.
- متابولیسم
- پس از توزیع در بافت ها، به سرعت به لوکومتیلن بلو (لوکومتیل تیونینیوم کلرید) کاهش یافت. متابولیسم به لوکومتیلن آبی ممکن است در نوزادان کمتر از افراد مسن کارآمد باشد.
- مسیر حذف
- در ادرار و صفرا دفع می شود. حدود 75 درصد از دوز خوراکی از طریق ادرار دفع می شود، عمدتاً به صورت لکومتیلن آبی بی رنگ تثبیت شده.
- نیمه عمر
- 5-6.5 ساعت (پس از دوز IV).
- ترخیص کالا از گمرک
- 0.7 ± 3.0 لیتر در دقیقه.
- سمیت
- LD50 = 1180 mg/kg (موش).
- اثرات فارماکوژنومیک / ADRs
فعل و انفعالات
- تداخلات دارویی
-
این اطلاعات نباید بدون کمک یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تفسیر شود. اگر فکر می کنید که یک تعامل را تجربه می کنید، فوراً با یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تماس بگیرید. عدم وجود تعامل لزوماً به معنای عدم وجود تعامل نیست.
محصولات
- مواد تشکیل دهنده محصول
-
جزء UNII CAS کلید INCHI تری هیدرات متیلن بلو T42P99266K 7220-79-3 XQAXGZLFSSPBMK-UHFFFAOYSA-M -
نام نوع UNII CAS کلید INCHI متیل تیونیوم یونی ZMZ79891ZH 7060-82-4 RBTBFTRPCNLSDE-UHFFFAOYSA-N -
- نام تجاری محصولات نسخه ای
-
نام دوز استحکام – قدرت مسیر برچسب زن شروع بازاریابی پایان بازاریابی متیلن آبی تزریق، محلول 10 میلی گرم در 1 میلی لیتر داخل وریدی نایب السلطنه آمریکا 30-09-1990 01/04/2014 
متیلن آبی تزریق 10 میلی گرم در 1 میلی لیتر داخل وریدی آکورن 01/04/2009 قابل اجرا نیست متیلن آبی تزریق 10 میلی گرم در 1 میلی لیتر داخل وریدی Bpi Labs Llc 2021-12-23 قابل اجرا نیست متیلن آبی تزریق 10 میلی گرم در 1 میلی لیتر داخل وریدی General Injectables & Vaccines, Inc 01/04/2010 31-08-2019 متیلن آبی تزریق، محلول 10 میلی گرم در 1 میلی لیتر داخل وریدی نایب السلطنه آمریکا 30-09-1990 01/11/2013 متیلن آبی تزریق، محلول 10 میلی گرم در 1 میلی لیتر داخل وریدی نایب السلطنه آمریکا 30-09-1990 01/04/2014 متیلن آبی تزریق، محلول 10 میلی گرم در 1 میلی لیتر داخل وریدی نایب السلطنه آمریکا 30-09-1990 01/11/2013 متیلن آبی تزریق، محلول 10 میلی گرم در 1 میلی لیتر داخل وریدی داروهای تزریقی و واکسن های عمومی 2010-12-17 01/08/2013 متیلن آبی تزریق 10 میلی گرم در 1 میلی لیتر داخل وریدی Bpi Labs Llc 15-05-2023 قابل اجرا نیست متیلن بلو INJ تزریق، محلول 10 میلی گرم در 1 میلی لیتر داخل وریدی داروسازی کامرون 07-08-2023 قابل اجرا نیست - محصولات بدون نسخه
-
نام دوز استحکام – قدرت مسیر برچسب زن شروع بازاریابی پایان بازاریابی متیلن بلو لیک 1% مایع 1% دهانی Laboratoire Atlas Inc 1951-12-31 قابل اجرا نیست 
متیلن بلو لیک 2% مایع 2% دهانی Laboratoire Atlas Inc 1951-12-31 قابل اجرا نیست محلول متیلن بلو 1% مایع 1% دهانی؛ موضوعی Rougier Pharma Division Of Ratiopharm Inc 1981-12-31 01-10-2015 - محصولات مخلوط
-
نام عناصر دوز مسیر برچسب زن شروع بازاریابی پایان بازاریابی کولیریوم آبی متیلن بلو (0.2 میلی گرم در میلی لیتر) + نافازولین هیدروکلراید (0.5 میلی گرم در میلی لیتر) مایع چشم پزشکی Sandoz Canada Incorporated 1997-05-13 01-08-2019 BUCO-BLEU KOLLUTUVAR، 15 میلی لیتر متیلن بلو (0.15 گرم / 15 میلی لیتر) + رزورسینول (0.075 گرم / 15 میلی لیتر) راه حل موضوعی TAB ILAC VE SAGLIK URUNLERI SAN TIC LTD STI 14-08-2020 قابل اجرا نیست 
Collyre Bleu متیلن بلو (0.2 میلی گرم در میلی لیتر) + نافازولین هیدروکلراید (0.5 میلی گرم در میلی لیتر) محلول / قطره چشم پزشکی شرکت سابکس 1991-12-31 26-11-1997 Collyre Bleu Laiter متیلن بلو (0.2 میلی گرم در میلی لیتر) + نیترات نافازولین (0.5 میلی گرم در میلی لیتر) محلول / قطره چشم پزشکی فریلب سا 1986-12-31 قابل اجرا نیست Eau Resolutive Soker متیلن بلو (0.1365 میلی گرم / 30 گرم) + کافور (0.715 میلی گرم / 30 گرم) + سولفات مس (28.925 میلی گرم / 30 گرم) + رزورسینول (58.565 میلی گرم / 30 گرم) + سولفات روی (88.4 میلی گرم / 30 گرم) مایع موضوعی Produits Francais Labs Inc. 1930-12-31 30-05-1997 تب ساپرولکس متیلن بلو (10 میلی گرم) + متنامین ماندلات (250 میلی گرم) تبلت دهانی Produits Francais Labs Inc. 1982-12-31 30-05-1997 - تایید نشده / محصولات دیگر
-
نام عناصر دوز مسیر برچسب زن شروع بازاریابی پایان بازاریابی Azuphen Mb تری هیدرات متیلن بلو (10 میلی گرم در 1) + هیوسیامین سولفات دی هیدرات (0.12 میلی گرم در 1) + متنامین (120 میلی گرم در 1) + فنیل سالیسیلات (36 میلی گرم در 1) + سدیم فسفات، مونوبازیک، مونوهیدرات (40.8 میلی گرم در 1) کپسول دهانی Burel Pharmaceuticals, Llc 2015/09/28 01-11-2016 دارکالما تری هیدرات متیلن بلو (10.8 mg/1) + هیوسیامین سولفات دی هیدرات (0.12 mg/1) + متنامین (81.6 mg/1) + فنیل سالیسیلات (36.2 mg/1) + سدیم فسفات، مونوبازیک، فرم نامشخص (40.8 mg/1) تبلت دهانی River’s Edge Pharmaceuticals, LLC 2008-12-22 31/07/2011 دارکالما تری هیدرات متیلن بلو (10.8 mg/1) + هیوسیامین سولفات دی هیدرات (.12 mg/1) + متنامین (81.6 mg/1) + فنیل سالیسیلات (36.2 mg/1) + سدیم فسفات، مونوبازیک، فرم نامشخص (40.8 mg/1) ) تبلت دهانی داروسازی Kylemore, LLC 01-12-2009 02/12/2009 درپاز تری هیدرات متیلن بلو (10.8 mg/1) + هیوسیامین سولفات دی هیدرات (.12 mg/1) + متنامین (81 mg/1) + فنیل سالیسیلات (32.4 mg/1) + سدیم فسفات، مونوبازیک (40.8 mg/1) تبلت دهانی River’s Edge Pharmaceuticals, LLC 01/12/2008 31/05/2011 Hyolev Mb تری هیدرات متیلن بلو (10.8 mg/1) + هیوسیامین سولفات دی هیدرات (0.12 mg/1) + متنامین (81 mg/1) + فنیل سالیسیلات (32.4 mg/1) + سدیم فسفات، مونوبازیک، مونوهیدرات (40.8 mg/1) تبلت دهانی Burel Pharmaceuticals, Llc 2015/06/26 01-11-2016 هایوفن تری هیدرات متیلن بلو (10.8 mg/1) + بنزوئیک اسید (9 mg/1) + هیوسیامین سولفات دی هیدرات (0.12 mg/1) + متنامین (81.6 mg/1) + فنیل سالیسیلات (36.2 mg/1) تبلت دهانی Biocomp Pharma, Inc. 21/09/2010 قابل اجرا نیست هایوفن تری هیدرات متیلن بلو (10.8 mg/1) + بنزوئیک اسید (9 mg/1) + هیوسیامین سولفات دی هیدرات (0.12 mg/1) + متنامین (81.6 mg/1) + فنیل سالیسیلات (36.2 mg/1) تبلت دهانی Star Pharmaceuticals, Llc 21/09/2010 قابل اجرا نیست 
Indiomin Mb تری هیدرات متیلن بلو (10 میلی گرم در 1) + هیوسیامین سولفات دی هیدرات (0.12 میلی گرم در 1) + متنامین (120 میلی گرم در 1) + سدیم فسفات، مونوبازیک، مونوهیدرات (40.8 میلی گرم در 1) کپسول دهانی Burel Pharmaceuticals, Llc 2015/09/28 2016-10-24 Me NaPhos MB Hyo 1 متیلن بلو (10.8 mg/1) + هیوسیامین سولفات (0.12 mg/1) + متنامین (81.6 mg/1) + سدیم فسفات، مونوبازیک، مونوهیدرات (40.8 mg/1) تبلت دهانی داروسازی روش 01-12-2015 قابل اجرا نیست متیلن آبی متیلن بلو تری هیدرات (10 میلی گرم/1 میلی لیتر) تزریق، محلول داخل وریدی نایب السلطنه آمریکا 30-09-1990 01/04/2014
شناسه های شیمیایی
- UNII
- 8NAP7826UB
- شماره CAS
- 61-73-4
- کلید InChI
- CXKWCBBOMKCUKX-UHFFFAOYSA-M
- InChI
-
InChI=1S/C16H18N3S.ClH/c1-18(2)11-5-7-13-15(9-11)20-16-10-12(19(3)4)6-8-14(16) 17-13;/h5-10H،1-4H3;1H/q+1;/p-1
- نام IUPAC
-
3،7-bis(dimethylamino)-5λ4-phenothiazin-5-ylium chloride
- لبخند می زند
-
[Cl-].CN(C)C1=CC2=[S+]C3=C(C=CC(=C3)N(C)C)N=C2C=C1
فرمهای مقدار مصرف
خواص
- حالت
- جامد
- ویژگی های تجربی
-
ویژگی ارزش منبع نقطه ذوب (درجه سانتیگراد) 100 تا 110 درجه سانتیگراد (با تجزیه) در دسترس نیست - خواص پیش بینی شده
-
ویژگی ارزش منبع حلالیت در آب 0.0296 میلی گرم در میلی لیتر ALOGPS logP 3.61 ALOGPS logP 2.61 Chemaxon logS -4 ALOGPS pKa (قوی ترین پایه) 2.44 Chemaxon بار فیزیولوژیکی 1 Chemaxon تعداد گیرنده هیدروژن 3 Chemaxon تعداد اهداکنندگان هیدروژن 0 Chemaxon مساحت سطح قطبی 19.37 Å 2 Chemaxon تعداد اوراق قابل چرخش 2 Chemaxon انکسار 86.98 متر 3 · مول -1 Chemaxon قطبی پذیری 33.1 Å 3 Chemaxon تعداد حلقه ها 3 Chemaxon فراهمی زیستی 1 Chemaxon قانون پنج آره Chemaxon فیلتر Ghose آره Chemaxon قانون وبر آره Chemaxon قانون MDDR مانند خیر Chemaxon -
منبع