استیل سیستئین دارویی است که می تواند به عنوان یک موکولیتیک در بیماران مبتلا به شرایط خاص ریوی و به عنوان پادزهر برای مصرف بیش از حد استامینوفن استفاده شود.
استیل سیستئین یک آنتی اکسیدان و القا کننده گلوتاتیون است که برای درمان موکولیتیک و درمان مصرف بیش از حد استامینوفن نشان داده شده است. استیل سیستئین نیز برای طیف گسترده ای از نشانه های خارج از برچسب با نتایج متفاوت مورد مطالعه قرار گرفته است.
استیل سیستئین در 14 سپتامبر 1963 تاییدیه FDA را دریافت کرد.
ساختار
- وزن
- میانگین: 163.195
تک ایزوتوپی: 163.030313849 - فرمول شیمیایی
- C 5 H 9 NO 3 S
فارماکولوژی
- نشانه
- استیل سیستئین برای درمان موکولیتیک و مدیریت مصرف بیش از حد استامینوفن اندیکاسیون دارد .
- فارماکودینامیک
- استیل سیستئین برای درمان موکولیتیک و مدیریت مصرف بیش از حد استامینوفن اندیکاسیون دارد. مدت اثر کوتاهی دارد زیرا هر 1 تا 8 ساعت بسته به روش مصرف تجویز می شود و دارای پنجره درمانی وسیع است. بیماران باید در مورد رقیق کردن محلول های خوراکی در کولا برای پوشاندن طعم، خطر حساسیت مفرط و خطر خونریزی دستگاه گوارش فوقانی مشاوره شوند.
- مکانیسم عمل
-
تعدادی مکانیسم ممکن برای فعالیت موکولیتیک استیل سیستئین پیشنهاد شده است. گروه های سولفیدریل استیل سیستئین ممکن است پیوندهای دی سولفیدی را در موسین هیدرولیز کنند، الیگومرها را تجزیه کنند و موسین را کمتر چسبناک کنند. همچنین نشان داده شده است که استیل سیستئین ترشح موسین را در مدل های موش کاهش می دهد. این ماده به خودی خود یک آنتی اکسیدان است اما به سیستئین نیز داستیل می شود که در سنتز آنتی اکسیدان گلوتاتیون شرکت می کند. فعالیت آنتی اکسیدانی همچنین ممکن است واکنشهای ردوکس درون سلولی را تغییر دهد و فسفوریلاسیون EGFR و MAPK را کاهش دهد که رونویسی ژن MUC5AC را که موسین تولید میکند، کاهش میدهد.
در مورد مصرف بیش از حد استامینوفن، بخشی از دارو توسط CYP2E1 متابولیزه می شود تا متابولیت سمی N-acetyl-p-benzoquinone imine (NAPQI) را تشکیل دهد. مقدار NAPQI تولید شده در مصرف بیش از حد ذخایر گلوتاتیون را اشباع و تخلیه می کند. NAPQI آزاد به طور بیرویه به پروتئینهای سلولهای کبدی متصل میشود که منجر به نکروز سلولی میشود. استیل سیستئین می تواند مستقیماً NAPQI را کونژوگه کند یا سیستئین را برای تولید گلوتاتیون و کونژوگه NAPQI فراهم کند.
هدف اقدامات ارگانیسم آگلوتاتیون سنتتاز محرکانسان آانتقال دهنده سیستین/گلوتامات فعال کنندهانسان UNAPQI (N-acetyl-p-benzoquinone imine) کاهندهانسان Uآمینواسیلاز-1 لایهانسان Uمهارکننده فاکتور هسته ای کاپا-بی کیناز زیر واحد بتا بازدارندهانسان Uمهارکننده فاکتور هسته ای کاپا-بی کیناز زیر واحد آلفا بازدارندهانسان Uگیرنده گلوتامات یونوتروپیک، NMDA 2B فعال کنندهانسان Uگیرنده گلوتامات یونوتروپیک، NMDA 1 فعال کنندهانسان Uگیرنده گلوتامات یونوتروپیک، NMDA 2A فعال کنندهانسان Uگیرنده گلوتامات یونوتروپیک، NMDA 2D فعال کنندهانسان Uگیرنده گلوتامات یونوتروپیک، NMDA 3A فعال کنندهانسان - جذب
- دوز 11 گرمی به شکل قرص جوشان برای محلول به Cmax متوسط 26.5 میکروگرم در میلی لیتر، با T max 2 ساعت و AUC 186 میکروگرم * ساعت در میلی لیتر می رسد.
- حجم توزیع
- حجم توزیع استیل سیستئین 0.47 L/kg است.
- اتصال به پروتئین
- استیل سیستئین 66 تا 97 درصد پروتئین است که در سرم، 15 درصد معمولاً به آلبومین متصل می شود.
- متابولیسم
- استیل سیستئین را می توان قبل از متابولیسم طبیعی سیستئین توسط آمینواسیلاز 1 یا سایر داستیلازهای تعریف نشده استیل زدایی کرد.
- مسیر حذف
- دوز خوراکی استیل سیستئین نشاندار شده با رادیواکتیو 13 تا 38 درصد در ادرار در 24 ساعت اول، درصد و 3 درصد در مدفوع بازیابی می شود.
- نیمه عمر
- میانگین نیمه عمر نهایی استیل سیستئین در بزرگسالان 6/5 ساعت و در نوزادان نارس 11 ساعت است.
- ترخیص کالا از گمرک
- میانگین کلیرانس استیل سیستئین 0.11 L/hr/kg است.
- سمیت
- بیمارانی که مصرف بیش از حد را تجربه می کنند ممکن است با استفراغ، تهوع، اسپاسم برونش، آنژیوادم دور چشمی و افت فشار خون ظاهر شوند. بیماران را با اقدامات علامتی و حمایتی درمان کنید. همودیالیز ممکن است مقداری استیل سیستئین را از گردش خون خارج کند زیرا تا حدودی به پروتئین متصل است.
فعل و انفعالات
- تداخلات دارویی
-
این اطلاعات نباید بدون کمک یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تفسیر شود. اگر فکر می کنید که یک تعامل را تجربه می کنید، فوراً با یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تماس بگیرید. عدم وجود تعامل لزوماً به معنای عدم وجود تعامل نیست.
محصولات
- بین المللی / مارک های دیگر
- Fluimucil / Lysox / Mucolysin (Zambon)
- نام تجاری محصولات نسخه ای
- محصولات نسخه عمومی
- محصولات بدون نسخه
- محصولات مخلوط
- تایید نشده / محصولات دیگر
خواص
- حالت
- جامد
- ویژگی های تجربی
-
ویژگی ارزش منبع نقطه ذوب (درجه سانتیگراد) 109-110 مارتین، TA و والر، CW; ایالات متحده ثبت اختراع 3,184,505; 18 مه 1965; به Mead Johnson & Company اختصاص داده شده است. pKa 9.52 (در 25 درجه سانتیگراد) سرژانت و دمپسی (1979) - خواص پیش بینی شده
-
ویژگی ارزش منبع حلالیت در آب 5.09 میلی گرم در میلی لیتر ALOGPS logP -0.03 ALOGPS logP -0.71 Chemaxon logS -1.5 ALOGPS pKa (قوی ترین اسیدی) 3.82 Chemaxon pKa (قوی ترین پایه) -2 Chemaxon بار فیزیولوژیکی -1 Chemaxon تعداد گیرنده هیدروژن 3 Chemaxon تعداد اهداکنندگان هیدروژن 3 Chemaxon مساحت سطح قطبی 66.4 Å 2 Chemaxon تعداد اوراق قابل چرخش 3 Chemaxon انکسار 37.67 m 3 ·mol -1 Chemaxon قطبی پذیری 15.34 Å 3 Chemaxon تعداد حلقه ها 0 Chemaxon فراهمی زیستی 1 Chemaxon قانون پنج آره Chemaxon فیلتر Ghose خیر Chemaxon قانون وبر خیر Chemaxon قانون MDDR مانند خیر Chemaxon
منبع