سیکلیزین

 یک داروی آنتی هیستامین و ضد استفراغ است که برای پیشگیری و درمان تهوع، استفراغ و سرگیجه مرتبط با بیماری حرکت و سرگیجه استفاده می شود.

زمینه

یک آنتاگونیست هیستامین H1 که از راه خوراکی یا تزریقی برای کنترل استفراغ بعد از عمل و استفراغ ناشی از دارو و بیماری حرکت داده می شود. (از Martindale, The Extra Pharmacopoeia, ed 30, p935)

ساختار

سایکلیزین

وزن

میانگین: 266.3807
تک ایزوتوپی: 266.178298714

فرمول شیمیایی

C ₁₈ H ₂₂ N ₂

فارماکودینامیک

Cyclizine یک آنتی هیستامین مشتق از پیپرازین است که به عنوان یک عامل ضد سرگیجه / ضد استفراغ استفاده می شود. سیکلیزین در پیشگیری و درمان تهوع، استفراغ و سرگیجه مرتبط با بیماری حرکت استفاده می شود. علاوه بر این، از آن در مدیریت سرگیجه در بیماری‌های موثر بر دستگاه دهلیزی استفاده شده است. اگرچه مکانیسمی که توسط آن سیکلیزین اثرات ضد استفراغ و ضد سرگیجه خود را اعمال می کند به طور کامل مشخص نشده است، خواص آنتی کولینرژیک مرکزی آن تا حدی مسئول است. این دارو تحریک پذیری لابیرنت و تحریک دهلیزی را کاهش می دهد و ممکن است بر ناحیه ماشه گیرنده شیمیایی مدولاری تأثیر بگذارد. همچنین دارای اثرات آنتی کولینرژیک، آنتی هیستامینی، تضعیف کننده سیستم عصبی مرکزی و بی حس کننده موضعی است.

مکانیسم عمل

استفراغ (استفراغ) اساسا یک مکانیسم محافظتی برای حذف مواد محرک یا مضر از دستگاه گوارش فوقانی است. استفراغ یا استفراغ توسط مرکز استفراغ در ناحیه بصل النخاع مغز کنترل می شود که بخش مهمی از آن ناحیه شیمی تریگر (CTZ) است. مرکز استفراغ دارای نورون هایی است که سرشار از سیناپس های موسکارینی کولینرژیک و هیستامین هستند. این نوع نورون ها به ویژه در انتقال از دستگاه دهلیزی به مرکز استفراغ نقش دارند. بیماری حرکت اصولاً شامل تحریک بیش از حد این مسیرها به دلیل محرک های حسی مختلف است. از این رو، سیکلیزین عمل می کند که گیرنده های هیستامین را در مرکز استفراغ مسدود می کند و در نتیجه فعالیت در این مسیرها را کاهش می دهد. علاوه بر این، از آنجایی که سیکلیزین دارای خواص ضد کولینرژیک نیز می باشد،

متابولیسم

سیکلیزین به مشتق N-دمیله شده آن، نورسیکلیزین، متابولیزه می شود که در مقایسه با سیکلیزین فعالیت آنتی هیستامینی (H1) کمی دارد.

نیمه عمر

20 ساعت

منبع