پروپوفول دارویی است که در بیهوشی عمومی و آرام بخش استفاده می شود.
زمینه
پروپوفول یک داروی بیهوشی داخل وریدی است که برای القا و حفظ بیهوشی عمومی استفاده می شود. تجویز IV پروفول برای القای بیهوشی استفاده می شود که پس از آن بیهوشی ممکن است با استفاده از ترکیبی از داروها حفظ شود. بهبودی از بیهوشی ناشی از پروپوفول به طور کلی سریع است و با عوارض جانبی کمتر (مانند خواب آلودگی، تهوع، استفراغ) نسبت به تیوپنتال، متوهگزیتال و اتومیدات همراه است. پروپوفول ممکن است قبل از اقدامات تشخیصی که نیاز به بیهوشی دارند، در مدیریت وضعیت صرع مقاوم به درمان، و برای القا و/یا حفظ بیهوشی قبل و در حین جراحی استفاده شود.
نام های تجاری
گروه ها
تایید شده، تحقیقاتی، مورد تایید دامپزشکی
ساختار
- وزن
- میانگین: 178.2707
تک ایزوتوپی: 178.135765198
- فرمول شیمیایی
- C 12 H 18 O
-
فارماکولوژی
- نشانه
- برای القا و/یا حفظ بیهوشی و برای مدیریت وضعیت صرع مقاوم به درمان استفاده می شود.
فارماکودینامیک
پروپوفول یک عامل آرام بخش- خواب آور برای القا و حفظ بیهوشی یا آرامبخش است. تزریق داخل وریدی دوز درمانی پروپوفول، هیپنوتیزم را به سرعت با حداقل تحریک ایجاد می کند، معمولاً در عرض 40 ثانیه از شروع تزریق (زمان یک گردش بازو-مغز).
مکانیسم عمل
عمل پروپوفول شامل تعدیل مثبت عملکرد مهاری انتقال دهنده عصبی گاما آمینو بوتیریک اسید (GABA) از طریق گیرنده های GABA-A است.
هدف اقدامات ارگانیسم آگیرنده گاما آمینوبوتیریک اسید زیر واحد بتا-2 تقویت کنندهانسان آگیرنده گاما آمینوبوتیریک اسید زیر واحد بتا-3 تقویت کنندهانسان آگیرنده گابا (A). تعدیل کننده آلوستریک مثبتانسان Uپروتئین کانال سدیم نوع 4 زیر واحد آلفا بازدارندهانسان Uپروتئین کانال سدیم نوع 2 زیر واحد آلفا بازدارندهانسان جذب
سریع – زمان شروع بیهوشی 15-30 ثانیه است که به دلیل توزیع سریع از پلاسما به CNS است. توزیع آنقدر سریع است که حداکثر غلظت پلاسما را نمی توان به راحتی اندازه گیری کرد. مدت اثر 5-10 دقیقه است.
حجم توزیع
- 60 لیتر بر کیلوگرم [بزرگسالان سالم]
اتصال به پروتئین
95 تا 99 درصد، عمدتاً به آلبومین سرم و هموگلوبین
متابولیسم
کبدی عمدتا توسط گلوکورونیداسیون در C1-هیدروکسیل متابولیزه می شود. هیدروکسیل شدن حلقه بنزن به 4-هیدروکسی پروپوفول نیز ممکن است از طریق CYP2B6 و 2C9 با ترکیب بعدی به سولفوریک و/یا اسید گلوکورونیک رخ دهد. هیدروکسی پروپوفول تقریباً 1/3 از فعالیت هیپنوتیزم پروپوفول را دارد.
مسیر حذف
عمدتاً از طریق کونژوگه کبدی به متابولیت های غیرفعال که از طریق کلیه دفع می شوند، دفع می شود.
نیمه عمر
فاز توزیع اولیه t 1/2α = 1.8-9.5 دقیقه. مرحله دوم باز پخش t 1/2β = 21-70 دقیقه. مرحله حذف ترمینال t 1/2γ = 1.5-31 ساعت.
ترخیص کالا از گمرک
- 23 – 50 میلی لیتر / کیلوگرم / دقیقه
- 1.6 – 3.4 لیتر در دقیقه [70 کیلوگرم بزرگسالان]
سمیت
مصرف بیش از حد ممکن است اثرات فارماکولوژیک و نامطلوب را افزایش دهد یا باعث مرگ شود.
IV LD 50 = 53 mg/kg (موش)، 42 mg/kg (موش). LD 50 خوراکی (به عنوان محلول در روغن سویا) = 1230 میلی گرم بر کیلوگرم (موش)، 600 میلی گرم بر کیلوگرم (موش)
فعل و انفعالات
- تداخلات دارویی
-
این اطلاعات نباید بدون کمک یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تفسیر شود. اگر فکر می کنید که یک تعامل را تجربه می کنید، فوراً با یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تماس بگیرید. عدم وجود تعامل لزوماً به معنای عدم وجود تعامل نیست.
محصولات
- بین المللی / مارک های دیگر
- Anepol (Ha Na Pharm) / Anespro (Behrens) / Anesvan (Chi Sheng) / Critifol (Abbott) / Disoprivan (AstraZeneca) / Disoprofol / Dormofol (Actavis) / Fresofol (Boryung) / Gobbifol (Gobbi) / Hipnolam (AC Farma) / Hypro (Celon) / IV-Pro (Claris Lifesciences) / Lipuro (B. Braun Medical) / Oleo-Lax (Fada) / Plofed (کارهای دارویی ورشو) / Profol (Biogalenic) / Profolen (Blausiegel) / Propofabb (Hospira)/ Propofil (Alvia) / Propogen (Genepharm) / Propolipid (Fresenius) / Propovan (سرم Bharat) / Propoven (Fresenius) / Provive (AFT) / Rapinovet / Recofol (Bayer) / Safol (Novell) / Trivam (Hana Pharm) / Troypofol (Troikaa) / Unifol (Claris Lifesciences)
- نام تجاری محصولات نسخه ای
- محصولات نسخه عمومی
- محصولات مخلوط
- تایید نشده / محصولات دیگر
دسته بندی ها
- کدهای ATC
- N01AX10 – پروپوفول
- دسته بندی مواد مخدر
-
- عوامل مسمومیت عضلانی
- عواملی که باعث افزایش فشار خون می شوند
- عواملی که آستانه تشنج را کاهش می دهند
- داروهای بیهوشی
- بیهوشی، عمومی
- داروهای بیهوشی، داخل وریدی
- مشتقات بنزن
- عوامل سیستم عصبی مرکزی
- داروهای مضعف سیستم عصبی مرکزی
- مهارکننده های سیتوکروم P-450 CYP1A2
- مهارکننده های سیتوکروم P-450 CYP1A2 (قدرت ناشناخته)
- بسترهای سیتوکروم P-450 CYP2B6
- بسترهای سیتوکروم P-450 CYP2C18
- بسترهای سیتوکروم P-450 CYP2C19
- بسترهای سیتوکروم P-450 CYP2C8
- بسترهای سیتوکروم P-450 CYP2C9
- مهارکننده های سیتوکروم P-450 CYP2E1
- مهارکننده های سیتوکروم P-450 CYP2E1 (قدرت ناشناخته)
- مهارکننده های سیتوکروم P-450 CYP3A
- مهارکننده های سیتوکروم P-450 CYP3A4
- مهارکننده های سیتوکروم P-450 CYP3A4 (ضعیف)
- مهارکننده های آنزیم سیتوکروم P-450
- بسترهای سیتوکروم P-450
- خواب آور و آرام بخش
- عوامل کاهش دهنده فشار خون
- بیهوشی عمومی متفرقه
- سیستم عصبی
- القاء کننده های P-گلیکوپروتئین
- فنل ها
- عوامل بالقوه افزایش دهنده QTc
- عوامل افزایش دهنده QTc
- مهارکننده های UGT1A1
- بسترهای UGT1A1
- بستر UGT1A6
- بسترهای UGT1A9
- تاکسونومی شیمیاییارائه شده توسط Classyfire
-
- شرح
- این ترکیب متعلق به کلاس ترکیبات آلی است که به نام کیومن شناخته می شوند. اینها ترکیبات معطری هستند که دارای یک قسمت پروپ-2-ایل بنزن هستند.
- پادشاهی
- ترکیبات آلی
- سوپر کلاس
- بنزنوئیدها
- کلاس
- بنزن و مشتقات جایگزین
- زیر کلاس
- کیومنس
- والدین مستقیم
- کیومنس
- والدین جایگزین
- فنیل پروپان ها / 1-هیدروکسی-4-بنزنوئیدهای جایگزین نشده / ترکیبات ارگانواکسیژن / مشتقات هیدروکربنی
- جایگزین ها
- 1-هیدروکسی-4-بنزنوئید جایگزین نشده / ترکیب هممونوسیکلیک آروماتیک / کومن / مشتق هیدروکربن / ترکیب اکسیژن آلی / ترکیب اکسیژن ارگانو / فنل / فنیل پروپان
- چارچوب مولکولی
- ترکیبات هممونوسیکلیک معطر
-
- توصیفگرهای خارجی
- فنل ها ( CHEBI:44915 ) / یک مولکول کوچک ( CPD-11437 )
- ارگانیسم های آسیب دیده
-
- انسان و سایر پستانداران
شناسه های شیمیایی
- UNII
- YI7VU623SF
- شماره CAS
- 2078-54-8
- کلید InChI
- OLBCVFGFOZPWHH-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI=1S/C12H18O/c1-8(2)10-6-5-7-11(9(3)4)12(10)13/h5-9،13H،1-4H3
- نام IUPAC
-
2،6-بیس (پروپان-2-ایل) فنل
- لبخند می زند
-
CC(C)C1=CC=CC(C(C)C)=C1O
آزمایشات بالینی
فارماکونومیک
- تولید کنندگان
-
- App Pharmaceuticals llc
- آزمایشگاههای بدفورد در محل برگزاری آزمایشگاهها شرکت میکنند
- Hospira Inc
- داروهای تزریقی Teva Inc
- بسته بندی ها
-
- APP Pharmaceuticals
- شرکت AstraZeneca
- شرکت بین المللی باکستر
- سلامتی کاردینال
- شرکت هوسپیرا
- شرکت فایزر
- Sicor Pharmaceuticals
- Teva Pharmaceutical Industries Ltd.
- فرمهای مقدار مصرف