گریزئوفولوین یک عامل ضد قارچی است که برای درمان انواع عفونت‌های کچلی سطحی و عفونت‌های قارچی ناخن‌های دست و پا استفاده می‌شود.
نام های تجاری
زمینه
یک آنتی بیوتیک ضد قارچ. گریزئوفولوین ممکن است برای درمان عفونت کچلی از طریق دهان تجویز شود.
گروه ها
تایید شده، تحقیقاتی، مورد تایید دام پزشکی
ساختار
گریزئوفولوین
- وزن
- میانگین: 352.766
تک ایزوتوپی: 352.071365983 - فرمول شیمیایی
- C 17 H 17 ClO 6
فارماکولوژی
- نشانه
- برای درمان عفونت های کرم حلقوی پوست، مو و ناخن، یعنی: کچلی، کچلی، کچلی، کچلی، کلاهک گهواره یا سایر بیماری های ناشی از قارچ های Trichophyton یا Microsporum .
فارماکودینامیک
Griseofulvin is a mycotoxic metabolic product of Penicillium spp. It was the first available oral agent for the treatment of dermatophytoses and has now been used for more than forty years. Griseofulvin is fungistatic with in vitro activity against various species of Microsporum Epidermophyton, and Trichophyton. It has no effect on bacteria or on other genera of fungi. Following oral administration, griseofulvin is deposited in the keratin precursor cells and has a greater affinity for diseased tissue. The drug is tightly bound to the new keratin which becomes highly resistant to fungal invasions. Once the keratin-Griseofulvin complex reaches the skin site of action, it binds to fungal microtubules (tubulin) thus altering fungal mitosis.
گریزئوفولوین قارچی است، اما مکانیسم دقیقی که توسط آن رشد درماتوفیت ها را مهار می کند، مشخص نیست. تصور می شود که میتوز سلول های قارچی و سنتز اسید هسته ای را مهار می کند. همچنین با اتصال به توبولین آلفا و بتا به میکروتوبول‌های دوکی و سیتوپلاسمی متصل می‌شود و در عملکرد آن اختلال ایجاد می‌کند. در سلول های انسانی به کراتین متصل می شود، سپس هنگامی که به محل عمل قارچ می رسد، به میکرولوله های قارچی متصل می شود و در نتیجه روند قارچی میتوز را تغییر می دهد.
| هدف | اقدامات | ارگانیسم |
|---|---|---|
| آزنجیره بتا توبولین |
بازدارنده
|
Trichophyton rubrum |
| Uکراتین، نوع I اسکلت سلولی 12 |
دیگر/ناشناخته
|
انسان |
جذب
جذب ضعیفی از GI از 25 تا 70 درصد از دوز خوراکی. با مصرف همراه یا بعد از یک وعده غذایی چرب، جذب به طور قابل توجهی افزایش می یابد.
متابولیسم
عمدتاً کبدی با متابولیت های اصلی 6-متیل-گریزئوفولوین و مزدوج گلوکورونید آن است.
نیمه عمر
9-21 ساعت
سمیت
عوارض جانبی جزئی هستند: سردرد، واکنش های گوارشی و فوران های پوستی.
محصولات
- بین المللی / مارک های دیگر
- کریوسین / فاکتور پیچش / فولسین (سفارما) / فولوسین (شرینگ پلو) / گریفولوین (مک نیل) / گریساکتین / گریسون-250 / گریسووین (فوجیساوا) / لاموریل (لوونز) / لیکودن (سانوفی) / پونسیل (تاکدا) / اس- Fulvin / Spirofulvin / Sporostatin (Schering)
- نام تجاری محصولات نسخه ای
-
نام دوز استحکام – قدرت مسیر برچسب زن شروع بازاریابی پایان بازاریابی Fulvicin Pg Tab 330mg تبلت 330 میلی گرم در برگه دهانی شرینگ پلو 1982-12-31 1998-11-17 
Fulvicin U/f Tab 250mg تبلت 250 میلی گرم دهانی شرینگ پلو 1966-12-31 2004-07-21 Fulvicin Uf Tab 500mg تبلت 500 میلی گرم دهانی شرینگ پلو 1966-12-31 2004-07-21 Gris-PEG قرص، روکش فیلم 250 میلی گرم در 1 دهانی Physicians Total Care, Inc. 01-06-2000 30/06/2004 
Gris-PEG قرص، روکش فیلم 250 میلی گرم در 1 دهانی Pedinol Pharmacal, Inc. 26/07/2016 قابل اجرا نیست 
Gris-PEG قرص، روکش فیلم 250 میلی گرم در 1 دهانی داروخانه مرکزی ایالت فلوریدا DOH 01-07-2009 قابل اجرا نیست 
Gris-PEG قرص، روکش فیلم 125 میلی گرم در 1 دهانی Pedinol Pharmacal, Inc. 26/07/2016 قابل اجرا نیست Gris-PEG قرص، روکش فیلم 250 میلی گرم در 1 دهانی Remedy Repack 07/08/2012 04/09/2013 
Grisovin Fp Tab 125mg تبلت 125 میلی گرم در برگه دهانی شرکت گلاکسو کانادا 1964-12-31 1996-09-10 Grisovin Fp Tab 250mg تبلت 250 میلی گرم در برگه دهانی شرکت گلاکسو کانادا 1962-12-31 1996-09-10 - محصولات نسخه عمومی
-
نام دوز استحکام – قدرت مسیر برچسب زن شروع بازاریابی پایان بازاریابی گریفولوین وی تبلت 500 میلی گرم در 1 دهانی داروسازی ارتو مک نیل 02-06-1980 31/05/2014 
گریفولوین وی تبلت 500 میلی گرم در 1 دهانی Physicians Total Care, Inc. 01-09-2005 30/06/2011 گریزئوفولوین (میکروسایز) تعلیق 125 میلی گرم / 5 میلی لیتر دهانی توزیع کنندگان شورشی 2007-07-26 قابل اجرا نیست گریزئوفولوین تعلیق 125 میلی گرم / 5 میلی لیتر دهانی با کیفیت ترین 08-10-2010 2018-02-28 گریزئوفولوین تعلیق 125 میلی گرم / 5 میلی لیتر دهانی Actavis Pharma, Inc. 2007-07-26 قابل اجرا نیست گریزئوفولوین تعلیق 125 میلی گرم / 5 میلی لیتر دهانی شرکت پریگو نیویورک 16/07/2008 01/03/2015 گریزئوفولوین قرص، روکش فیلم 250 میلی گرم در 1 دهانی Oceanside Pharmaceuticals 26/07/2016 02-09-2019 گریزئوفولوین تبلت 500 میلی گرم در 1 دهانی شرکت ساندوز 07/08/2013 قابل اجرا نیست 
گریزئوفولوین تعلیق 125 میلی گرم / 5 میلی لیتر دهانی Physicians Total Care, Inc. 16/01/2006 قابل اجرا نیست گریزئوفولوین تبلت 250 میلی گرم در 1 دهانی رشد داروها 2012-11-15 قابل اجرا نیست
شناسه های شیمیایی
- UNII
- 32HRV3E3D5
- شماره CAS
- 126-07-8
- کلید InChI
- DDUHZTYCFQRHIY-RBHXEPJQSA-N
- InChI
-
InChI=1S/C17H17ClO6/c1-8-5-9(19)6-12(23-4)17(8)16(20)13-10(21-2)7-11(22-3)14( 18)15(13)24-17/h6-8H,5H2,1-4H3/t8-,17+/m1/s1
- نام IUPAC
-
(2S,6’R)-7-chloro-2′,4,6-trimethoxy-6′-methyl-3H-spiro[1-benzofuran-2,1′-cyclohexan]-2′-ene-3,4 “-دیونه
- لبخند می زند
-
COC1=CC(OC)=C(Cl)C2=C1C(=O)[C@]1(O2)[C@H](C)CC(=O)C=C1OC
فرمهای مقدار مصرف
خواص
- حالت
- جامد
- ویژگی های تجربی
-
ویژگی ارزش منبع نقطه ذوب (درجه سانتیگراد) 220 درجه سانتی گراد PhysProp حلالیت در آب 8.64 میلی گرم در لیتر (در دمای 25 درجه سانتی گراد) YALKOWSKY، SH & DANNENFELSER، RM (1992) logP 2.18 HANSCH، C ET AL. (1995) logS -4.61 ADME Research، USCD نفوذپذیری Caco2 -4.44 ADME Research، USCD - خواص پیش بینی شده
-
ویژگی ارزش منبع حلالیت در آب 0.0504 میلی گرم در میلی لیتر ALOGPS logP 2.71 ALOGPS logP 2.17 Chemaxon logS -3.8 ALOGPS pKa (قوی ترین اسیدی) 19.62 Chemaxon pKa (قوی ترین پایه) -4.3 Chemaxon بار فیزیولوژیکی 0 Chemaxon تعداد گیرنده هیدروژن 6 Chemaxon تعداد اهداکنندگان هیدروژن 0 Chemaxon مساحت سطح قطبی 71.06 Å 2 Chemaxon تعداد اوراق قابل چرخش 3 Chemaxon انکسار 87.85 متر 3 · مول -1 Chemaxon قطبی پذیری 34.25 Å 3 Chemaxon تعداد حلقه ها 3 Chemaxon فراهمی زیستی 1 Chemaxon قانون پنج آره Chemaxon فیلتر Ghose آره Chemaxon قانون وبر خیر Chemaxon قانون MDDR مانند خیر Chemaxon - ویژگی های پیش بینی شده ADMET
-
ویژگی ارزش احتمال جذب روده انسان + 1.0 سد خونی مغزی + 0.9208 Caco-2 نفوذپذیر + 0.8867 سوبسترای P-گلیکوپروتئین لایه 0.612 مهارکننده P-گلیکوپروتئین I بازدارنده 0.8183 مهارکننده P-گلیکوپروتئین II بازدارنده 0.5133 ناقل کاتیون آلی کلیه غیر بازدارنده 0.882 بستر CYP450 2C9 غیر بستر 0.7921 بستر CYP450 2D6 غیر بستر 0.9117 بستر CYP450 3A4 لایه 0.6249 بستر CYP450 1A2 غیر بازدارنده 0.9046 مهارکننده CYP450 2C9 غیر بازدارنده 0.9071 مهارکننده CYP450 2D6 غیر بازدارنده 0.9231 مهارکننده CYP450 2C19 غیر بازدارنده 0.9026 مهارکننده CYP450 3A4 بازدارنده 0.7043 بی بندوباری بازدارنده CYP450 بی بندوباری بازدارنده CYP بالا 0.8235 تست ایمز غیر سمی AMES 0.9133 سرطان زایی غیر سرطان زا 0.8544 تجزیه زیستی آماده زیست تخریب پذیر نیست 0.9964 سمیت حاد موش 1.5788 LD50، mol/kg قابل اجرا نیست مهار hERG (پیش بینی I) مهار کننده ضعیف 0.938 مهار hERG (پیش بینی کننده II) غیر بازدارنده 0.8869
