کلرامفنیکل یک آنتی بیوتیک با طیف وسیع است که در برابر انواع عفونت های باکتریایی حساس و جدی موثر است، اما به دلیل خطر بالای سمیت مغز استخوان، اغلب مورد استفاده قرار نمی گیرد.
نام های تجاری
کلرومیستین
زمینه
یک آنتی بیوتیک برای اولین بار در سال 1947 از کشت های Streptomyces venequelae جدا شد اما اکنون به صورت مصنوعی تولید می شود. ساختار نسبتاً ساده ای دارد و اولین آنتی بیوتیک وسیع الطیف بود که کشف شد. این دارو با تداخل در سنتز پروتئین باکتریایی عمل می کند و عمدتاً باکتریواستاتیک است. (از Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 29th, p106)
FDA تمام محصولات دارویی خوراکی حاوی کلرامفنیکل را به دلیل خطر بالای کم خونی آپلاستیک کشنده مرتبط با این روش تجویز، لغو کرده است.
گروه ها
تایید شده، تایید دامپزشکی، پس گرفته شده است.
ساختار
کلرامفنیکل
- وزن
- میانگین: 323.129
تک ایزوتوپی: 322.012326918 - فرمول شیمیایی
- C 11 H 12 Cl 2 N 2 O 5
فارماکولوژی
- نشانه
- در درمان وبا استفاده می شود، زیرا ویبریوها را از بین می برد و اسهال را کاهش می دهد. در برابر ویبریوهای مقاوم به تتراسایکلین موثر است. همچنین در قطره یا پماد چشم برای درمان ملتحمه باکتریایی استفاده می شود.
محصولات
- بین المللی / مارک های دیگر
- بروکلر (Sanofi-Aventis) / Chloramex (Actavis) / Chlorocid (Egyt) / Chlorocol / Chlorsig (Sigma) / Fenicol (Alcon) / Globenicol / Halomycetin (Wabosan) / Oleomycetin / Sificetina (SIFI)
- نام تجاری محصولات نسخه ای
- محصولات نسخه عمومی
-
نام دوز استحکام – قدرت مسیر برچسب زن شروع بازاریابی پایان بازاریابی Novo-chlorocap Cap 250mg کپسول 250 میلی گرم در درب دهانی نووفارم لیمیتد 1966-12-31 10/08/2005 
اودان-کلرامفنیکل پماد 10 میلی گرم در گرم چشم پزشکی آزمایشگاه اودان با مسئولیت محدود 1992-12-31 قابل اجرا نیست اودان-کلرامفنیکل مایع 0.5 میلی گرم در میلی لیتر چشم پزشکی آزمایشگاه اودان با مسئولیت محدود 1985-12-31 قابل اجرا نیست PMS-کلرامفنیکل Ophthalmic Soln 0.5% محلول / قطره 0.5٪ چشم پزشکی شرکت داروسازی 1992-12-31 2016-10-28 - محصولات بدون نسخه
-
نام دوز استحکام – قدرت مسیر برچسب زن شروع بازاریابی پایان بازاریابی پماد چشمی OPTIVIS پماد 1 % w/w چشم پزشکی 04-04-2004 قابل اجرا نیست 
پماد چشمی وانافن پماد 1 % w/w چشم پزشکی 08-06-1986 قابل اجرا نیست قطره چشمی VENAFEN-S مایع 5 میلی گرم در 1 میلی لیتر چشم پزشکی 06/02/1985 قابل اجرا نیست ขี้ผึ้ง ยูนีซัน پماد 1 % w/w موضوعی บริษัท ยูนีซัน จำกัด 1985-06-18 قابل اجرا نیست ขี้ผึ้งโคลฟามีน ใส่แผล پماد 1 % w/w موضوعی บริษัท แลชแมน จำกัด จำกัด 1987-03-17 قابل اجرا نیست คลอรอฟ ยาหยอดตา مایع 5 میلی گرم در 1 میلی لیتر چشم پزشکی บริษัท แสงไทยกำปะนี จำกัด 23/08/1985 قابل اجرا نیست คลอร์ – ไพแร็ด پماد 1 % w/w موضوعی บริษัท สหการโอสถ (1996) จำกัด จำกัด 07/11/1996 قابل اجرا نیست คลออ๊อฟ ขี้ผึ้งป้ายตา پماد 1 % w/w چشم پزشکی บริษัท แสงไทยกำปะนี จำกัด 29/01/1985 قابل اجرا نیست คลอแรม ออยต์เมนท์ پماد 1 % w/w موضوعی บริษัท สหแพทย์เภสัช จำกัด 27/05/1986 قابل اجرا نیست พิซาลิน ออยเมนท์ پماد 1 % w/w موضوعی บริษัท 2 เอ็ม.(เมด-เมเกอร์) จำกัด จำกม 28-06-1988 قابل اجرا نیست - محصولات مخلوط
-
نام عناصر دوز مسیر برچسب زن شروع بازاریابی پایان بازاریابی Actinac Pwr کلرامفنیکل (40 میلی گرم در گرم) + آلانتوئین (24 میلی گرم در گرم) + هیدروکورتیزون استات (40 میلی گرم در گرم) + نیکوباکسیل (24 میلی گرم در گرم) + اکتاسولفور (320 میلی گرم در گرم) پودر موضوعی شرکت روسل کانادا 1978-12-31 09-09-1996 Actinac Pws کلرامفنیکل (40 میلی گرم در گرم) + آلانتوئین (24 میلی گرم در گرم) + هیدروکورتیزون استات (40 میلی گرم در گرم) + نیکوباکسیل (24 میلی گرم در گرم) + اکتاسولفور (320 میلی گرم در گرم) پودر، برای محلول موضوعی Hoechst Roussel Canada Inc. 1994-12-31 2001-07-20 Ophthocort Ont کلرامفنیکل (10 میلی گرم در گرم) + هیدروکورتیزون استات (5 میلی گرم در گرم) + پلی میکسین B سولفات (5000 واحد در گرم) پماد چشم پزشکی بخش پارک دیویس، شرکت وارنر لامبرت کانادا 1958-12-31 07-04-1998 پنتامایستین/hc کلرامفنیکل (10 میلی گرم در گرم) + هیدروکورتیزون استات (10 میلی گرم در گرم) پماد گوش (اوتیک)؛ چشم پزشکی Sandoz Canada Incorporated 1992-12-31 01-08-2019 پنتامایستین/hc کلرامفنیکل (2 میلی گرم در میلی لیتر) + هیدروکورتیزون استات (10 میلی گرم در میلی لیتر) تعلیق گوش (اوتیک)؛ چشم پزشکی Sandoz Canada Incorporated 1992-12-31 01-08-2019 پماد Sopamycetin/hc کلرامفنیکل (10 میلی گرم در گرم) + هیدروکورتیزون استات (10 میلی گرم در گرم) پماد گوش (اوتیک)؛ چشم پزشکی Laboratoires آزمایشگاه چارتون 1992-12-31 1999-01-16 Sopamycetin/hc Ont کلرامفنیکل (.2%) + هیدروکورتیزون استات (1%) پماد گوش (اوتیک)؛ چشم پزشکی Laboratoires آزمایشگاه چارتون 1988-12-31 1999-01-16 Sopamycetin/hc Susp کلرامفنیکل (.2%) + هیدروکورتیزون استات (1%) محلول / قطره چشم پزشکی Laboratoires آزمایشگاه چارتون 1988-12-31 1999-01-16 คลอแรมเฟนิคอล เอ.เอ็น.บี. 250 لیوان. کلرامفنیکل (250 MG/2ML) + لیدوکائین (30MG/2ML) راه حل บริษัท เอ.เอ็น.บี.ลาบอราตอรี่ (อำนวยย ัด จำกัด 07-12-1985 قابل اجرا نیست คอร์ทิคอร์ท-ซี کلرامفنیکل (10 MG/1G) + هیدروکورتیزون (10 MG/1G) کرم رنگ 06-06-1997 قابل اجرا نیست
شناسه های شیمیایی
- UNII
- 66974FR9Q1
- شماره CAS
- 56-75-7
- کلید InChI
- WIIZWVCIJKGZOK-RKDXNWHRSA-N
- InChI
-
InChI=1S/C11H12Cl2N2O5/c12-10(13)11(18)14-8(5-16)9(17)6-1-3-7(4-2-6)15(19)20/h1- 4،8-10،16-17H،5H2،(H،14،18)/t8-،9-/m1/s1
- نام IUPAC
-
2،2-دی کلرو-N-[(1R،2R)-1،3-دی هیدروکسی-1-(4-نیتروفنیل)پروپان-2-ایل]استامید
- لبخند می زند
-
OC[C@@H](NC(=O)C(Cl)Cl)[C@H](O)C1=CC=C(C=C1)[N+]([O-])=O
فرمهای مقدار مصرف
خواص
- حالت
- جامد
- ویژگی های تجربی
-
ویژگی ارزش منبع نقطه ذوب (درجه سانتیگراد) 171 بارتز، QR؛ ثبت اختراع ایالات متحده 2,483,871; 4 اکتبر 1949; به Parke, Davis & Company Crooks, HM, Jr., Rebstock, MC, Controulis, J. and Bartz, QR اختصاص داده شده است. ثبت اختراع ایالات متحده 2,483,884; 4 اکتبر 1949; به پارک، دیویس و شرکت اختصاص داده شده است. ارلیش، جی.، اسمیت، RM و پنر، MA; ثبت اختراع ایالات متحده 2,483,892; 4 اکتبر 1949; به پارک، دیویس و شرکت اختصاص داده شده است. کارارا، جی. ثبت اختراع ایالات متحده 2,776,312; 1 ژانویه 1957 Slack, R.; ثبت اختراع ایالات متحده 2,786,870; 5 اسفند 57; به پارک، دیویس و شرکت اختصاص داده شده است. حلالیت در آب 2500 میلی گرم در لیتر (در دمای 25 درجه سانتیگراد) MERCK INDEX (2001) logP 1.14 HANSCH، C ET AL. (1995) logS -2.11 ADME Research، USCD نفوذپذیری Caco2 -4.69 ADME Research، USCD - خواص پیش بینی شده
-
ویژگی ارزش منبع حلالیت در آب 0.461 میلی گرم در میلی لیتر ALOGPS logP 1.15 ALOGPS logP 0.88 Chemaxon logS -2.8 ALOGPS pKa (قوی ترین اسیدی) 8.69 Chemaxon pKa (قوی ترین پایه) -2.8 Chemaxon بار فیزیولوژیکی 0 Chemaxon تعداد گیرنده هیدروژن 5 Chemaxon تعداد اهداکنندگان هیدروژن 3 Chemaxon مساحت سطح قطبی 112.7 Å 2 Chemaxon تعداد اوراق قابل چرخش 6 Chemaxon انکسار 72.2 m3 · mol -1 Chemaxon قطبی پذیری 28.13 Å 3 Chemaxon تعداد حلقه ها 1 Chemaxon فراهمی زیستی 1 Chemaxon قانون پنج آره Chemaxon فیلتر Ghose آره Chemaxon قانون وبر خیر Chemaxon قانون MDDR مانند خیر Chemaxon - ویژگی های پیش بینی شده ADMET
-
ویژگی ارزش احتمال جذب روده انسان + 0.9157 سد خونی مغزی + 0.9366 نفوذپذیر Caco-2 + 0.7367 سوبسترای P-گلیکوپروتئین غیر بستر 0.7305 مهارکننده P-گلیکوپروتئین I غیر بازدارنده 0.9216 مهارکننده P-گلیکوپروتئین II غیر بازدارنده 0.8822 ناقل کاتیون آلی کلیه غیر بازدارنده 0.9477 بستر CYP450 2C9 غیر بستر 0.7775 بستر CYP450 2D6 غیر بستر 0.8934 بستر CYP450 3A4 غیر بستر 0.5936 بستر CYP450 1A2 غیر بازدارنده 0.9046 مهارکننده CYP450 2C9 غیر بازدارنده 0.9071 مهارکننده CYP450 2D6 غیر بازدارنده 0.9231 مهارکننده CYP450 2C19 بازدارنده 0.8994 مهارکننده CYP450 3A4 غیر بازدارنده 0.8309 بی بندوباری بازدارنده CYP450 بی بندوباری مهاری CYP کم 0.8682 تست ایمز غیر سمی AMES 0.9133 سرطان زایی غیر سرطان زا 0.5483 تجزیه زیستی آماده زیست تخریب پذیر 0.5053 سمیت حاد موش 2.2247 LD50، mol/kg قابل اجرا نیست مهار hERG (پیش بینی I) مهار کننده ضعیف 0.9658 مهار hERG (پیش بینی کننده II) غیر بازدارنده 0.8764
