داروهای تزریقی

کتامین

21 مرداد

کتامین یک بیهوشی عمومی سریع الاثر و آنتاگونیست گیرنده NMDA است که برای القای روش های تشخیصی و جراحی بیهوشی معمولاً در ترکیب با شل کننده عضلانی استفاده می شود.

زمینه

کتامین یک آنتاگونیست گیرنده NMDA با اثر بی حس کننده قوی است.در سال 1963 به عنوان جایگزینی برای فن سیکلیدین (PCP) توسط کالوین استیونز در آزمایشگاه پارک دیویس ساخته شد. استفاده از آن برای اهداف دامپزشکی در بلژیک آغاز شد و در سال 1964 ثابت شد که در مقایسه با PCP، اثرات توهم‌زایی جزئی و اثرات روان‌سنجی کوتاه‌تری ایجاد می‌کند. این دارو در سال 1970 مورد تایید FDA قرار گرفت و از آنجا به عنوان بی حس کننده برای کودکان یا بیمارانی که تحت جراحی های جزئی قرار می گیرند، اما عمدتاً برای اهداف دامپزشکی استفاده می شود.

گروه ها

تایید شد، دامپزشک تایید شد

ساختار

کتامین یک بیهوشی عمومی سریع الاثر و آنتاگونیست گیرنده NMDA است که برای القای روش های تشخیصی و جراحی بیهوشی معمولاً در ترکیب با شل کننده عضلانی استفاده می شود.

کتامین

نام های تجاری

کتالار
وزن
میانگین: 237.725
تک ایزوتوپی: 237.092041846
فرمول شیمیایی
C 13 H 16 ClNO

فارماکولوژی

نشانه

کتامین به عنوان یک عامل بیهوشی برای اقدامات تشخیصی و جراحی توصیه شده نشان داده می شود. در صورت نیاز به آرامش عضلات اسکلتی، باید با شل کننده عضلانی ترکیب شود. اگر عمل جراحی شامل درد احشایی باشد، باید با عاملی که درد احشایی را کاهش می دهد، تکمیل شود. کتامین را می توان برای القای بیهوشی قبل از سایر داروهای بیهوشی عمومی و به عنوان مکمل داروهای کم قدرت استفاده کرد.

گزارش‌ها حاکی از استفاده بالقوه از کتامین به عنوان یک ابزار درمانی برای مدیریت افسردگی در صورت تجویز در دوزهای پایین‌تر است. این گزارش ها علاقه به کتامین را در این زمینه افزایش داده است و چندین آزمایش بالینی برای این نشانه راه اندازی شده است.

فارماکودینامیک

کتامین یک بیهوشی عمومی سریع الاثر است که یک حالت بیهوشی ایجاد می کند که با بی دردی عمیق، رفلکس های حلق-حنجره طبیعی، تون ماهیچه های اسکلتی نرمال یا کمی افزایش یافته، تحریک قلبی عروقی و تنفسی و گاهی اوقات یک دپرسیون تنفسی گذرا و حداقل مشخص می شود. حالت بیهوشی تولید شده توسط کتامین به عنوان “بیهوشی تجزیه ای” نامیده می شود زیرا به نظر می رسد به طور انتخابی مسیرهای ارتباطی مغز را قبل از ایجاد محاصره حسی حسی قطع می کند. ممکن است قبل از اینکه به طور قابل توجهی مراکز و مسیرهای مغزی قدیمی تر (سیستم های فعال کننده شبکه و لیمبیک) را مسدود کند، به طور انتخابی سیستم تالامئوکورتیکال را تحت فشار قرار دهد.

کتامین مسیرهای نزولی مهارکننده سروتونرژیک را تقویت می کند و می تواند اثرات ضد افسردگی داشته باشد. این اثرات در غلظت ده برابر کمتر از غلظت مورد نیاز برای پیشنهادات بیهوشی دیده می شود. اثر کتامین را می توان با جلوگیری از حساسیت مرکزی در نورون های شاخ پشتی و همچنین با مهار سنتز اکسید نیتریک به عنوان ضد درد توصیف کرد. کتامین می تواند تغییرات قلبی عروقی و اتساع برونش را ایجاد کند.

مکانیسم عمل

کتامین با گیرنده های N-متیل-D-آسپارتات (NMDA)، گیرنده های مواد افیونی، گیرنده های مونوآمینرژیک، گیرنده های موسکارینی و کانال های یونی کلسیم حساس به ولتاژ تعامل دارد. برخلاف سایر داروهای بیهوشی عمومی، کتامین با گیرنده های GABA تداخلی ندارد.

هدف اقدامات ارگانیسم
آگیرنده گلوتامات یونوتروپیک، NMDA 3A
آنتاگونیست
 انسان
آگیرنده 5 هیدروکسی تریپتامین 3A
تقویت کننده
 انسان
آزیر واحد گیرنده کولینرژیک نیکوتین آلفا-7
آنتاگونیست
 انسان
آکولین استراز
بازدارنده
 انسان
آنیتریک اکسید سنتاز، مغز
بازدارنده
 انسان
Uگیرنده نوروکینین 1
آنتاگونیست
 انسان
Uگیرنده دوپامین D2
آگونیست
آگونیست جزئی
 انسان
Uگیرنده مواد افیونی نوع دلتا
کلاسور
 انسان
Uناقل نورآدرنالین وابسته به سدیم
بازدارنده
 انسان
Uگیرنده اپیوئیدی نوع کاپا
آگونیست
 انسان
Uگیرنده مواد افیونی نوع Mu
کلاسور
 انسان
Uگیرنده استیل کولین موسکارینی
کلاسور
 انسان
Uگیرنده 5-هیدروکسی تریپتامین 2
آنتاگونیست
 انسان
Uگیرنده 5-هیدروکسی تریپتامین 1
آنتاگونیست
 انسان
جذب
جذب کتامین بسیار سریع است و فراهمی زیستی آن در حدود 93٪ است. پس از متابولیسم پاس اول، تنها 17 درصد از دوز تجویز شده جذب می شود. بسیار سریع توزیع می شود و نیمه عمر توزیع 1.95 دقیقه را ارائه می دهد. سطح Cmax در اوج به 0.75 mcg/ml در پلاسما و 0.2 mcg/ml در مایع مغزی نخاعی می رسد.
حجم توزیع
حجم ظاهری توزیع محفظه مرکزی و در حالت پایدار به ترتیب 371.3 ml/kg و 4060.3 ml/kg است.
اتصال به پروتئین
اتصال کتامین به پروتئین پلاسما 53.5 درصد از دوز تجویز شده را تشکیل می دهد.

متابولیسم

کتامین یک متابولیسم عمدتاً کبدی دارد و متابولیت اصلی آن نورکتامین است. تبدیل زیستی کتامین مربوط به N-dealkylation، هیدروکسیلاسیون حلقه سیکلوهگزون، کونژوگه به ​​اسید گلوکورونیک و دهیدراسیون متابولیت های هیدروکسیله برای تشکیل مشتقات سیکلوهگزن است.
مسیر حذف
مطالعات فارماکوکینتیک منجر به بازیابی 85-95٪ از دوز تجویز شده در ادرار عمدتاً به شکل متابولیت ها شده است. برخی از راه های دیگر دفع کتامین صفرا و مدفوع است. هنگامی که به صورت داخل وریدی تجویز می شود، بهبودی حاصل به میزان 91٪ از دوز تجویز شده در ادرار و 3٪ در مدفوع توزیع می شود.
نیمه عمر
نیمه عمر گزارش شده در مطالعات پیش بالینی برای کتامین 186 دقیقه است.

ترخیص کالا از گمرک

میزان ترخیص کالا از گمرک کتامین بالا و حدود 95 لیتر در ساعت/70 کیلوگرم است.
سمیت
مطالعات پیش بالینی مربوط به مسدود کردن گیرنده‌های NMDA افزایش آپوپتوز در مغز در حال رشد را نشان داده‌اند که در صورت استفاده بیش از 3 ساعت منجر به نقص‌های شناختی می‌شود. مطالعات سمیت در مورد سرطان زایی انجام نشده است. در مورد جهش زایی و باروری، کتامین نشان داد که کلاستوژنیک بوده و تأثیری بر باروری ندارد.

فعل و انفعالات

تداخلات دارویی 

این اطلاعات نباید بدون کمک یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تفسیر شود. اگر فکر می کنید که یک تعامل را تجربه می کنید، فوراً با یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تماس بگیرید. عدم وجود تعامل لزوماً به معنای عدم وجود تعامل نیست.

محصولات

مواد تشکیل دهنده محصول 

جزء UNII CAS کلید INCHI
کتامین هیدروکلراید 1867-66-9

 

بین المللی / مارک های دیگر
Ketaject (Bristol-Myers Squibb) / Ketanest (پارک دیویس)
نام تجاری محصولات نسخه ای
محصولات نسخه عمومی
تایید نشده / محصولات دیگر 
کدهای ATC
N01AX03 – کتامین

دسته بندی مواد مخدر
تاکسونومی شیمیاییارائه شده توسط Classyfire
شرح
این ترکیب متعلق به کلاس ترکیبات آلی به نام کلروبنزن است. اینها ترکیباتی هستند که حاوی یک یا چند اتم کلر هستند که به یک بخش بنزن متصل هستند.
پادشاهی
ترکیبات آلی
سوپر کلاس
بنزنوئیدها
کلاس
بنزن و مشتقات جایگزین
زیر کلاس
هالوبنزن ها
والدین مستقیم
کلروبنزن ها
والدین جایگزین
آرالکیلامین ها / آریل کلریدها / کتون های حلقوی / دی آلکیلامین ها / ترکیبات آلی نیکتوژن / ارگانوکلریدها / اکسیدهای آلی / مشتقات هیدروکربنی
جایگزین ها
آمین / آرالکیلامین / ترکیب هممونوسیکلیک معطر / آریل کلرید / آریل هالید / گروه کربونیل / کلروبنزن / کتون حلقوی / مشتق هیدروکربن / کتون
چارچوب مولکولی
ترکیبات هممونوسیکلیک معطر
توصیفگرهای خارجی
ترکیب آمینو ثانویه، مونوکلروبنزن ها، سیکلوهگزانون ها ( CHEBI:6121 )
ارگانیسم های آسیب دیده
  • انسان و سایر پستانداران
شناسه های شیمیایی
UNII
690G0D6V8H
شماره CAS
6740-88-1
کلید InChI
YQEZLKZALYSWHR-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI=1S/C13H16ClNO/c1-15-13(9-5-4-8-12(13)16)10-6-2-3-7-11(10)14/h2-3,6-7، 15H,4-5,8-9H2,1H3
نام IUPAC
2-(2-کلروفنیل)-2-(متیلامین) سیکلوهگزان-1-ون
لبخند می زند
CNC1(CCCCC1=O)C1=CC=CC=C1Cl

آزمایشات بالینی

مطالب زیر راهم بخوانید:

  1. پروپوفول
جدیدتر داروی اکسیژن
بازگشت به لیست
قدیمی تر پروپوفول

دیدگاهتان را بنویسید

نشانی ایمیل شما منتشر نخواهد شد. بخش‌های موردنیاز علامت‌گذاری شده‌اند *

چهارده − 8 =