Pyrantel یک ضد کرم است که برای درمان عفونت های کرمی استفاده می شود.
زمینه
Pyrantel یک عامل ضد کرم مشتق از پیریمیدین برای درمان خوراکی عفونت‌های کرم انگلی از جمله آسکاریازیس، عفونت کرم قلابدار، انتروبیازیس (عفونت کرم سوزنی)، تریکوسترانگیلیازیس و تری‌چینلوزیس است.
Pyrantel ابتدا در سال 1965 توسط محققان Pfizer که به دنبال آمیدین های حلقوی با خواص فارماکوکینتیک مناسب (به ویژه مدت اثر) برای استفاده به عنوان یک داروی ضد کرم بودند، توصیف شد. Pyrantel عمدتاً در فرمولاسیون برای سگ ها و گربه ها به عنوان نمک امبونات موجود است که حاوی 34.7٪ پایه پیرانتل است.
Pyrantel در فهرست داروهای ضروری سازمان جهانی بهداشت قرار دارد که ایمن‌ترین و مؤثرترین داروهای مورد نیاز در یک سیستم بهداشتی کارآمد هستند.
یک عامل مسدود کننده عصبی-عضلانی دپلاریز کننده که باعث فعال شدن طولانی مدت گیرنده نیکوتین می شود و منجر به فلج اسپاستیک نماتدهای حساس (کرم ها) می شود. Pyrantel نشان داده است که بعد از یک دوز واحد موثر است.
در انسان به صورت پیرانتل پاموات تجویز می شود .
گروه ها
تایید شد، دامپزشک تایید شد
ساختار
پیرانتل
- وزن
- میانگین: 206.31
تک ایزوتوپی: 206.087769633 - فرمول شیمیایی
- C 11 H 14 N 2 S
فارماکولوژی
- نشانه
-
برای درمان انتروبیازیس شامل کرم گرد (آسکاریازیس)، کرم سنجاقی (انتروبیوس) و کرم قلابدار (Strongyloides) و کرم قلابدار (آنسیلوستوما) در فرم پاموات پیرانتل.
Pyrantel در فرمولاسیون های مختلف برای انسان، سگ و گربه به عنوان نمک پاموات (نامگذاری داروسازی ایالات متحده) یا امبونات (نامگذاری فارماکوپه اروپایی) موجود است که حاوی 34.7٪ پایه پیرانتل همراه با اسید پاموئیک 8 است.
مصرف خوراکی پیرانتل پاموات (امبونات) برای حذف و کنترل عفونت‌های آسکارید و کرم قلابدار در توله‌سگ‌ها و سگ‌ها (Toxocara canis بالغ، Toxascaris leonina، Ancylostoma tubaeforme، An. braziliense، Uncinaria stenocephala)، گربه‌ها (Toxocaratiault) موثر است. ، An. caninum، An. braziliense، U. stenocephala)، اسب‌ها و اسب‌ها (بالغ و نابالغ Parascaris equorum، بالغ Strongylus vulgaris، S. edentatus، S. equinus، Cyathostomes (Triodontophorus spp.، Cyathostomum spp.، Cyathostomum sp. Cylicocyclus spp.، Cylicostephanus spp.، Poteriostomum spp.)، Oxyuris equi، Anoplocephala perfoliata)، خوک (بالغ Ascaris suum، Oesophagostomum dentatum)، و انسان (بالغ A. lumbricoides، Enterobius vermicularodenatorale، Anterobius vermicularoden, Anterobius vermicularoden, Anterobius.
- فارماکودینامیک
- خواصی مشابه با عوامل مسدود کننده عصبی عضلانی رقابتی و دپلاریز کننده دارد که منجر به درک اثر فلج کننده دارو بر انگل ها می شود و در نهایت منجر به مرگ انگل می شود.
- مکانیسم عمل
-
پیرانتل با ترویج آزادسازی استیل کولین، مهار کولین استراز و تحریک نورون های گانگلیونی، به عنوان یک عامل مسدود کننده عصبی عضلانی دپلاریز کننده در کرم ها عمل می کند. این امر باعث دپلاریزاسیون گسترده غشای عضله کرم می شود و در نتیجه باعث کشش عضلات کرم می شود که منجر به فلج شدن و آزاد شدن چسبندگی آنها به دیواره روده ارگانیسم میزبان می شود.
این عمل برخلاف پیپرازین است که یک عامل مسدودکننده عصبی عضلانی هیپرپلاریزه کننده است که باعث شل شدن عضلات کرمی می شود و منجر به جدا شدن بعدی از دیواره روده می شود. دفع انگل ها در مدفوع با پریستالسیس طبیعی انجام می شود.
هدف اقدامات ارگانیسم Uگیرنده جفت شده با پروتئین G 35 در دسترس نیست انسان نگیرنده موسکارینی استیل کولین M1 آنتاگونیستآگونیستانسان - جذب
- Pyrantel از دستگاه گوارش انسان جذب ضعیفی می شود.
حداکثر غلظت سرمی 1-3 ساعت پس از یک دوز واحد رخ می دهد.
- Pyrantel به صورت خوراکی تجویز می شود. حلالیت ضعیف نمک پاموآت مزیت کاهش جذب از دستگاه گوارش را ارائه می دهد و به دارو اجازه می دهد تا به انگل های روده بزرگ برسد و علیه آن عمل کند. متابولیسم پیرانتل سریع است . داروی جذب شده تا حدی در کبد متابولیزه می شود .
- مسیر حذف
- تقریباً 50٪ از دوز خوراکی بدون تغییر از طریق مدفوع دفع می شود. 7 % به صورت دارو و متابولیت های بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود .
- نیمه عمر
- در خوک ها، پس از تجویز داخل وریدی، پیرانتل نیمه عمر 1.75 +/- 0.19 ساعت 5 به نمایش گذاشته است .
- سمیت
- عوارض جانبی خفیف شامل تهوع، استفراغ، اسهال، سردرد و سرگیجه است.
LD50 در موش 535 mg/kg است.
اثرات گزارش شده در انسان در صورت مصرف بیش از حد شامل اختلالات گوارشی، اثرات سیستم عصبی مرکزی و واکنش های پوستی سطحی است. در یک مطالعه، مقادیر آسپارتات آمینوترانسفراز (AST) و آلانین آمینوترانسفراز (ALT) سرم در تقریباً 2٪ از بیماران افزایش یافت.
در بیماران مبتلا به سوء تغذیه شدید یا کم خونی، Pyrantel باید با احتیاط مصرف شود. قبل از تجویز دارو، درمان حمایتی برای بیماران کم خون، کم آب یا سوء تغذیه توصیه می شود.
Pyrantel pamoate در دسته حاملگی C قرار گرفته است. این به این واقعیت اشاره دارد که مطالعات حیوانی اثرات نامطلوب بر روی جنین (تراتوژنیک/جنین کشی یا موارد دیگر) نشان داده است و هیچ مطالعه کنترل شده ای در زنان وجود ندارد یا مطالعات روی زنان و حیوانات در دسترس نیست. داروها باید فقط در صورتی تجویز شوند که منافع بالقوه خطر احتمالی برای جنین را توجیه کند.داده های استفاده از پیرانتل پاموات در زنان باردار بسیار محدود است. در برنامه های درمانی انبوه که سازمان بهداشت جهانی (WHO) مشاهده کرده است که مزایای درمان بیشتر از خطرات آن است، WHO استفاده از پیرانتل پاموات را در سه ماهه دوم و سوم بارداری مجاز می داند، زیرا اثرات پیرانتل بر نتیجه تولد نامشخص است خطر درمان در زنان باردار که قبلاً به عفونت مبتلا هستند، باید با خطر پیشرفت بیماری در صورت حذف درمان، متعادل شود . افراد مبتلا به بیماری کبدی در موارد مواجهه بیش از حد پیرانتل در معرض سمیت بیشتری هستند .
هیچ اطلاعاتی در مورد وجود پیرانتل در شیر مادر وجود ندارد. Pyrantel ضعیف از دستگاه گوارش جذب می شود. بنابراین، دفع در شیر مادر ممکن است حداقل باشد. برخی از متخصصان توصیه می کنند که ممکن است یک دوز واحد از درمان با پیرانتل به زنان شیرده داده شود .
فعل و انفعالات
- تداخلات دارویی
-
این اطلاعات نباید بدون کمک یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تفسیر شود. اگر فکر می کنید که یک تعامل را تجربه می کنید، فوراً با ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تماس بگیرید. عدم وجود تعامل لزوماً به معنای عدم وجود تعامل نیست.
محصولات
- مواد تشکیل دهنده محصول
-
جزء UNII CAS کلید INCHI سیترات پیرانتل 1YXE665Z2S 5685-86-9 YJGGCARNRYGSPA-IPZCTEOASA-N پاموات پیرانتل 81BK194Z5M 22204-24-6 AQXXZDYPVDOQEE-MXDQRGINSA-N تارتارات پیرانتل SC82VF0480 33401-94-4 VWRCYAZJKNPEQR-NIEARKAZSA-N - نام تجاری محصولات نسخه ای
-
نام دوز استحکام – قدرت مسیر برچسب زن شروع بازاریابی پایان بازاریابی قرص Jaa Pyral 35 35mg تبلت 35 میلی گرم دهانی Jaapharm Canada Inc. 1989-12-31 قابل اجرا نیست 
- محصولات بدون نسخه
-
نام دوز استحکام – قدرت مسیر برچسب زن شروع بازاریابی پایان بازاریابی قرص BEARANTEL 125 میلی گرم تبلت 125 میلی گرم دهانی Beacons PHARMACEUTICALS PTE. محدود 08-06-1988 قابل اجرا نیست سوسپانسیون خوراکی Combantrin 50mg/ml تعلیق 50 میلی گرم در میلی لیتر دهانی بخش مراقبت های بهداشتی مصرف کننده مک نیل شرکت جانسون و جانسون 1973-12-31 قابل اجرا نیست تب کامبانترین 125 میلی گرم تبلت 125 میلی گرم دهانی بخش مراقبت های بهداشتی مصرف کننده مک نیل شرکت جانسون و جانسون 1973-12-31 قابل اجرا نیست CVS درمان کرم پین تعلیق 144 میلی گرم در 1 میلی لیتر دهانی CVS Pharmacy Inc 2016-12-15 قابل اجرا نیست 
DYNA PAR (WORM SUSPENSION) 125MG/5ML تعلیق دهانی DYNAPHARM (M) SDN BHD 08-09-2020 قابل اجرا نیست 
قرص Jaa Pyral 125 125mg تبلت 125 میلی گرم دهانی Jaapharm Canada Inc. 27-11-1998 قابل اجرا نیست خمیر خوراکی Jaa Pyral P – 125mg/g چسباندن 125 میلی گرم در گرم دهانی Jaapharm Canada Inc. 1995-12-31 قابل اجرا نیست سوسپانسیون Jaa Pyral S 50mg/76 تعلیق 50 میلی گرم در میلی لیتر دهانی Jaapharm Canada Inc. 1995-12-31 قابل اجرا نیست جامپ-پیرانتل پاموات تبلت 125 میلی گرم دهانی شرکت داروسازی جامپ 2013-12-13 قابل اجرا نیست تعلیق جامپ پیرانتل پاموات تعلیق 50 میلی گرم در میلی لیتر دهانی شرکت داروسازی جامپ 25/03/2014 قابل اجرا نیست مخلوط
-
نام عناصر دوز مسیر برچسب زن شروع بازاریابی پایان بازاریابی PAMOATO DE OXANTEL 250 MG/5ML + PAMOATO DE PIRANTEL 250 MG/5 ML SUSPENSIÓN. پاموات پیرانتل (5 گرم) + اکسانتل پاموات (5 گرم) تعلیق دهانی COASPHARMA SAS 09/01/2008 قابل اجرا نیست 
تعلیق PIRAXTEL® پاموات پیرانتل (5 گرم) + اکسانتل پاموات (5 گرم) تعلیق دهانی LABORATORIOS COASPHARMA SAS – COASPHARMA SAS 09/04/2007 قابل اجرا نیست
شناسه های شیمیایی
- UNII
- 4QIH0N49E7
- شماره CAS
- 15686-83-6
- کلید InChI
- YSAUAVHXTIETRK-AATRIKPKSA-N
- InChI
-
InChI=1S/C11H14N2S/c1-13-8-3-7-12-11(13)6-5-10-4-2-9-14-10/h2,4-6,9H,3,7- 8H2،1H3/b6-5+
- نام IUPAC
-
1-متیل-2-[(E)-2-(تیوفن-2-ایل) اتنیل]-1،4،5،6-تتراهیدروپیریمیدین
- لبخند می زند
-
[H]\C(=C(\[H])C1=NCCCN1C)C1=CC=CS1
فرمهای مقدار مصرف
خواص
- حالت
- جامد
- ویژگی های تجربی
-
ویژگی ارزش منبع حلالیت در آب نامحلول در آب MSDS - خواص پیش بینی شده
-
ویژگی ارزش منبع حلالیت در آب 0.118 میلی گرم در میلی لیتر ALOGPS logP 2.69 ALOGPS logP 1.96 Chemaxon logS -3.2 ALOGPS pKa (قوی ترین پایه) 10.71 Chemaxon بار فیزیولوژیکی 1 Chemaxon تعداد گیرنده هیدروژن 2 Chemaxon تعداد اهداکنندگان هیدروژن 0 Chemaxon مساحت سطح قطبی 15.6 Å 2 Chemaxon تعداد اوراق قابل چرخش 2 Chemaxon انکسار 61.81 m 3 ·mol -1 Chemaxon قطبی پذیری 23.32 Å 3 Chemaxon تعداد حلقه ها 2 Chemaxon فراهمی زیستی 1 Chemaxon قانون پنج آره Chemaxon فیلتر Ghose آره Chemaxon قانون وبر آره Chemaxon قانون MDDR مانند خیر Chemaxon
منبع
