پردنیزولون یک گلوکوکورتیکوئید است که برای درمان نارسایی قشر آدرنال، شرایط التهابی و برخی سرطان ها استفاده می شود.
زمینه
پردنیزولون یک گلوکوکورتیکوئید مشابه کورتیزول است که برای اثرات ضد التهابی، سرکوب کننده سیستم ایمنی، ضد نئوپلاستیک و منقبض کننده عروق استفاده می شود.
نام های تجاری
گروه ها
تایید شد، دامپزشک تایید شد
ساختار
پردنیزولون
- وزن
- میانگین: 360.444
تک ایزوتوپی: 360.193674006 - فرمول شیمیایی
- C 21 H 28 O 5
-
فارماکولوژی
- نشانه
-
پردنیزولون برای درمان اختلالات غدد درون ریز، روماتیسمی و هماتولوژیک اندیکاسیون دارد. بیماری های کلاژنی، پوستی، چشمی، تنفسی و گوارشی؛ حالات آلرژیک و ادماتوز؛ و سایر شرایط مانند مننژیت سلی.
- فارماکودینامیک
- کورتیکواستروئیدها به گیرنده گلوکوکورتیکوئید متصل می شوند، سیگنال های پیش التهابی را مهار می کنند و سیگنال های ضد التهابی را ترویج می کنند. پردنیزولون مدت اثر کوتاهی دارد زیرا نیمه عمر آن 2.1-3.5 ساعت است. کورتیکواستروئیدها یک پنجره درمانی گسترده دارند زیرا بیماران به دوزهایی نیاز دارند که چند برابر آنچه بدن به طور طبیعی تولید می کند. بیمارانی که کورتیکواستروئید مصرف می کنند باید در مورد خطر سرکوب محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-آدرنال و افزایش حساسیت به عفونت ها مشاوره شوند.
- مکانیسم عمل
-
اثرات کوتاه مدت کورتیکواستروئیدها کاهش اتساع عروق و نفوذپذیری مویرگ ها و همچنین کاهش مهاجرت لکوسیت ها به محل های التهاب است. کورتیکواستروئیدها که به گیرنده گلوکوکورتیکوئید متصل می شوند، تغییراتی را در بیان ژن ایجاد می کنند که منجر به اثرات پایین دستی متعدد در طی چند ساعت تا چند روز می شود.
گلوکوکورتیکوئیدها آپوپتوز نوتروفیل و مرزبندی را مهار می کنند. آنها فسفولیپاز A2 را مهار می کنند که باعث کاهش تشکیل مشتقات اسید آراشیدونیک می شود. آنها NF-Kappa B و سایر عوامل رونویسی التهابی را مهار می کنند. آنها ژن های ضد التهابی مانند اینترلوکین 10 را ترویج می کنند.
دوزهای پایین تر کورتیکواستروئیدها اثر ضد التهابی دارند، در حالی که دوزهای بالاتر سرکوب کننده سیستم ایمنی هستند. دوزهای بالای گلوکوکورتیکوئیدها برای مدت طولانی به گیرنده مینرالوکورتیکوئید متصل می شوند و سطح سدیم را بالا می برند و سطح پتاسیم را کاهش می دهند.
هدف اقدامات ارگانیسم آگیرنده گلوکوکورتیکوئید آگونیستانسان - جذب
- پردنیزولون خوراکی به C max 113-1343ng/mL با T max 1.0-2.6 ساعت می رسد. پردنیزولون خوراکی تقریباً 70٪ در دسترس زیستی است.
- حجم توزیع
- دوز 0.15mg/kg پردنیزولون دارای حجم توزیع 29.3L است، در حالی که دوز 0.30mg/kg دارای حجم توزیع 44.2L است.
- اتصال به پروتئین
- اتصال پروتئین پردنیزولون بسیار متغیر است و در بیماران سالم بین 65 تا 91 درصد متغیر است.
- متابولیسم
- پردنیزولون می تواند به طور برگشت پذیر به پردنیزون متابولیزه شود که سپس به 17α،21-دی هیدروکسی-پرگنان-1،4،6-تریان-3،11،30-تریون (M-XVII)، 20α-دی هیدرو-پردنیزون (MV) متابولیزه می شود. 6β هیدروکسی پردنیزون (M-XII)، 6α-هیدروکسی پردنیزون (M-XIII)، یا 20β-دی هیدرو-پردنیزون (M-IV). 20βدی هیدرو-پردنیزون به 17α،20ξ،21-تری هیدروکسی-5ξ-pregn-1-en-3،11-دیون متابولیزه می شود (M-XVIII). پردنیزولون به Δ6-پردنیزولون (M-XI)، 20α-دی هیدرو-پردنیزولون (M-III)، 20β-دی هیدرو-پردنیزولون (M-II)، 6α هیدروکسی پردنیزولون (M-VII) یا 6β هیدروکسی پردنیزولون متابولیزه می شود. M-VI). 6α هیدروکسی پردنیزولون به 6α، 11β، 17α، 20β، 21-پنتاهیدروکسی پرگنان-1،4-دی ان-3-ون (MX) متابولیزه می شود. 6βهیدروکسی پردنیزولون به 6β،11β،17α،20β،21-پنتاهیدروکسی پرگنان-1،4-دی ان-3-ون (M-VIII)، 6β،11β،17α،20α،21-پنتاهیدروکسی پرگنان-1،4-دین متابولیزه می شود. -3-one (M-IX)، و 6β،11β،17α،21-تتراهیدروکسی-5ξ-pregn-1-en-3،20-دیون (M-XIV). MVIII به 6β،11β،17α،20β،21-پنتاهیدروکسی-5ξ-pregn-1-en-3-one (M-XV) و سپس به MXIV متابولیزه می شود، در حالی که MIX به 6β،11β،17α،20α متابولیزه می شود. ,21-pentahydroxy-5ξ-pregn-1-en-3-one (M-XVI) و سپس به MXIV. این متابولیت ها و کونژوگه های گلوکورونید آنها عمدتاً از طریق ادرار دفع می شوند.
- مسیر حذف
- پردنیزولون بیش از 98 درصد از طریق ادرار دفع می شود.
- نیمه عمر
- پردنیزولون نیمه عمر پلاسمایی 2.1-3.5 ساعت دارد. این نیمه عمر در کودکان کوتاهتر و در مبتلایان به بیماری کبد طولانی تر است.
- ترخیص کالا از گمرک
- دوز 0.15mg/kg پردنیزولون دارای کلیرانس 0.09L/kg/h است، در حالی که دوز 0.30mg/kg دارای کلیرانس 0.12L/kg/h است.
- سمیت
-
LD 50 داخل صفاقی در موش 2 گرم بر کیلوگرم و 65 میلی گرم بر کیلوگرم در موش است. LD 50 زیر جلدی در موش 147 میلی گرم بر کیلوگرم و بیش از 3500 میلی گرم بر کیلوگرم در موش است. LD 50 خوراکی در موش 1680 میلی گرم بر کیلوگرم است. در انسان، TDLO خوراکی در مردان 9mg/kg/2W و در زنان 14mg/kg/13D است.
بیمارانی که مصرف بیش از حد پردنیزولون را تجربه می کنند ممکن است با اختلالات گوارشی، بی خوابی و بی قراری ظاهر شوند. مصرف بیش از حد پردنیزولون خوراکی ممکن است با شستشوی معده یا القای استفراغ در صورتی که مصرف بیش از حد اخیر اخیراً بوده باشد و همچنین درمان حمایتی و علامتی درمان شود. مصرف بیش از حد مزمن ممکن است با کاهش دوز یا درمان بیماران در روزهای متناوب درمان شود. انتظار نمی رود مصرف بیش از حد از راه چشمی باعث ایجاد مشکل شود.
- مسیرها
-
مسیر دسته بندی مسیر عمل پردنیزون عمل دارویی مسیر عمل پردنیزولون عمل دارویی مسیر متابولیسم پردنیزون متابولیسم دارو مسیر متابولیسم پردنیزولون متابولیسم دارو
فعل و انفعالات
- تداخلات دارویی
-
این اطلاعات نباید بدون کمک یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تفسیر شود. اگر فکر می کنید که یک تعامل را تجربه می کنید، فوراً با یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تماس بگیرید. عدم وجود تعامل لزوماً به معنای عدم وجود تعامل نیست.
محصولات
- بین المللی / مارک های دیگر
- Ak-Pred / Decortin H / Delta-Cortef / Deltacortril / Hydeltra / Hydeltra-TBA / Hydeltrasol / Inflamase / Key-Pred / Klismacort / Meticortelone / Panafcortelone / Predonine / Prelone / Solone / استرولون / اولتراکورتنول
- نام تجاری محصولات نسخه ای
- محصولات نسخه عمومی
- محصولات بدون نسخه
- محصولات مخلوط
- تایید نشده / محصولات دیگر