ضد تشنج / ضد صرع

منیزیم سولفات

سولفات منیزیم دارویی است که برای درمان تشنج در دوران بارداری، نفریت در کودکان، کمبود منیزیم و کزاز استفاده می شود.

زمینه

یک کریستال کوچک بی رنگ که به عنوان ضد تشنج، کاتارتیک و جبران کننده الکترولیت در درمان پره اکلامپسی و اکلامپسی استفاده می شود. باعث مهار مستقیم پتانسیل های عمل در سلول های عضلانی میومتر می شود. برانگیختگی و انقباض بدون جفت هستند که باعث کاهش فرکانس و نیروی انقباض می شود. (از AMA Drug Evaluations Annual, 1992, p1083)

گروه ها

تایید شده، تحقیقاتی، مورد تایید دامپزشکی

ساختار

سولفات منیزیم دارویی است که برای درمان تشنج در دوران بارداری، نفریت در کودکان، کمبود منیزیم و کزاز استفاده می شود.

منیزیم سولفات

وزن
میانگین: 120.368
تک ایزوتوپی: 119.936771076
فرمول شیمیایی
MgO 4 S

فارماکولوژی

نشانه
برای کنترل فوری تشنج های تهدید کننده زندگی در درمان سموم شدید (پره اکلامپسی و اکلامپسی) بارداری و در درمان نفریت حاد در کودکان استفاده می شود. همچنین برای درمان جایگزینی در کمبود منیزیم، به ویژه در هیپومنیزیمی حاد همراه با علائم تتانی مشابه با علائم هیپوکلسمی نشان داده شده است. همچنین در کزاز رحم به عنوان شل کننده میومتر استفاده می شود.
فارماکودینامیک
سولفات منیزیم یک کریستال بی رنگ کوچک است که به عنوان ضد تشنج، کاتارتیک و جبران کننده الکترولیت در درمان پره اکلامپسی و اکلامپسی استفاده می شود. باعث مهار مستقیم پتانسیل های عمل در سلول های عضلانی میومتر می شود. برانگیختگی و انقباض بدون جفت هستند که باعث کاهش فرکانس و نیروی انقباض می شود. سولفات منیزیم به عنوان یک درمان اولیه در مدیریت دیس ریتمی های مختلف، به ویژه تورساد د پونتس، و دیریتمی های ثانویه ناشی از مصرف بیش از حد TCA یا سمیت دیژیتال محبوبیت پیدا می کند.
مکانیسم عمل

منیزیم دومین کاتیون فراوان مایعات داخل سلولی است. برای فعالیت بسیاری از سیستم های آنزیمی ضروری است و نقش مهمی در انتقال عصبی شیمیایی و تحریک پذیری عضلانی ایفا می کند. سولفات منیزیم انقباضات ماهیچه ای مخطط را کاهش می دهد و انتقال عصبی عضلانی محیطی را با کاهش انتشار استیل کولین در محل اتصال میونورال مسدود می کند. علاوه بر این، منیزیم هجوم Ca 2+ را از طریق کانال های وابسته به ولتاژ حساس به دی هیدروپیریدین مهار می کند. این بخش عمده ای از عملکرد شل کننده آن بر روی ماهیچه صاف عروق است.

هدف اقدامات ارگانیسم
آکانال کلسیم نوع L وابسته به ولتاژ
بازدارنده
مسدود کننده
انسان
اتصال به پروتئین
25-30٪
متابولیسم
هیچ یک
مسیر حذف
منیزیم تنها از طریق کلیه با سرعتی متناسب با غلظت سرمی و فیلتراسیون گلومرولی دفع می شود.
نیمه عمر
43.2 ساعت (برای نوزادان)
سمیت
LD 50 = mg/kg 1200 (موش صحرایی، زیر جلدی). در صورت قورت دادن ممکن است آسیب زننده باشد. ممکن است به عنوان یک محرک عمل کند. عوارض جانبی شامل افت فشار خون، تغییرات ECG، اسهال، احتباس ادرار، افسردگی CNS و افسردگی تنفسی است.

فعل و انفعالات

تداخلات دارویی 

این اطلاعات نباید بدون کمک یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تفسیر شود. اگر فکر می کنید که یک تعامل را تجربه می کنید، فوراً با یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تماس بگیرید. عدم وجود تعامل لزوماً به معنای عدم وجود تعامل نیست.

محصولات

مواد تشکیل دهنده محصول 

جزء UNII CAS کلید INCHI
منیزیم سولفات دی هیدرات 10NKG94IWF 17830-05-6 QSOMFNQEXNFPNU-UHFFFAOYSA-L
هپتا هیدرات سولفات منیزیم SK47B8698T 10034-99-8 WRUGWIBCXHJTDG-UHFFFAOYSA-L
مونوهیدرات سولفات منیزیم E2L2TK027P 14168-73-1 LFCFXZHKDRJMNS-UHFFFAOYSA-L

 

بخش های فعال 

نام نوع UNII CAS کلید INCHI
کاتیون منیزیم یونی T6V3LHY838 22537-22-0 JLVVSXFLKOJNIY-UHFFFAOYSA-N
منیزیم ناشناخته I38ZP9992A 7439-95-4 RSHAOIXHUHAZPM-UHFFFAOYSA-N
یون سولفات یونی 7IS9N8KPMG 14808-79-8 QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L

 

نام تجاری محصولات نسخه ای
محصولات نسخه عمومی
محصولات بدون نسخه
محصولات مخلوط
تایید نشده / محصولات دیگر 

شناسه های شیمیایی
UNII
ML30MJ2U7I
شماره CAS
7487-88-9
کلید InChI
CSNNHWWHGAXBCP-UHFFFAOYSA-L
InChI
InChI=1S/Mg.H2O4S/c;1-5(2,3)4/h;(H2,1,2,3,4)/q+2;/p-2
نام IUPAC
سولفات منیزیم (2+).
لبخند می زند
[Mg++].[O-]S([O-])(=O)=O

فرمهای مقدار مصرف

خواص
حالت
جامد
ویژگی های تجربی
ویژگی ارزش منبع
نقطه ذوب (درجه سانتیگراد) 1124 درجه سانتیگراد (تجزیه) در دسترس نیست
حلالیت در آب 710 میلی گرم در میلی لیتر در دسترس نیست
logP -0.91 در دسترس نیست

 

خواص پیش بینی شده
ویژگی ارزش منبع
logP -0.84 Chemaxon
pKa (قوی ترین اسیدی) -3 Chemaxon
بار فیزیولوژیکی -2 Chemaxon
تعداد گیرنده هیدروژن 4 Chemaxon
تعداد اهداکنندگان هیدروژن 0 Chemaxon
مساحت سطح قطبی 80.26 Å 2 Chemaxon
تعداد اوراق قابل چرخش 0 Chemaxon
انکسار 11.53 m3 · mol -1 Chemaxon
قطبی پذیری 5.81 Å 3 Chemaxon
تعداد حلقه ها 0 Chemaxon
فراهمی زیستی 1 Chemaxon
قانون پنج آره Chemaxon
فیلتر Ghose خیر Chemaxon
قانون وبر خیر Chemaxon
قانون MDDR مانند خیر Chemaxon

 

ویژگی های پیش بینی شده ADMET
ویژگی ارزش احتمال
جذب روده انسان + 0.7487
سد خونی مغزی + 0.9646
Caco-2 نفوذپذیر 0.6267
سوبسترای P-گلیکوپروتئین غیر بستر 0.9137
مهارکننده P-گلیکوپروتئین I غیر بازدارنده 0.9194
مهارکننده P-گلیکوپروتئین II غیر بازدارنده 0.9904
ناقل کاتیون آلی کلیه غیر بازدارنده 0.9521
بستر CYP450 2C9 غیر بستر 0.8775
بستر CYP450 2D6 غیر بستر 0.8213
بستر CYP450 3A4 غیر بستر 0.7007
بستر CYP450 1A2 غیر بازدارنده 0.7767
مهارکننده CYP450 2C9 غیر بازدارنده 0.7602
مهارکننده CYP450 2D6 غیر بازدارنده 0.9115
مهارکننده CYP450 2C19 غیر بازدارنده 0.7547
مهارکننده CYP450 3A4 غیر بازدارنده 0.9759
بی بندوباری بازدارنده CYP450 بی بندوباری مهاری CYP کم 0.9577
تست ایمز غیر سمی AMES 0.5773
سرطان زایی مواد سرطان زا 0.8111
تجزیه زیستی آماده زیست تخریب پذیر 0.943
سمیت حاد موش 2.4160 LD50، mol/kg قابل اجرا نیست
مهار hERG (پیش بینی I) مهار کننده ضعیف 0.7988
مهار hERG (پیش بینی کننده II) غیر بازدارنده 0.9446
منبع

دیدگاهتان را بنویسید

نشانی ایمیل شما منتشر نخواهد شد. بخش‌های موردنیاز علامت‌گذاری شده‌اند *

1 × 4 =