سولفات منیزیم دارویی است که برای درمان تشنج در دوران بارداری، نفریت در کودکان، کمبود منیزیم و کزاز استفاده می شود.
زمینه
یک کریستال کوچک بی رنگ که به عنوان ضد تشنج، کاتارتیک و جبران کننده الکترولیت در درمان پره اکلامپسی و اکلامپسی استفاده می شود. باعث مهار مستقیم پتانسیل های عمل در سلول های عضلانی میومتر می شود. برانگیختگی و انقباض بدون جفت هستند که باعث کاهش فرکانس و نیروی انقباض می شود. (از AMA Drug Evaluations Annual, 1992, p1083)
گروه ها
تایید شده، تحقیقاتی، مورد تایید دامپزشکی
ساختار
منیزیم سولفات
- وزن
- میانگین: 120.368
تک ایزوتوپی: 119.936771076 - فرمول شیمیایی
- MgO 4 S
فارماکولوژی
- نشانه
- برای کنترل فوری تشنج های تهدید کننده زندگی در درمان سموم شدید (پره اکلامپسی و اکلامپسی) بارداری و در درمان نفریت حاد در کودکان استفاده می شود. همچنین برای درمان جایگزینی در کمبود منیزیم، به ویژه در هیپومنیزیمی حاد همراه با علائم تتانی مشابه با علائم هیپوکلسمی نشان داده شده است. همچنین در کزاز رحم به عنوان شل کننده میومتر استفاده می شود.
- فارماکودینامیک
- سولفات منیزیم یک کریستال بی رنگ کوچک است که به عنوان ضد تشنج، کاتارتیک و جبران کننده الکترولیت در درمان پره اکلامپسی و اکلامپسی استفاده می شود. باعث مهار مستقیم پتانسیل های عمل در سلول های عضلانی میومتر می شود. برانگیختگی و انقباض بدون جفت هستند که باعث کاهش فرکانس و نیروی انقباض می شود. سولفات منیزیم به عنوان یک درمان اولیه در مدیریت دیس ریتمی های مختلف، به ویژه تورساد د پونتس، و دیریتمی های ثانویه ناشی از مصرف بیش از حد TCA یا سمیت دیژیتال محبوبیت پیدا می کند.
- مکانیسم عمل
-
منیزیم دومین کاتیون فراوان مایعات داخل سلولی است. برای فعالیت بسیاری از سیستم های آنزیمی ضروری است و نقش مهمی در انتقال عصبی شیمیایی و تحریک پذیری عضلانی ایفا می کند. سولفات منیزیم انقباضات ماهیچه ای مخطط را کاهش می دهد و انتقال عصبی عضلانی محیطی را با کاهش انتشار استیل کولین در محل اتصال میونورال مسدود می کند. علاوه بر این، منیزیم هجوم Ca 2+ را از طریق کانال های وابسته به ولتاژ حساس به دی هیدروپیریدین مهار می کند. این بخش عمده ای از عملکرد شل کننده آن بر روی ماهیچه صاف عروق است.
هدف اقدامات ارگانیسم آکانال کلسیم نوع L وابسته به ولتاژ بازدارندهمسدود کنندهانسان - اتصال به پروتئین
- 25-30٪
- متابولیسم
- هیچ یک
- مسیر حذف
- منیزیم تنها از طریق کلیه با سرعتی متناسب با غلظت سرمی و فیلتراسیون گلومرولی دفع می شود.
- نیمه عمر
- 43.2 ساعت (برای نوزادان)
- سمیت
- LD 50 = mg/kg 1200 (موش صحرایی، زیر جلدی). در صورت قورت دادن ممکن است آسیب زننده باشد. ممکن است به عنوان یک محرک عمل کند. عوارض جانبی شامل افت فشار خون، تغییرات ECG، اسهال، احتباس ادرار، افسردگی CNS و افسردگی تنفسی است.
فعل و انفعالات
- تداخلات دارویی
-
این اطلاعات نباید بدون کمک یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تفسیر شود. اگر فکر می کنید که یک تعامل را تجربه می کنید، فوراً با یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تماس بگیرید. عدم وجود تعامل لزوماً به معنای عدم وجود تعامل نیست.
محصولات
- مواد تشکیل دهنده محصول
-
جزء UNII CAS کلید INCHI منیزیم سولفات دی هیدرات 10NKG94IWF 17830-05-6 QSOMFNQEXNFPNU-UHFFFAOYSA-L هپتا هیدرات سولفات منیزیم SK47B8698T 10034-99-8 WRUGWIBCXHJTDG-UHFFFAOYSA-L مونوهیدرات سولفات منیزیم E2L2TK027P 14168-73-1 LFCFXZHKDRJMNS-UHFFFAOYSA-L - بخش های فعال
-
نام نوع UNII CAS کلید INCHI کاتیون منیزیم یونی T6V3LHY838 22537-22-0 JLVVSXFLKOJNIY-UHFFFAOYSA-N منیزیم ناشناخته I38ZP9992A 7439-95-4 RSHAOIXHUHAZPM-UHFFFAOYSA-N یون سولفات یونی 7IS9N8KPMG 14808-79-8 QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L - نام تجاری محصولات نسخه ای
-
نام دوز استحکام – قدرت مسیر برچسب زن شروع بازاریابی پایان بازاریابی سولفات منیزیم تزریق، محلول 500 میلی گرم در 1 میلی لیتر داخل عضلانی؛ داخل وریدی نایب السلطنه آمریکا 30-09-1990 01/03/2013 
سولفات منیزیم تزریق، محلول 500 میلی گرم در 1 میلی لیتر داخل عضلانی؛ داخل وریدی HF Acquisition Co LLC، DBA HealthFirst 2019-12-11 قابل اجرا نیست سولفات منیزیم تزریق، محلول 500 میلی گرم در 1 میلی لیتر داخل عضلانی؛ داخل وریدی راه حل های خرید پزشکی، Llc 08-08-2000 قابل اجرا نیست سولفات منیزیم تزریق، محلول 500 میلی گرم در 1 میلی لیتر داخل عضلانی؛ داخل وریدی واکسن‌های تزریقی عمومی، شرکت 2017-01-13 29-02-2024 سولفات منیزیم تزریق، محلول 500 میلی گرم در 1 میلی لیتر داخل عضلانی؛ داخل وریدی سلامتی کاردینال 08-08-2000 2019-05-31 سولفات منیزیم تزریق، محلول 20 گرم / 500 میلی لیتر داخل وریدی شرکت دارویی کانترل 2011/02/21 قابل اجرا نیست سولفات منیزیم تزریق، محلول 500 میلی گرم در 1 میلی لیتر داخل عضلانی؛ داخل وریدی نایب السلطنه آمریکا 30-09-1990 01/08/2012 سولفات منیزیم تزریق، محلول 40 میلی گرم در 1 میلی لیتر داخل وریدی HF Acquisition Co LLC، DBA HealthFirst 2018-12-21 قابل اجرا نیست سولفات منیزیم تزریق، محلول 500 میلی گرم در 1 میلی لیتر داخل عضلانی؛ داخل وریدی داروهای تزریقی و واکسن های عمومی 01/08/2010 01/01/2013 سولفات منیزیم تزریق، محلول 500 میلی گرم در 1 میلی لیتر داخل عضلانی؛ داخل وریدی HF Acquisition Co LLC، DBA HealthFirst 2019-10-14 قابل اجرا نیست - محصولات نسخه عمومی
-
نام دوز استحکام – قدرت مسیر برچسب زن شروع بازاریابی پایان بازاریابی 50% سولفات منیزیم تزریق، محلول 500 میلی گرم در 1 میلی لیتر داخل عضلانی؛ داخل وریدی Hf Acquisition Co. Llc, Dba Health First 2018-08-25 قابل اجرا نیست سولفات منیزیم تزریق 2 گرم / 50 میلی لیتر داخل وریدی WG Critical Care, LLC 09/01/2018 قابل اجرا نیست سولفات منیزیم تزریق، محلول 4 گرم در 100 میلی لیتر داخل وریدی شرکت بهداشت و درمان باکستر 01-06-2020 قابل اجرا نیست سولفات منیزیم تزریق 40 میلی گرم در 1 میلی لیتر داخل وریدی Amneal Pharmaceuticals LLC 2023/02/20 قابل اجرا نیست سولفات منیزیم تزریق 4 گرم در 100 میلی لیتر داخل وریدی WG Critical Care, LLC 09/01/2018 قابل اجرا نیست سولفات منیزیم تزریق، محلول 500 میلی گرم در 1 میلی لیتر داخل عضلانی؛ داخل وریدی شرکت هوسپیرا 2006-11-28 قابل اجرا نیست سولفات منیزیم تزریق، محلول 2 گرم / 50 میلی لیتر داخل وریدی موسسه مایلان LLC 02-10-2020 قابل اجرا نیست سولفات منیزیم تزریق 1 گرم در 100 میلی لیتر داخل وریدی WG Critical Care, LLC 08/03/2016 قابل اجرا نیست سولفات منیزیم تزریق، محلول 2 گرم / 50 میلی لیتر داخل وریدی گلند فارما لیمیتد 10-07-2020 قابل اجرا نیست سولفات منیزیم تزریق، محلول 80 میلی گرم در 1 میلی لیتر داخل وریدی Fresenius Kabi Norge As 01/08/2017 قابل اجرا نیست - محصولات بدون نسخه
- محصولات مخلوط
- تایید نشده / محصولات دیگر
شناسه های شیمیایی
- UNII
- ML30MJ2U7I
- شماره CAS
- 7487-88-9
- کلید InChI
- CSNNHWWHGAXBCP-UHFFFAOYSA-L
- InChI
-
InChI=1S/Mg.H2O4S/c;1-5(2,3)4/h;(H2,1,2,3,4)/q+2;/p-2
- نام IUPAC
-
سولفات منیزیم (2+).
- لبخند می زند
-
[Mg++].[O-]S([O-])(=O)=O
فرمهای مقدار مصرف
خواص
- حالت
- جامد
- ویژگی های تجربی
-
ویژگی ارزش منبع نقطه ذوب (درجه سانتیگراد) 1124 درجه سانتیگراد (تجزیه) در دسترس نیست حلالیت در آب 710 میلی گرم در میلی لیتر در دسترس نیست logP -0.91 در دسترس نیست - خواص پیش بینی شده
-
ویژگی ارزش منبع logP -0.84 Chemaxon pKa (قوی ترین اسیدی) -3 Chemaxon بار فیزیولوژیکی -2 Chemaxon تعداد گیرنده هیدروژن 4 Chemaxon تعداد اهداکنندگان هیدروژن 0 Chemaxon مساحت سطح قطبی 80.26 Å 2 Chemaxon تعداد اوراق قابل چرخش 0 Chemaxon انکسار 11.53 m3 · mol -1 Chemaxon قطبی پذیری 5.81 Å 3 Chemaxon تعداد حلقه ها 0 Chemaxon فراهمی زیستی 1 Chemaxon قانون پنج آره Chemaxon فیلتر Ghose خیر Chemaxon قانون وبر خیر Chemaxon قانون MDDR مانند خیر Chemaxon - ویژگی های پیش بینی شده ADMET
-
ویژگی ارزش احتمال جذب روده انسان + 0.7487 سد خونی مغزی + 0.9646 Caco-2 نفوذپذیر – 0.6267 سوبسترای P-گلیکوپروتئین غیر بستر 0.9137 مهارکننده P-گلیکوپروتئین I غیر بازدارنده 0.9194 مهارکننده P-گلیکوپروتئین II غیر بازدارنده 0.9904 ناقل کاتیون آلی کلیه غیر بازدارنده 0.9521 بستر CYP450 2C9 غیر بستر 0.8775 بستر CYP450 2D6 غیر بستر 0.8213 بستر CYP450 3A4 غیر بستر 0.7007 بستر CYP450 1A2 غیر بازدارنده 0.7767 مهارکننده CYP450 2C9 غیر بازدارنده 0.7602 مهارکننده CYP450 2D6 غیر بازدارنده 0.9115 مهارکننده CYP450 2C19 غیر بازدارنده 0.7547 مهارکننده CYP450 3A4 غیر بازدارنده 0.9759 بی بندوباری بازدارنده CYP450 بی بندوباری مهاری CYP کم 0.9577 تست ایمز غیر سمی AMES 0.5773 سرطان زایی مواد سرطان زا 0.8111 تجزیه زیستی آماده زیست تخریب پذیر 0.943 سمیت حاد موش 2.4160 LD50، mol/kg قابل اجرا نیست مهار hERG (پیش بینی I) مهار کننده ضعیف 0.7988 مهار hERG (پیش بینی کننده II) غیر بازدارنده 0.9446
منبع