فنوباربیتال یک باربیتورات و ضد تشنج با ماندگاری طولانی است که در درمان انواع تشنج به جز تشنج های غایب استفاده می شود.
زمینه
یک مشتق اسید باربیتوریک که به عنوان یک مهارکننده غیرانتخابی سیستم عصبی مرکزی عمل می کند. اتصال به گیرنده های بازدارنده گاما آمینوبوتیریک اسید را تقویت می کند و جریان های کلرید را از طریق کانال های گیرنده تعدیل می کند. همچنین دپلاریزاسیون ناشی از گلوتامات را مهار می کند.
ساختار
فنوباربیتال
- وزن
- میانگین: 232.2353
تک ایزوتوپی: 232.08479226 - فرمول شیمیایی
- C 12 H 12 N 2 O 3
فارماکولوژی
- نشانه
- برای درمان انواع تشنج به جز تشنج غیبت.
- فارماکودینامیک
- فنوباربیتال، باربیتورات طولانی‌مدت، به دلیل خواص ضد تشنجی و آرام‌بخشی- خواب‌آور آن در مدیریت تمام اختلالات تشنج به‌جز فقدان (پتیت مال) استفاده می‌شود.
- مکانیسم عمل
-
فنوباربیتال روی گیرنده های گاباآ اثر می گذارد و باعث افزایش مهار سیناپسی می شود. این امر باعث افزایش آستانه تشنج و کاهش گسترش فعالیت تشنجی از کانون تشنج می شود. فنوباربیتال همچنین ممکن است کانال های کلسیم را مهار کند و در نتیجه باعث کاهش انتشار فرستنده تحریکی شود. اثرات آرام بخش- خواب آور فنوباربیتال احتمالاً نتیجه اثر آن بر تشکیل شبکه پلی سیناپسی مغز میانی است که برانگیختگی CNS را کنترل می کند.
هدف اقدامات ارگانیسم آزیرواحد آلفا-1 گیرنده گاما آمینوبوتیریک اسید تقویت کنندهانسان Uزیرواحد آلفا-4 گیرنده استیل کولین عصبی آنتاگونیستانسان Uزیرواحد آلفا 7 گیرنده استیل کولین عصبی آنتاگونیستانسان Uگیرنده گلوتامات 2 آنتاگونیستانسان Uگیرنده گلوتامات یونوتروپیک، کاینات 2 آنتاگونیستانسان Uگیرنده NMDA آنتاگونیستانسان Uزیرخانواده گیرنده های هسته ای 1 گروه I عضو 2 فعال کنندهانسان - جذب
- پس از تجویز خوراکی، رکتوم یا تزریقی در درجات مختلف جذب می شود. نمکها سریعتر از اسیدها جذب می شوند. اگر نمک سدیم به صورت محلول رقیق خورده شود یا با معده خالی مصرف شود، سرعت جذب افزایش می یابد.
- اتصال به پروتئین
- 20 تا 45 درصد
- متابولیسم
- کبدی (بیشتر از طریق CYP2C19).
- نیمه عمر
- 53 تا 118 ساعت (میانگین 79 ساعت)
- سمیت
- CNS و افسردگی تنفسی که ممکن است به تنفس Cheyne-Stokes، آرفلکسی، انقباض مردمک ها تا حدی خفیف (اگرچه در مسمومیت شدید ممکن است باعث اتساع فلجی شوند)، الیگوری، تاکی کاردی، افت فشار خون، کاهش دمای بدن و کما پیشرفت کند. سندرم شوک معمولی (آپنه، کلاپس گردش خون، ایست تنفسی و مرگ) ممکن است رخ دهد.
فعل و انفعالات
- تداخلات دارویی
-
این اطلاعات نباید بدون کمک یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تفسیر شود. اگر فکر می کنید که یک تعامل را تجربه می کنید، فوراً با یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تماس بگیرید. عدم وجود تعامل لزوماً به معنای عدم وجود تعامل نیست.
- مواد تشکیل دهنده محصول
-
جزء UNII CAS کلید INCHI فنوباربیتال سدیم SW9M9BB5K3 57-30-7 WRLGYAWRGXKSKG-UHFFFAOYSA-M - بین المللی / مارک های دیگر
- لومینال
- نام تجاری محصولات نسخه ای
-
نام دوز استحکام – قدرت مسیر برچسب زن شروع بازاریابی پایان بازاریابی فنوباربیتال مایع 20 میلی گرم در 5 میلی لیتر دهانی شرکت بیولوژیک آتلانتیک 04-04-2019 قابل اجرا نیست 
فنوباربیتال تبلت 64.8 میلی گرم در 1 دهانی آزمایشگاه های ویندر، LLC 11-06-2019 قابل اجرا نیست فنوباربیتال تبلت 97.2 میلی گرم در 1 دهانی Par Pharmaceutical, Inc. 2001-12-01 قابل اجرا نیست فنوباربیتال تبلت 15 میلی گرم در 1 دهانی E5 Pharma, Llc 2019-03-21 2024-07-21 فنوباربیتال مایع 20 میلی گرم در 5 میلی لیتر دهانی BioRamo، LLC 03/03/2018 قابل اجرا نیست فنوباربیتال تبلت 16.2 میلی گرم در 1 دهانی پیش بسته bryant ranch 01-03-2002 01/03/2013 
فنوباربیتال راه حل 20 میلی گرم در 5 میلی لیتر دهانی QUAGEN PHARMACEUTICALS LLC 03-08-2020 قابل اجرا نیست فنوباربیتال تبلت 32.4 میلی گرم در 1 دهانی Rising Pharma Holdings, Inc. 01-11-2020 قابل اجرا نیست فنوباربیتال تبلت 16.2 میلی گرم در 1 دهانی پیش بسته bryant ranch 01-03-2002 قابل اجرا نیست فنوباربیتال اکسیر 20 میلی گرم در 5 میلی لیتر دهانی ATLANTIC BIOLOGICALS CORP 08-07-2019 قابل اجرا نیست - محصولات مخلوط
-
نام عناصر دوز مسیر برچسب زن شروع بازاریابی پایان بازاریابی بلرگال اسپاستاب فنوباربیتال (40.0 میلی گرم) + بلادونا (0.2 میلی گرم) + ارگوتامین تارتارات (0.6 میلی گرم) تبلت، نسخه طولانی دهانی Paladin Labs Inc 01-01-1959 05/06/2018 
برگه بلرگال فنوباربیتال (20 میلی گرم / تب) + بلادونا (0.1 میلی گرم / tab) + ارگوتامین تارتارات (.3 میلی گرم / tab) تبلت دهانی ساندوز 1951-12-31 1997-08-12 دیکلوفن فنوباربیتال (15 میلی گرم) + دی سیکلومین هیدروکلراید (10 میلی گرم) کپسول دهانی Pro Doc Limitee 1970-12-31 23/07/2009 دیلانتین W فنوباربیتال 15 میلی گرم فنوباربیتال (15 میلی گرم / درپوش) + فنی توئین سدیم (100 میلی گرم در درب) کپسول دهانی بخش پارک دیویس، شرکت وارنر لامبرت کانادا 1951-12-31 08-04-1999 Dilantin W فنوباربیتال 30 میلی گرم درپوش فنوباربیتال (30 میلی گرم در درب) + فنی توئین سدیم (100 میلی گرم در درپوش) کپسول دهانی بخش پارک دیویس، شرکت وارنر لامبرت کانادا 1969-12-31 25/08/1997 اکسیر دوناتال فنوباربیتال (16.2 میلی گرم / 5 میلی لیتر) + آتروپین سولفات (0.0194 میلی گرم / 5 میلی لیتر) + هیوسیامین سولفات (0.1037 میلی گرم / 5 میلی لیتر) + اسکوپولامین (6.5 میکروگرم / 5 میلی لیتر) اکسیر دهانی آزمایشگاه های ایرست 1991-12-31 1996-09-10 اکسیر دوناتال فنوباربیتال (16.2 میلی گرم / 5 میلی لیتر) + آتروپین سولفات (0.0194 میلی گرم / 5 میلی لیتر) + هیوسیامین سولفات (0.1037 میلی گرم / 5 میلی لیتر) + اسکوپولامین (6.5 میکروگرم / 5 میلی لیتر) اکسیر دهانی Wyeth Ayerst Canada Inc. 1994-12-31 16/01/2001 Donnatal Extentabs فنوباربیتال (48.6 میلی گرم) + آتروپین سولفات (0.0582 میلی گرم) + هیوسیامین سولفات (0.3111 میلی گرم) + اسکوپولامین (0.0195 میلی گرم) تبلت، نسخه طولانی دهانی آزمایشگاه های ایرست 1991-12-31 1996-09-10 Donnatal Extentabs Srt فنوباربیتال (48.6 mg / srt) + آتروپین سولفات (0.0582 mg / srt) + هیوسیامین سولفات (0.3111 mg / srt) + اسکوپولامین (0.0195 mg / srt) تبلت، نسخه طولانی دهانی Wyeth Ayerst Canada Inc. 1994-12-31 07/05/2001 تب Donnatal فنوباربیتال (16.2 میلی گرم) + آتروپین سولفات (0.0194 میلی گرم) + هیوسیامین سولفات (0.1037 میلی گرم) + اسکوپولامین (6.5 میکروگرم) تبلت دهانی Wyeth Ayerst Canada Inc. 1994-12-31 22/05/2001 - تایید نشده / محصولات دیگر
-
نام عناصر دوز مسیر برچسب زن شروع بازاریابی پایان بازاریابی ب-دونا فنوباربیتال (16.2 mg/1) + آتروپین سولفات (0.0194 mg/1) + هیوسیامین سولفات دی هیدرات (0.1037 mg/1) + اسکوپولامین (0.0065 mg/1) تبلت دهانی آزمایشگاه های ویندر، LLC 30-12-2015 03/03/2016 آلکالوئید بلادونا با فنوباربیتال فنوباربیتال (16.2 mg/1) + آتروپین سولفات (0.0194 mg/1) + هیوسیامین سولفات دی هیدرات (0.1037 mg/1) + اسکوپولامین (0.0065 mg/1) تبلت دهانی پیش بسته bryant ranch 01-01-1966 01/05/2015 آلکالوئید بلادونا با فنوباربیتال فنوباربیتال (16.2 mg/1) + آتروپین سولفات (0.0194 mg/1) + هیوسیامین سولفات دی هیدرات (0.1037 mg/1) + اسکوپولامین (0.0065 mg/1) تبلت دهانی Hikma Pharmaceuticals USA Inc. 01-01-1966 31-07-2019 
آلکالوئید بلادونا با فنوبارتبیتال فنوباربیتال (16.2 mg/1) + آتروپین سولفات (0.0194 mg/1) + هیوسیامین سولفات دی هیدرات (0.1037 mg/1) + اسکوپولامین (0.0065 mg/1) تبلت دهانی Physicians Total Care, Inc. 31/08/2004 2013-01-15 آلکالوئید بلادونا با فنوبارتبیتال فنوباربیتال (16.2 mg/1) + آتروپین سولفات (0.0194 mg/1) + هیوسیامین سولفات دی هیدرات (0.1037 mg/1) + اسکوپولامین (0.0065 mg/1) تبلت دهانی بسته بندی دارویی میراث 01-12-2000 قابل اجرا نیست 
آلکالوئید بلادونا با فنوبارتبیتال فنوباربیتال (16.2 mg/1) + آتروپین سولفات (0.0194 mg/1) + هیوسیامین سولفات دی هیدرات (0.1037 mg/1) + اسکوپولامین (0.0065 mg/1) تبلت دهانی Preferred Pharmaceuticals, Inc 31/08/2004 30/04/2013 آلکالوئید بلادونا با فنوبارتبیتال فنوباربیتال (16.2 mg/1) + آتروپین سولفات (0.0194 mg/1) + هیوسیامین سولفات دی هیدرات (0.1037 mg/1) + اسکوپولامین (0.0065 mg/1) تبلت دهانی بسته بندی Apace 01-12-2000 31/01/2015 آلکالوئید بلادونا با فنوبارتبیتال فنوباربیتال (16.2 mg/1) + آتروپین سولفات (0.0194 mg/1) + هیوسیامین سولفات دی هیدرات (0.1037 mg/1) + اسکوپولامین (0.0065 mg/1) تبلت دهانی Rebel Distributors Corp 31/08/2004 قابل اجرا نیست 
آلکالوئید بلادونا با فنوبارتبیتال فنوباربیتال (16.2 mg/1) + آتروپین سولفات (0.0194 mg/1) + هیوسیامین سولفات دی هیدرات (0.1037 mg/1) + اسکوپولامین (0.0065 mg/1) تبلت دهانی Liberty Pharmaceuticals, Inc. 01-12-2000 قابل اجرا نیست 
دوناتال فنوباربیتال (16.2 mg/5mL) + آتروپین سولفات (0.0194 mg/5mL) + هیوسیامین سولفات دی هیدرات (0.1037 mg/5mL) + اسکوپولامین (0.0065 mg/5mL) اکسیر دهانی شرکت داروسازی کنکوردیا 1980-12-30 قابل اجرا نیست
شناسه های شیمیایی
- UNII
- YQE403BP4D
- شماره CAS
- 50-06-6
- کلید InChI
- DDBREPKUVSBGFI-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI=1S/C12H12N2O3/c1-2-12(8-6-4-3-5-7-8)9(15)13-11(17)14-10(12)16/h3-7H,2H2، 1H3, (H2,13,14,15,16,17)
- نام IUPAC
-
5-اتیل-5-فنیل-1،3-دیازینان-2،4،6-تریون
- لبخند می زند
-
CCC1(C(=O)NC(=O)NC1=O)C1=CC=CC=C1
فرمهای مقدار مصرف
خواص
- حالت
- جامد
- ویژگی های تجربی
-
ویژگی ارزش منبع نقطه ذوب (درجه سانتیگراد) 174 درجه سانتی گراد PhysProp حلالیت در آب 1110 میلی گرم در لیتر (در دمای 25 درجه سانتیگراد) YALKOWSKY، SH & DANNENFELSER، RM (1992) logP 1.47 HANSCH، C ET AL. (1995) pKa 7.3 BUDAVARI، S ET AL. (1996) - خواص پیش بینی شده
-
ویژگی ارزش منبع حلالیت در آب 0.276 میلی گرم در میلی لیتر ALOGPS logP 1.4 ALOGPS logP 1.41 Chemaxon logS -2.9 ALOGPS pKa (قوی ترین اسیدی) 7.14 Chemaxon بار فیزیولوژیکی -1 Chemaxon تعداد گیرنده هیدروژن 3 Chemaxon تعداد اهداکنندگان هیدروژن 2 Chemaxon مساحت سطح قطبی 75.27 Å 2 Chemaxon تعداد اوراق قابل چرخش 2 Chemaxon انکسار 59.75 متر 3 · مول -1 Chemaxon قطبی پذیری 22.59 Å 3 Chemaxon تعداد حلقه ها 2 Chemaxon فراهمی زیستی 1 Chemaxon قانون پنج آره Chemaxon فیلتر Ghose آره Chemaxon قانون وبر خیر Chemaxon قانون MDDR مانند خیر Chemaxon - ویژگی های پیش بینی شده ADMET
-
ویژگی ارزش احتمال جذب روده انسان + 0.9935 سد خونی مغزی + 0.9736 Caco-2 نفوذپذیر – 0.5561 سوبسترای P-گلیکوپروتئین لایه 0.5157 مهارکننده P-گلیکوپروتئین I غیر بازدارنده 0.6472 مهارکننده P-گلیکوپروتئین II غیر بازدارنده 0.9869 ناقل کاتیون آلی کلیه غیر بازدارنده 0.9235 بستر CYP450 2C9 غیر بستر 0.6962 بستر CYP450 2D6 غیر بستر 0.9116 بستر CYP450 3A4 غیر بستر 0.7702 بستر CYP450 1A2 غیر بازدارنده 0.84 مهارکننده CYP450 2C9 غیر بازدارنده 0.9023 مهارکننده CYP450 2D6 غیر بازدارنده 0.9593 مهارکننده CYP450 2C19 غیر بازدارنده 0.8664 مهارکننده CYP450 3A4 غیر بازدارنده 0.9236 بی بندوباری بازدارنده CYP450 بی بندوباری مهاری CYP کم 0.9164 تست ایمز AMES سمی 0.9107 سرطان زایی غیر سرطان زا 0.7469 تجزیه زیستی آماده زیست تخریب پذیر نیست 0.9894 سمیت حاد موش 3.1244 LD50، mol/kg قابل اجرا نیست مهار hERG (پیش بینی I) مهار کننده ضعیف 0.99 مهار hERG (پیش بینی کننده II) غیر بازدارنده 0.9354