داروهای ضد عفونت

سفالکسین

سفالکسین یک سفالوسپورین نسل اول است که برای درمان برخی عفونت های باکتریایی حساس استفاده می شود.

نام های تجاری

کفلکس

زمینهسفالکسین اولین سفالوسپورین نسل اول است. این آنتی بیوتیک حاوی یک بتالاکتام و یک دی هیدروتیازید است. سفالکسین برای درمان تعدادی از عفونت های باکتریایی حساس از طریق مهار سنتز دیواره سلولی استفاده می شود. سفالکسین توسط FDA در 4 ژانویه 1971 تایید شد.

گروه ها

تایید شده، تحقیقاتی، مورد تایید دامپزشکی

ساختار

سفالکسین یک سفالوسپورین نسل اول است که برای درمان برخی عفونت های باکتریایی حساس استفاده می شود.

سفالکسین

وزن
میانگین: 347.389
تک ایزوتوپی: 347.093976737
فرمول شیمیایی
16 H 17 N 3 O 4 S

فارماکولوژی

نشانه
سفالکسین برای درمان برخی عفونت های ناشی از باکتری های حساس نشان داده شده است. این عفونت ها شامل عفونت های دستگاه تنفسی، عفونت گوش میانی، عفونت های پوست و ساختار پوست، عفونت های استخوانی و عفونت های دستگاه ادراری تناسلی است.
فارماکودینامیک
سفالکسین (همچنین به نام سفالکسین) یک آنتی بیوتیک سفالوسپورینی نسل اول است. این یکی از رایج ترین آنتی بیوتیک های تجویز شده است که اغلب برای درمان عفونت های سطحی که منجر به عوارض زخم های جزئی یا پارگی می شوند، استفاده می شود. از طریق مهار واکنش پیوند متقاطع بین N-استیل مورامیکاسید و N-acetylglucosamine در دیواره سلولی که منجر به لیز سلولی می شود، بر روی اکثر باکتری های گرم مثبت موثر است.
مکانیسم عمل
سفالکسین یک آنتی بیوتیک سفالوسپورینی نسل اول است. سفالوسپورین ها حاوی یک بتالاکتام و دی هیدروتیازید هستند. برخلاف پنی سیلین ها، سفالوسپرین ها در برابر عمل بتالاکتاماز مقاومت بیشتری دارند. سفالکسین سنتز دیواره سلولی باکتری را مهار می کند و منجر به تجزیه و در نهایت مرگ سلولی می شود.

هدف اقدامات ارگانیسم
آپروتئین متصل شونده به پنی سیلین 3
بازدارنده
استرپتوکوک پنومونیه
آپروتئین متصل شونده به پنی سیلین 2a
بازدارنده
استرپتوکوک پنومونیه (سویه ATCC BAA-255 / R6)
آپروتئین متصل شونده به پنی سیلین 1b
بازدارنده
استرپتوکوک پنومونیه (سویه ATCC BAA-255 / R6)
آپروتئین متصل شونده به پنی سیلین 2B
بازدارنده
استرپتوکوک پنومونیه (سویه ATCC BAA-255 / R6)
آپروتئین متصل شونده به پنی سیلین 1A
بازدارنده
استرپتوکوک پنومونیه (سویه ATCC BAA-255 / R6)
جذب
به خوبی از دستگاه گوارش فوقانی با تقریباً 100٪ فراهمی زیستی خوراکی جذب می شود. سفالکسین در معده جذب نمی شود اما در قسمت فوقانی روده جذب می شود.

بیمارانی که 250 میلی گرم سفالکسین مصرف می کنند به حداکثر غلظت پلاسمایی 7.7 میکروگرم در میلی لیتر و بیمارانی که 500 میلی گرم مصرف می کنند به 3/12 میکروگرم در میلی لیتر می رسند.

حجم توزیع
5.2-5.8 لیتر.
اتصال به پروتئین
سفالکسین 10-15% به پروتئین های سرم از جمله آلبومین سرم متصل می شود.
متابولیسم
سفالکسین در بدن متابولیزه نمی شود.
مسیر حذف
سفالکسین بیش از 90% پس از 6 ساعت توسط فیلتراسیون گلومرولی و ترشح لوله ای از طریق ادرار دفع می شود. سفالکسین در ادرار بدون تغییر است.
نیمه عمر
نیمه عمر سفالکسین در حالت ناشتا 5/49 دقیقه و با غذا 5/76 دقیقه است که البته این زمان ها در مطالعه تفاوت معنی داری نداشتند.
ترخیص کالا از گمرک
پاکسازی از یک فرد 376 میلی لیتر در دقیقه بود.
سمیت
علائم مصرف بیش از حد شامل خون در ادرار، اسهال، حالت تهوع، درد بالای شکم و استفراغ است. مصرف بیش از حد به طور کلی از طریق درمان حمایتی مدیریت می‌شود، زیرا دیورز، دیالیز، همودیالیز و خون‌پرفیوژن زغالی در این مورد به خوبی مورد مطالعه قرار نگرفته‌اند.

متوسط ​​دوز کشنده خوراکی سفالکسین در موش‌های صحرایی بیش از 5000 میلی‌گرم بر کیلوگرم است. LD50 خوراکی در یک میمون > 1 گرم بر کیلوگرم است و کمترین دوز ایجاد کننده اثر سمی در انسان 14 میلی گرم بر کیلوگرم است. MSDS

نشان داده نشده است که سفالکسین در بارداری مضر است و با تراتوژنیتسیته همراه نیست. سفالکسین در شیر مادر وجود دارد، اگرچه نوزادان ممکن است در معرض کمتر از 1٪ از دوز داده شده به مادر قرار بگیرند. اثرات قرار گرفتن در معرض شیر مادر با سفالکسین ثابت نشده است، بنابراین باید احتیاط کرد و خطر و مزایای استفاده از سفالکسین در شیردهی باید سنجیده شود.

سفالکسین از نظر سرطان زایی یا جهش زایی مورد مطالعه قرار نگرفته است. سفالکسین هیچ تاثیری بر باروری در موش ها ندارد.

فعل و انفعالات

تداخلات دارویی 

این اطلاعات نباید بدون کمک یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تفسیر شود. اگر فکر می کنید که یک تعامل را تجربه می کنید، فوراً با یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تماس بگیرید. عدم وجود تعامل لزوماً به معنای عدم وجود تعامل نیست.

محصولات

مواد تشکیل دهنده محصول 

جزء UNII CAS کلید INCHI
سفالکسین هیدروکلراید 6VJE5G3D98 105879-42-3 YHJDZIQOCSDIQU-OEDJVVDHSA-N
سفالکسین مونوهیدرات OBN7UDS42Y 23325-78-2 AVGYWQBCYZHHPN-CYJZLJNKSA-N
سفالکسین سدیم F78YJG0WXK 38932-40-0 NZDYPHVJLWMLJI-CYJZLJNKSA-M
بین المللی / مارک های دیگر
Alcephin (Alembic) Alexin (Dabur) Alsporin (Renata) Cefadin (Life) Cefalin (BioFemme) Ceforal (Teva) Cefovit (Vitamed) Celexin (Atlantic) Cephin (General Drugs House) Ceporexin (Investi) ) Felexin (Remedica) Ibilex (Alphapharm) Keforal (Saiph) L-Keflex (Shionogi Seiyaku) Larixin (Taisho Yakuhin) Lonflex (Union) Madlexin (Meiji) Nufex (General Pharma) /Oripex (Maydsm Trading) Ospexin (Sandoz) Palitrex (Galenika) Pyassan (Sanofi) Sanaxin (Sandoz) Sencephalin (Takeda Pharmaceutical) Sepexin (Hetero) Servispor (Sandoz) Sialexin (Siam Sporicefach ( Ranbaxy) Sporidex (Ranbaxy) Syncl (Asahi Kasei Pharma) Tepaxin (Takeda) Uphalexin (CCM) Voxxim (Roddensers) Winlex (وینستون)
نام تجاری محصولات نسخه ای
محصولات نسخه عمومی
شناسه های شیمیایی
UNII
5SFF1W6677
شماره CAS
15686-71-2
کلید InChI
ZAIPMKNFIOOWCQ-UEKVPHQBSA-N
InChI
InChI=1S/C16H17N3O4S/c1-8-7-24-15-11(14(21)19(15)12(8)16(22)23)18-13(20)10(17)9-5- 3-2-4-6-9/h2-6,10-11,15H,7,17H2,1H3,(H,18,20)(H,22,23)/t10-,11-,15-/ m1/s1
نام IUPAC
(6R,7R)-7-[(2R)-2-amino-2-phenylacetamido]-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabiciklo[4.2.0]oct-2-ene-2- کربوکسیلیک اسید
لبخند می زند
[H][C@]12SCC(C)=C(N1C(=O)[C@H]2NC(=O)[C@H](N)C1=CC=CC=C1)C(O)= O

فرمهای مقدار مصرف

خواص
حالت
جامد
ویژگی های تجربی
ویژگی ارزش منبع
نقطه ذوب (درجه سانتیگراد) 326.8 درجه سانتی گراد http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.25541.html
نقطه جوش (درجه سانتیگراد) 727.4 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.25541.html
حلالیت در آب 10 میلی گرم در میلی لیتر http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.25541.html
logP 0.65 HANSCH، C ET AL. (1995)

 

خواص پیش بینی شده
ویژگی ارزش منبع
حلالیت در آب 0.297 میلی گرم در میلی لیتر ALOGPS
logP 0.55 ALOGPS
logP -2.1 Chemaxon
logS -3.1 ALOGPS
pKa (قوی ترین اسیدی) 3.26 Chemaxon
pKa (قوی ترین پایه) 7.23 Chemaxon
بار فیزیولوژیکی 0 Chemaxon
تعداد گیرنده هیدروژن 5 Chemaxon
تعداد اهداکنندگان هیدروژن 3 Chemaxon
مساحت سطح قطبی 112.73 Å 2 Chemaxon
تعداد اوراق قابل چرخش 4 Chemaxon
انکسار 88.97 متر 3 · مول -1 Chemaxon
قطبی پذیری 32.52 Å 3 Chemaxon
تعداد حلقه ها 3 Chemaxon
فراهمی زیستی 1 Chemaxon
قانون پنج آره Chemaxon
فیلتر Ghose خیر Chemaxon
قانون وبر خیر Chemaxon
قانون MDDR مانند خیر Chemaxon

 

ویژگی های پیش بینی شده ADMET
ویژگی ارزش احتمال
جذب روده انسان 0.7537
سد خونی مغزی 0.996
Caco-2 نفوذپذیر 0.8956
سوبسترای P-گلیکوپروتئین لایه 0.786
مهارکننده P-گلیکوپروتئین I غیر بازدارنده 0.9033
مهارکننده P-گلیکوپروتئین II غیر بازدارنده 0.9921
ناقل کاتیون آلی کلیه غیر بازدارنده 0.9485
بستر CYP450 2C9 غیر بستر 0.8011
بستر CYP450 2D6 غیر بستر 0.8308
بستر CYP450 3A4 غیر بستر 0.5289
بستر CYP450 1A2 غیر بازدارنده 0.9242
مهارکننده CYP450 2C9 غیر بازدارنده 0.9251
مهارکننده CYP450 2D6 غیر بازدارنده 0.9359
مهارکننده CYP450 2C19 غیر بازدارنده 0.922
مهارکننده CYP450 3A4 غیر بازدارنده 0.831
بی بندوباری بازدارنده CYP450 بی بندوباری مهاری CYP کم 0.9303
تست ایمز غیر سمی AMES 0.6834
سرطان زایی غیر سرطان زا 0.8861
تجزیه زیستی آماده زیست تخریب پذیر نیست 0.9812
سمیت حاد موش 1.2715 LD50، mol/kg قابل اجرا نیست
مهار hERG (پیش بینی I) مهار کننده ضعیف 0.9971
مهار hERG (پیش بینی کننده II) غیر بازدارنده 0.8686
منبع

دیدگاهتان را بنویسید

نشانی ایمیل شما منتشر نخواهد شد. بخش‌های موردنیاز علامت‌گذاری شده‌اند *

5 × 2 =