داروهای ضد عفونت

سفازولین

سفازولین یک آنتی بیوتیک سفالوسپورین با طیف وسیع است که عمدتاً برای درمان عفونت های باکتریایی پوست و سایر عفونت های باکتریایی متوسط ​​تا شدید در ریه، استخوان، مفاصل، معده، خون، دریچه قلب و دستگاه ادراری استفاده می شود.

زمینه

یک آنالوگ سفالوسپورین نیمه مصنوعی با اثر آنتی بیوتیکی وسیع الطیف به دلیل مهار سنتز دیواره سلولی باکتری. سطح سرمی بالایی دارد و به سرعت از طریق ادرار دفع می شود.

ساختار

سفازولین یک آنتی بیوتیک سفالوسپورین با طیف وسیع است که عمدتاً برای درمان عفونت های باکتریایی پوست و سایر عفونت های باکتریایی متوسط ​​تا شدید در ریه، استخوان، مفاصل، معده، خون، دریچه قلب و دستگاه ادراری استفاده می شود.

سفازولین

وزن
میانگین: 454.507
تک ایزوتوپی: 454.030013046
فرمول شیمیایی
14 H 14 N 8 O 4 S 3

فارماکولوژی

نشانه
عمدتا برای درمان عفونت های باکتریایی پوست استفاده می شود. همچنین می‌توان از آن برای درمان عفونت‌های باکتریایی نسبتاً شدید شامل ریه، استخوان، مفاصل، معده، خون، دریچه قلب و دستگاه ادراری استفاده کرد. از نظر بالینی در برابر عفونت های ناشی از گونه های استافیلوکوک و استرپتوکوک باکتری های گرم مثبت موثر است. ممکن است برای پیشگیری از جراحی استفاده شود. در صورت لزوم مترونیدازول ممکن است به پوشش B. fragilis اضافه شود.
فارماکودینامیک
سفازولین (همچنین به عنوان سفازولین یا سفازولین شناخته می شود) یک سفالوسپورین نیمه مصنوعی نسل اول برای تجویز تزریقی است. سفازولین به دلیل مهار سنتز دیواره سلولی باکتری، اثر آنتی بیوتیکی وسیع الطیف دارد. سطح سرمی بالایی دارد و به سرعت از طریق ادرار دفع می شود.
مکانیسم عمل

آزمایش‌های آزمایشگاهی نشان می‌دهند که اثر باکتری‌کشی سفالوسپورین‌ها ناشی از مهار سنتز دیواره سلولی است. با اتصال به پروتئین های خاص متصل شونده به پنی سیلین (PBPs) واقع در داخل دیواره سلولی باکتری، سومین و آخرین مرحله سنتز دیواره سلولی باکتری را مهار می کند. سپس لیز سلولی توسط آنزیم های اتولیتیک دیواره سلولی باکتری مانند اتولیزین ها انجام می شود.

هدف اقدامات ارگانیسم
آپروتئین متصل شونده به پنی سیلین 1A
بازدارنده
اشریشیا کلی (سویه K12)
آپروتئین متصل شونده به پنی سیلین 1B
بازدارنده
اشریشیا کلی (سویه K12)
آپروتئین متصل شونده به پنی سیلین 1C
بازدارنده
اشریشیا کلی (سویه K12)
آپروتئین متصل شونده به پنی سیلین 2
بازدارنده
اشریشیا کلی (سویه K12)
آپپتیدوگلیکان سنتاز FtsI
بازدارنده
اشریشیا کلی (سویه K12)
Uپاراکسوناز/آری استراز سرم 1
بازدارنده
انسان
Uاینترلوکین-15
بازدارنده
انسان
Uاینترلوکین-2
بازدارنده
انسان
جذب
از دستگاه گوارش جذب نمی شود. باید به صورت تزریقی تجویز شود. حداکثر غلظت سرمی 1-2 ساعت پس از تزریق عضلانی به دست آمد.
اتصال به پروتئین
74-86٪
متابولیسم
متابولیزه نشده است.
مسیر حذف
سفازولین در غلظت های بسیار کم در شیر مادران شیرده وجود دارد. سفازولین بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود. در شش ساعت اول تقریباً 60 درصد دارو از طریق ادرار دفع می شود و این میزان در عرض 24 ساعت به 70 تا 80 درصد افزایش می یابد.
نیمه عمر
نیمه عمر سرم تقریباً 1.8 ساعت پس از تزریق وریدی و تقریباً 2.0 ساعت پس از تزریق IM است.

فعل و انفعالات

تداخلات دارویی 

این اطلاعات نباید بدون کمک یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تفسیر شود. اگر فکر می کنید که یک تعامل را تجربه می کنید، فوراً با یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تماس بگیرید. عدم وجود تعامل لزوماً به معنای عدم وجود تعامل نیست.

محصولات

مواد تشکیل دهنده محصول 

جزء UNII CAS کلید INCHI
سفازولین سدیم P380M0454Z 27164-46-1 FLKYBGKDCCEQQM-WYUVZMMLSA-M

 

بین المللی / مارک های دیگر
الزوگرام (لیلی) زولیسف (بریستول-مایرز اسکوئیب)
نام تجاری محصولات نسخه ای
محصولات نسخه عمومی
محصولات مخلوط
تایید نشده / محصولات دیگر 

شناسه های شیمیایی
UNII
IHS69L0Y4T
شماره CAS
25953-19-9
کلید InChI
MLYYVTUWGNIJIB-BXKDBHETSA-N
InChI
InChI=1S/C14H14N8O4S3/c1-6-17-18-14(29-6)28-4-7-3-27-12-9(11(24)22(12)10(7)13(25) 26)16-8(23)2-21-5-15-19-20-21/h5,9,12H,2-4H2,1H3,(H,16,23)(H,25,26)/t9 -،12-/m1/s1
نام IUPAC
(6R,7R)-3-{[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)sulfanyl]methyl}-8-oxo-7-[2-(1H-1,2,3, 4-تترازول-1-ایل)استامیدو]-5-تیا-1-آزابی سیکلو[4.2.0]اکت-2-ان-2-کربوکسیلیک اسید
لبخند می زند
[H][C@]12SCC(CSC3=NN=C(C)S3)=C(N1C(=O)[C@H]2NC(=O)CN1C=NN=N1)C(O)=O

فرمهای مقدار مصرف

خواص
حالت
جامد
ویژگی های تجربی
ویژگی ارزش منبع
logP -0.58 HANSCH، C ET AL. (1995)

 

خواص پیش بینی شده
ویژگی ارزش منبع
حلالیت در آب 0.487 میلی گرم در میلی لیتر ALOGPS
logP -0.4 ALOGPS
logP -1.5 Chemaxon
logS -3 ALOGPS
pKa (قوی ترین اسیدی) 2.84 Chemaxon
pKa (قوی ترین پایه) 0.26 Chemaxon
بار فیزیولوژیکی -1 Chemaxon
تعداد گیرنده هیدروژن 9 Chemaxon
تعداد اهداکنندگان هیدروژن 2 Chemaxon
مساحت سطح قطبی 156.09 Å 2 Chemaxon
تعداد اوراق قابل چرخش 7 Chemaxon
انکسار 119.86 متر 3 · مول -1 Chemaxon
قطبی پذیری 41.57 Å 3 Chemaxon
تعداد حلقه ها 4 Chemaxon
فراهمی زیستی 1 Chemaxon
قانون پنج آره Chemaxon
فیلتر Ghose خیر Chemaxon
قانون وبر خیر Chemaxon
قانون MDDR مانند آره Chemaxon

 

ویژگی های پیش بینی شده ADMET
ویژگی ارزش احتمال
جذب روده انسان + 0.5119
سد خونی مغزی 0.987
Caco-2 نفوذپذیر 0.7891
سوبسترای P-گلیکوپروتئین لایه 0.7863
مهارکننده P-گلیکوپروتئین I غیر بازدارنده 0.8663
مهارکننده P-گلیکوپروتئین II غیر بازدارنده 0.9603
ناقل کاتیون آلی کلیه غیر بازدارنده 0.8574
بستر CYP450 2C9 غیر بستر 0.7588
بستر CYP450 2D6 غیر بستر 0.818
بستر CYP450 3A4 غیر بستر 0.5161
بستر CYP450 1A2 غیر بازدارنده 0.8949
مهارکننده CYP450 2C9 غیر بازدارنده 0.8746
مهارکننده CYP450 2D6 غیر بازدارنده 0.9178
مهارکننده CYP450 2C19 غیر بازدارنده 0.8363
مهارکننده CYP450 3A4 غیر بازدارنده 0.9377
بی بندوباری بازدارنده CYP450 بی بندوباری مهاری CYP کم 0.6362
تست ایمز غیر سمی AMES 0.6675
سرطان زایی غیر سرطان زا 0.8876
تجزیه زیستی آماده زیست تخریب پذیر نیست 0.7464
سمیت حاد موش 2.2215 LD50، mol/kg قابل اجرا نیست
مهار hERG (پیش بینی I) مهار کننده ضعیف 0.8898
مهار hERG (پیش بینی کننده II) غیر بازدارنده 0.8711
منبع

دیدگاهتان را بنویسید

نشانی ایمیل شما منتشر نخواهد شد. بخش‌های موردنیاز علامت‌گذاری شده‌اند *

هشت − 3 =