اسید نیتروژن یک اتصال دهنده آهن است که برای معکوس کردن مسمومیت حاد سیانید تهدید کننده زندگی استفاده می شود.

زمینه

اسید نیتروژن (به عنوان نیتریت سدیم) به عنوان بخشی از مخلوط داخل وریدی با تیوسولفات سدیم برای درمان مسمومیت با سیانید استفاده می شود. این دارو در فهرست داروهای ضروری سازمان جهانی بهداشت، فهرستی از مهم ترین داروهای مورد نیاز در یک سیستم بهداشتی پایه قرار دارد. همچنین تحقیقاتی برای بررسی کاربرد آن در درمان حملات قلبی، آنوریسم مغزی، فشار خون ریوی در نوزادان و عفونت سودوموناس آئروژینوزا وجود دارد.

ساختار

سدیم نیتریت

وزن

میانگین: 47.0134
تک ایزوتوپی: 47.000728281

فرمول شیمیایی

HNO ₂

فارماکولوژی

نشانه

برای استفاده متوالی با تیوسولفات سدیم برای درمان مسمومیت حاد سیانید که به نظر می رسد تهدید کننده زندگی است.

فارماکودینامیک

نیتریت سدیم سمیت سیانید را معکوس می کند و باعث گشاد شدن عروق خونی می شود.

مکانیسم عمل

سیانید میل ترکیبی بالایی برای فرم اکسید شده آهن (Fe3+) مانند آنچه در سیتوکروم اکسیداز a32 یافت می شود، ^دارد . سیانید به سیتوکروم اکسیداز a3 متصل شده و آن را مهار می کند و از بروز ففوریلاسیون اکسیداتیو جلوگیری می کند. فقدان حاصل از ATP نمی تواند از فرآیندهای سلولی طبیعی، به ویژه در مغز پشتیبانی کند. افزایش جبرانی در تنفس بی هوازی منجر به افزایش سطح اسید لاکتیک و متعاقب آن اسیدوز می شود.

نیتریت در درجه اول با اکسید کردن هموگلوبین به متهموگلوبین  عمل می کند . اکنون اکسید شده Fe3+ در متهموگلوبین نیز سیانید را با میل ترکیبی بالا متصل می کند و سیانید را از سیتوکروم a3 می پذیرد. این امر سیتوکروم a3 را برای از سرگیری عملکرد خود در فسفوریلاسیون اکسیداتیو آزاد می گذارد. تفکیک آهسته سیانید از متهموگلوبین به آنزیم های کبدی مانند رودانز اجازه می دهد تا بدون ایجاد سمیت سیستمیک بیشتر، این ترکیب را سم زدایی کنند. متهموگلوبین توسط متهموگلوبین ردوکتاز به هموگلوبین کاهش می یابد و به سلول های خونی آسیب دیده اجازه می دهد تا عملکرد طبیعی خود را از سر بگیرند.

کاهش نیتریت توسط هموگلوبین منجر به تشکیل اکسید نیتریک می شود. اکسید نیتریک به عنوان یک گشادکننده عروق قوی عمل می‌کند و از طریق فعال‌سازی گوانیلات سیکلاز محلول و متعاقب آن آبشار سیگنالینگ با واسطه گوانیلیل تری فسفات حلقوی، شل شدن عضلات صاف عروق را ایجاد می کند.

هدف	اقدامات	ارگانیسم
آزیر واحد هموگلوبین آلفا	اکسید کننده	انسان
آزیرواحد بتا هموگلوبین	اکسید کننده	انسان
Uمیوگلوبین	اکسید کننده	انسان

متابولیسم

توسط دئوکسی هموگلوبین کاهش می یابد تا اکسید نیتریک تشکیل شود. نیتریت نیز توسط باکتری های روده به اکسید نیتریک و بیشتر به آمونیاک کاهش می یابد . نیتریت می تواند توسط اکسی هموگلوبین به نیترات اکسید شود.

نیمه عمر

نیمه عمر 0.4-0.78h ⁵ .

سمیت

LD50 خوراکی 157.9mg/kg در موش‌ها و 175mg/kg در ^MSDS موش مشاهده شد . تخمین زده شده LD50 خوراکی 35mg/kg در انسان. سمیت نیتریت سدیم به صورت فروپاشی قلبی عروقی به دنبال افت فشار خون شدید به دلیل اثر گشادکننده عروق نیتریت ظاهر می شود.

اثرات فارماکوژنومیک / ADRs 

ژن/آنزیم متقابل	نام آلل	ژنوتیپ(ها)	تعریف تغییر(ها)	نوع(ها)	شرح	جزئیات
گلوکز-6-فسفات 1-دهیدروژناز	ویلوربان	در دسترس نیست	1000_1002 delACC	ADR استنباط شد	افزایش خطر بحران همولیتیک.	جزئیات
گلوکز-6-فسفات 1-دهیدروژناز	تورون	در دسترس نیست	1006A->G	ADR استنباط شد	افزایش خطر بحران همولیتیک.	جزئیات
گلوکز-6-فسفات 1-دهیدروژناز	ساندرلند	در دسترس نیست	105_107delCAT	ADR استنباط شد	افزایش خطر بحران همولیتیک.	جزئیات
گلوکز-6-فسفات 1-دهیدروژناز	ایواتسوکی	در دسترس نیست	1081G->A	ADR استنباط شد	افزایش خطر بحران همولیتیک.	جزئیات
گلوکز-6-فسفات 1-دهیدروژناز	سرس	در دسترس نیست	1082C->T	ADR استنباط شد	افزایش خطر بحران همولیتیک.	جزئیات
گلوکز-6-فسفات 1-دهیدروژناز	توندلا	در دسترس نیست	1084_1101delCTGAACGAGCGCAAGGCC	ADR استنباط شد	افزایش خطر بحران همولیتیک.	جزئیات
گلوکز-6-فسفات 1-دهیدروژناز	لوما لیندا	در دسترس نیست	1089C->A	ADR استنباط شد	افزایش خطر بحران همولیتیک.	جزئیات
گلوکز-6-فسفات 1-دهیدروژناز	آخن	در دسترس نیست	1089C->G	ADR استنباط شد	افزایش خطر بحران همولیتیک.	جزئیات
گلوکز-6-فسفات 1-دهیدروژناز	تنری	در دسترس نیست	1096A->G	ADR استنباط شد	افزایش خطر بحران همولیتیک.	جزئیات
گلوکز-6-فسفات 1-دهیدروژناز	مونپلیه	در دسترس نیست	1132G>A	ADR استنباط شد	افزایش خطر بحران همولیتیک.	جزئیات

 

فعل و انفعالات

تداخلات دارویی 

این اطلاعات نباید بدون کمک یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تفسیر شود. اگر فکر می کنید که یک تعامل را تجربه می کنید، فوراً با یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تماس بگیرید. عدم وجود تعامل لزوماً به معنای عدم وجود تعامل نیست.

محصولات

مواد تشکیل دهنده محصول 

جزء	UNII	CAS	کلید INCHI
نیتریت پتاسیم	794654G42L	در دسترس نیست	قابل اجرا نیست
نیتریت سدیم	M0KG633D4F	7632-00-0	LPXPTNMVRIOKMN-UHFFFAOYSA-M

 

بخش های فعال 

نام	نوع	UNII	CAS	کلید INCHI
نیتریت	یونی	J39976L608	14797-65-0	IOVCWXUNBOPUCH-UHFFFAOYSA-M

 

نام تجاری محصولات نسخه ای

نام	دوز	استحکام – قدرت	مسیر	برچسب زن	شروع بازاریابی	پایان بازاریابی
نیتریت سدیم	تزریق، محلول	30 میلی گرم در 1 میلی لیتر	داخل وریدی	داروسازی امید	14/02/2012	قابل اجرا نیست
تزریق نیتریت سدیم، USP	راه حل	30 میلی گرم در میلی لیتر	داخل وریدی	داروسازی امید	2016/07/20	قابل اجرا نیست

محصولات مخلوط

نام	عناصر	دوز	مسیر	برچسب زن	شروع بازاریابی	پایان بازاریابی
گارد مینای داروخانه CVS	نیتریت پتاسیم (5 گرم در 100 گرم) + فلوراید سدیم (0.15 گرم در 100 گرم)	خمیر، خمیر دندان	دندانی	CVS PHARMACY	01-10-2012	قابل اجرا نیست
نیتیودوت	نیتریت سدیم (30 میلی گرم در 1 میلی لیتر) + تیوسولفات سدیم پنتاهیدرات (250 میلی گرم در هر میلی لیتر)	تزریق، محلول؛ کیت	داخل وریدی	داروسازی امید	2011-01-14	قابل اجرا نیست
گارد مینای کمک آیینی	نیتریت پتاسیم (5 گرم در 100 گرم) + فلوراید سدیم (0.15 گرم در 100 گرم)	خمیر، خمیر دندان	دندانی	کمک مناسک	03/06/2013	قابل اجرا نیست
گارد مینای ویکفرن	نیتریت پتاسیم (5 گرم در 100 گرم) + فلوراید سدیم (0.15 گرم در 100 گرم)	خمیر، خمیر دندان	دندانی	ویکفرن	03/02/2014	01-03-2019

شناسه های شیمیایی

UNII

T2I5UM75DN

شماره CAS

7782-77-6

کلید InChI

IOVCWXUNBOPUCH-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI=1S/HNO2/c2-1-3/h(H,2,3)

نام IUPAC

اسید نیتروژن

لبخند می زند

ON=O

فرمهای مقدار مصرف

خواص

حالت

جامد

ویژگی های تجربی

ویژگی	ارزش	منبع
نقطه ذوب (درجه سانتیگراد)	271	MSDS
نقطه جوش (درجه سانتیگراد)	320	MSDS
حلالیت در آب	820 گرم در لیتر	MSDS
logP	-3.7	MSDS

 

خواص پیش بینی شده

ویژگی	ارزش	منبع
logP	0.17	Chemaxon
pKa (قوی ترین پایه)	-3.5	Chemaxon
بار فیزیولوژیکی	0	Chemaxon
تعداد گیرنده هیدروژن	3	Chemaxon
تعداد اهداکنندگان هیدروژن	1	Chemaxon
مساحت سطح قطبی	49.66 Å 2	Chemaxon
تعداد اوراق قابل چرخش	0	Chemaxon
انکسار	8.72 متر 3 · مول -1	Chemaxon
قطبی پذیری	2.81 Å 3	Chemaxon
تعداد حلقه ها	0	Chemaxon
فراهمی زیستی	1	Chemaxon
قانون پنج	آره	Chemaxon
فیلتر Ghose	خیر	Chemaxon
قانون وبر	خیر	Chemaxon
قانون MDDR مانند	خیر	Chemaxon

منبع