اسید تیوسولفوریک یک اهداکننده گوگرد است که به طور متوالی با نیتریت سدیم برای معکوس کردن مسمومیت حاد سیانید تهدید کننده زندگی استفاده می شود. همچنین برای کاهش خطر سمیت گوش مرتبط با سیس پلاتین استفاده می شود.
زمینه
اسید تیوسولفوریک به شکل های نمکی تیوسولفات سدیم و تیوسولفات سدیم پنتا هیدرات موجود است. تیوسولفات سدیم بخشی از فهرست داروهای ضروری سازمان بهداشت جهانی است و مصارف صنعتی مختلفی از جمله نگهدارنده مواد غذایی، کلر زدایی آب و سفید کننده خمیر کاغذ دارد. تیوسولفات سدیم به سرعت در معده تجزیه می شود. بنابراین، معمولاً از طریق راه‌های دیگر، مانند داخل وریدی یا موضعی، تجویز می‌شود. تیوسولفات سدیم برای درمان مسمومیت حاد سیانید تایید شده است و اغلب همراه با نیتریت سدیم (نوعی نمک از اسید نیتروژن) استفاده می شود.). تیوسولفات سدیم همچنین برای کاهش خطر سمیت گوش مرتبط با سیس پلاتین استفاده می شود . هنگامی که 6 ساعت پس از شیمی درمانی سیس پلاتین تجویز می شود، تیوسولفات سدیم منجر به کاهش کم شنوایی ناشی از سیس پلاتین در بین کودکان می شود بدون اینکه بر اثربخشی آن تأثیر بگذارد.
ساختار
سدیم تیوسولفات
- وزن
- میانگین: 114.144
تک ایزوتوپی: 113.94453531 - فرمول شیمیایی
- H 2 O 3 S 2
فارماکولوژی
- نشانه
- اسید تیوسولفوریک (به عنوان تیوسولفات سدیم) برای استفاده متوالی داخل وریدی با نیتریت سدیم برای درمان مسمومیت حاد سیانید که تهدید کننده زندگی است، نشان داده شده است. تیوسولفات سدیم همچنین برای کاهش خطر سمیت گوش مرتبط با سیس پلاتین در کودکان یک ماهه و بالاتر با تومورهای جامد موضعی و غیر متاستاتیک در ایالات متحده نشان داده شده است. در اروپا، برای پیشگیری از سمیت گوش برای بیماران 1 ماهه تا کمتر از 18 سال نشان داده شده است.
- فارماکودینامیک
- دوزهای تیوسولفات سدیم 20، 15 و 10 گرم بر متر مربع ، بارهای سدیم 162، 121 و 81 میلی مول بر متر مربع را ارائه می دهند . یک ساعت پس از انفوزیون، تجویز تیوسولفات سدیم باعث افزایش گذرا سدیم تقریباً 6 میلی مول در لیتر می شود. با این حال، سطوح 18 تا 24 ساعت پس از انفوزیون به حالت اولیه باز می گردند. فارماکودینامیک تیوسولفات سدیم به عنوان یک پادزهر برای درمان مسمومیت حاد سیانید با اندازه گیری سرعت تبدیل سیانید به تیوسیانات ارزیابی شد. پیش تیمار با تیوسولفات سدیم برای دستیابی به سطح حالت پایدار 2 میکرومول در میلی لیتر، سرعت تبدیل سیانید به تیوسیانات را در سگ ها بیش از 30 برابر افزایش داد. استفاده از تیوسولفات سدیم ممکن است باعث واکنش‌های حساسیت مفرط شود و منجر به هایپرناترمی و هیپوکالمی شود. همچنین ممکن است منجر به حالت تهوع و استفراغ شود.
- مکانیسم عمل
-
هنگامی که تیوسولفات سدیم با نیترات سدیم تجویز می شود، به عنوان یک پادزهر برای درمان مسمومیت حاد سیانید عمل می کند. سیانید میل ترکیبی بالایی با سیتوکروم a3 دارد که جزء کمپلکس سیتوکروم c اکسیداز در میتوکندری است. با اتصال و مهار سیتوکروم a3، سیانید از استفاده سلول ها از اکسیژن جلوگیری می کند و متابولیسم بی هوازی را تحریک می کند، تنفس سلولی را مهار می کند و در نتیجه اسیدوز لاکتیک و هیپوکسی سیتوتوکسیک را ایجاد می کند. نیتریت سدیم با هموگلوبین واکنش می دهد و متهموگلوبین را تشکیل می دهد که با سیتوکروم a3 برای یون سیانید رقابت می کند. سیانید به متهموگلوبین متصل می شود تا سیانمتهموگلوبین را تشکیل دهد که یک ترکیب غیر سمی است و فعالیت سیتوکروم اکسیداز را بازیابی می کند. هنگامی که سیانید از متهموگلوبین جدا می شود، تیوسولفات سدیم به عنوان دهنده گوگرد برای آنزیم سولفورترانسفراز درون زا عمل می کند و تبدیل آن به تیوسیانات، یک یون کمتر سمی را تسهیل می کند.
تیوسولفات سدیم همچنین می تواند خطر سمیت گوش مرتبط با سیس پلاتین را کاهش دهد. بیماران اطفال تحت درمان با سیس پلاتین، احتمالاً به دلیل ترکیبی از تولید گونه های فعال اکسیژن (ROS) و آلکیلاسیون مستقیم DNA که منجر به مرگ سلولی می شود، در معرض خطر بالایی برای ایجاد سمیت گوش هستند. تیوسولفات سدیم با سیس پلاتین تعامل می کند و گونه های پلاتین غیر فعال را تشکیل می دهد. همچنین می تواند از طریق انتقال دهنده سولفات سدیم 2 وارد سلول ها شود تا سطح آنتی اکسیدان گلوتاتیون را افزایش دهد و استرس اکسیداتیو داخل سلولی را مهار کند. اگرچه مکانیسم اثر به طور کامل مشخص نشده است، تصور می شود که هر دو فعالیت خطر سمیت گوش را کاهش می دهند.
- جذب
- تیوسولفات سدیم که به صورت خوراکی مصرف می شود به طور سیستمیک جذب نمی شود. بیشتر تیوسولفات به سولفات اکسید می شود یا در ترکیبات گوگرد درون زا ترکیب می شود. مقدار کمی از طریق کلیه ها دفع می شود. در بیماران اطفال که دوز توصیه شده وریدی تیوسولفات سدیم را دریافت کردند، C max تیوسولفات 1.2 ± 13 میلی مولار بود و متناسب با دوز در محدوده 4 گرم در متر مربع تا 20 گرم بر متر مربع افزایش یافت . پس از تجویز داخل وریدی تیوسولفات سدیم در 2 روز متوالی، تجمع تیوسولفات انتظار نمی رود.
- حجم توزیع
- تیوسولفات دارای میانگین حجم توزیع 0.23 L/kg است.
- اتصال به پروتئین
- تیوسولفات سدیم به پروتئین های پلاسمای انسانی متصل نمی شود.
- متابولیسم
- تیوسولفات سولفور ترانسفراز و تیوسولفات ردوکتاز تیوسولفات را متابولیزه می کنند و سولفیت را تشکیل می دهند که به سولفات اکسید می شود.
- مسیر حذف
- تقریباً 20 تا 50 درصد از تیوسولفات سدیم که به طور اگزوژن تجویز می شود توسط کلیه ها دفع می شود. بیش از حد درصد از تیوسولفات دفع شده در ادرار در 4 ساعت اول پس از تجویز دفع می شود. هنگامی که به عنوان پادزهر برای مسمومیت با سیانید استفاده می شود، تیوسولفات سدیم به عنوان تیوسیانات، یک ترکیب نسبتا غیر سمی حذف می شود. تیوسیانات نیز با سرعتی که متناسب با کلیرانس کراتینین است از طریق ادرار دفع می شود.
- نیمه عمر
- نیمه عمر تیوسولفات تزریق داخل وریدی (1 گرم تیوسولفات سدیم) تقریباً 20 دقیقه بود. با این حال، دوزهای بالاتر ممکن است این مقدار را افزایش دهد. در مردان سالم که mg/kg 150 تیوسولفات سدیم دریافت کردند، نیمه عمر حذف 182 دقیقه بود.
- ترخیص کالا از گمرک
- در بیماران با عملکرد کلیوی کاملاً توسعه یافته (تقریباً یک ساله)، میانگین کلیرانس کلی تیوسولفات 2.2 میلی لیتر در دقیقه بر کیلوگرم است.
- سمیت
-
اثرات دوزهای زیاد تیوسولفات سدیم در انسان به طور کامل مورد مطالعه قرار نگرفته است. تیوسولفات سدیم به صورت خوراکی (3 گرم در روز) به مدت 1-2 هفته منجر به کاهش اشباع اکسیژن شریانی هوای اتاق تا 75 درصد شد. یک هفته پس از قطع، افراد به اشباع اکسیژن اولیه بازگشتند. یک دوز 20 میلی لیتری تیوسولفات سدیم 10 درصد که به صورت داخل وریدی تجویز شد، تأثیری بر اشباع اکسیژن نداشت.
در موش‌ها، LD 50 خوراکی تیوسولفات سدیم پنتاهیدرات 5000 میلی‌گرم بر کیلوگرم است. [L43327] فعالیت سرطان‌زایی تیوسولفات سدیم ارزیابی نشده است. یک سنجش جهش معکوس باکتریایی در شرایط آزمایشگاهی نشان داد که تیوسولفات سدیم در غیاب یا حضور فعال‌سازی متابولیک جهش‌زا نیست.
فعل و انفعالات
- تداخلات دارویی
-
این اطلاعات نباید بدون کمک یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تفسیر شود. اگر فکر می کنید که یک تعامل را تجربه می کنید، فوراً با یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تماس بگیرید. عدم وجود تعامل لزوماً به معنای عدم وجود تعامل نیست.
محصولات
- مواد تشکیل دهنده محصول
-
جزء UNII CAS کلید INCHI تیوسولفات سدیم L0IYT1O31N 7772-98-7 AKHNMLFCWUSKQB-UHFFFAOYSA-L سدیم تیوسولفات پنتا هیدرات HX1032V43M 10102-17-7 PODWXQQNRWNDGD-UHFFFAOYSA-L - بین المللی / مارک های دیگر
- Pedmark (Fennec Pharmaceuticals،)
- نام تجاری محصولات نسخه ای
-
نام دوز استحکام – قدرت مسیر برچسب زن شروع بازاریابی پایان بازاریابی پدمارک تزریق، محلول 12.5 گرم در 100 میلی لیتر داخل وریدی Fennec Pharmaceuticals Inc. 03-10-2022 قابل اجرا نیست 
پدرمرقسی تزریق، محلول 80 میلی گرم در میلی لیتر داخل وریدی Fennec Pharmaceuticals (Eu) Limited 09-06-2023 قابل اجرا نیست 
سیکالفیکس راه حل 250 میلی گرم در میلی لیتر داخل وریدی Seaford Pharmaceuticals Inc 08/01/2013 قابل اجرا نیست 
تیوسولفات سدیم تزریق، محلول 250 میلی گرم در 1 میلی لیتر داخل وریدی داروسازی امید 14/02/2012 قابل اجرا نیست Sodium Thiosulfate Inj 25% USP مایع 250 میلی گرم در میلی لیتر داخل وریدی آزمایشگاه دیوید بول (Pty) Ltd. 1991-12-31 1998-08-13 تزریق تیوسولفات سدیم USP راه حل 250 میلی گرم در میلی لیتر داخل وریدی داروسازی امید 2015-11-23 قابل اجرا نیست تزریق تیوسولفات سدیم USP راه حل 250 میلی گرم در میلی لیتر داخل وریدی Pfizer Canada Ulc 1998-07-13 قابل اجرا نیست تیوسولفات سدوم تزریق، محلول 100 میلی گرم در 1 میلی لیتر داخل وریدی نایب السلطنه آمریکا 30-09-1990 2012-11-28 تیوسولفات سدوم تزریق، محلول 250 میلی گرم در 1 میلی لیتر داخل وریدی نایب السلطنه آمریکا 30-09-1990 2012-11-28 - محصولات بدون نسخه
-
نام دوز استحکام – قدرت مسیر برچسب زن شروع بازاریابی پایان بازاریابی سوفره الیگوستیم تبلت 0.015 میلی گرم دهانی Dolisos Laboratoires SA 1998-06-11 01-08-2007 วีเนีย پودر 15 گرم บริษัท วิทยาศรม จำกัด 1991-10-18 قابل اجرا نیست 
- محصولات مخلوط
-
نام عناصر دوز مسیر برچسب زن شروع بازاریابی پایان بازاریابی ژل آکنه Adasept تیوسولفات سدیم (8%) + اسید سالیسیلیک (2%) + تریکلوزان (0.5%) لوسیون موضوعی آزمایشگاه اودان با مسئولیت محدود 1974-12-31 قابل اجرا نیست نیتیودوت تیوسولفات سدیم پنتاهیدرات (250 میلی گرم در 1 میلی لیتر) + نیتریت سدیم (30 میلی گرم در میلی لیتر) تزریق، محلول؛ کیت داخل وریدی داروسازی امید 2011-01-14 قابل اجرا نیست - تایید نشده / محصولات دیگر
-
نام عناصر دوز مسیر برچسب زن شروع بازاریابی پایان بازاریابی پلی سولتیونات سدیم و اسید فولیک سدیم تیوسولفات پنتا هیدرات (1.8 میلی گرم در 1) + اسید فولیک (1 میلی گرم در 1) + اکتاسولفور (388 میلی گرم در 1) + سولفات سدیم دکاهیدرات (8 میلی گرم در 1) کپسول دهانی سولوبیومیکس 2016-08-24 2017-10-16 پلی سولتیونات سدیم، 5-متیل تتراهیدروفولات سدیم تیوسولفات پنتا هیدرات (.45 گرم در 100 گرم) + اسید لوومفولیک (0.125 گرم در 100 گرم) + اکتاسولفور (97 گرم در 100 گرم) + سولفات سدیم دکاهیدرات (2 گرم در 100 گرم) پودر دهانی؛ موضوعی سولوبیومیکس 2015/07/21 2016-01-12 سدیم پلی سولتیونات، 5-mthf سدیم تیوسولفات پنتا هیدرات (1.8 میلی گرم در 1) + اسید 5-متیل تتراهیدروفولیک (.5 میلی گرم در 1) + اکتا سولفور (388 میلی گرم در 1) + سولفات سدیم دکاهیدرات (8 میلی گرم در 1) کپسول دهانی سولوبیومیکس 09/01/2016 2016-01-12 تیوسولفات سدوم سدیم تیوسولفات پنتاهیدرات (100 میلی گرم در 1 میلی لیتر) تزریق، محلول داخل وریدی نایب السلطنه آمریکا 30-09-1990 2012-11-28 تیوسولفات سدوم سدیم تیوسولفات پنتاهیدرات (250 میلی گرم در 1 میلی لیتر) تزریق، محلول داخل وریدی نایب السلطنه آمریکا 30-09-1990 2012-11-28 Xizflus سدیم تیوسولفات پنتا هیدرات (1.8 میلی گرم در 1) + اسید 5-متیل تتراهیدروفولیک (.5 میلی گرم در 1) + اکتا سولفور (388 میلی گرم در 1) + سولفات سدیم دکاهیدرات (8 میلی گرم در 1) کپسول دهانی بسیم 09/01/2016 2016-01-12 Xizflus سدیم تیوسولفات پنتا هیدرات (.45 گرم در 100 گرم) + اسید 5-متیل تتراهیدروفولیک (0.125 گرم در 100 گرم) + اکتاسولفور (97 گرم در 100 گرم) + سولفات سدیم دکاهیدرات (2 گرم در 100 گرم) پودر دهانی؛ موضوعی بسیم 2015-07-14 2016-01-12
شناسه های شیمیایی
- UNII
- 7K79Y2EKKP
- شماره CAS
- 13686-28-7
- کلید InChI
- DHCDFWKWKRSZHF-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI=1S/H2O3S2/c1-5(2,3)4/h(H2,1,2,3,4)
- نام IUPAC
-
دی هیدروکسی-1لامبدا6-دی سولفن-1-ون
- لبخند می زند
-
OS(O)(=O)=S
فرمهای مقدار مصرف
خواص
- حالت
- جامد
- ویژگی های تجربی
-
ویژگی ارزش منبع نقطه ذوب (درجه سانتیگراد) 48 درجه سانتی گراد سیگما آلدریچ: تیوسولفات سدیم SDS (https://www.sigmaaldrich.com/CA/en/sds/SIGALD/217263) نقطه جوش (درجه سانتیگراد) 100 درجه سانتی گراد Scholar Chemistry: Sodium thiosulfate SDS (https://www.mccsd.net/cms/lib/NY02208580/Centricity/Shared/Material%20Safety%20Data%20Sheets%20_MSDS_/MSDS%20Sheets%20Sheets_Sodium_020Sheets%20Sheets_Sodium. حلالیت در آب 210 گرم در لیتر سیگما آلدریچ: تیوسولفات سدیم SDS (https://www.sigmaaldrich.com/CA/en/sds/SIGALD/217263) - خواص پیش بینی شده
-
ویژگی ارزش منبع logP 0.048 Chemaxon pKa (قوی ترین اسیدی) 2.7 Chemaxon بار فیزیولوژیکی -1 Chemaxon تعداد گیرنده هیدروژن 3 Chemaxon تعداد اهداکنندگان هیدروژن 2 Chemaxon مساحت سطح قطبی 57.53 Å 2 Chemaxon تعداد اوراق قابل چرخش 0 Chemaxon انکسار 21.76 متر 3 · مول -1 Chemaxon قطبی پذیری 8.51 Å 3 Chemaxon تعداد حلقه ها 0 Chemaxon فراهمی زیستی 1 Chemaxon قانون پنج آره Chemaxon فیلتر Ghose خیر Chemaxon قانون وبر خیر Chemaxon قانون MDDR مانند خیر Chemaxon
منبع