دیمرکاپرول یک عامل کلات کننده است که به عنوان پادزهر برای مسمومیت با آرسنیک، طلا و جیوه و همچنین مسمومیت حاد با سرب در ترکیب با ادتات کلسیم دی سدیم استفاده می شود.
زمینه
دیمرکاپرول یک عامل کیلاتور سنتی است که توسط بیوشیمی‌دانان بریتانیایی در دانشگاه آکسفورد در طول جنگ جهانی دوم توسعه یافت. این به عنوان یک پادزهر آزمایشی علیه گاز سمی مبتنی بر آرسنیک لویزیت ساخته شد. از سال 1949 به طور بالینی در مسمومیت با آرسنیک، کادمیوم و جیوه استفاده می شود. علاوه بر این، در گذشته برای درمان بیماری ویلسون، یک اختلال ژنتیکی که در آن بدن تمایل به حفظ مس دارد، استفاده شده است. دیمرکاپرول دارای پتانسیل سمی است و استفاده از آن ممکن است با عوارض جانبی مختلفی همراه باشد.
ساختار
دیمرکاپرول
- وزن
- میانگین: 124.225
تک ایزوتوپی: 124.001656258 - فرمول شیمیایی
- C 3 H 8 OS 2
فارماکولوژی
- نشانه
- برای درمان مسمومیت با آرسنیک، طلا و جیوه. مصرف همزمان با ادتات کلسیم دی سدیم (DB00974) در مسمومیت حاد با سرب نشان داده می شود.
- فارماکودینامیک
- دیمرکاپرول به دلیل ماهیت روغنی آن به صورت خوراکی جذب نمی شود و تجویز آن نیاز به تزریق عمیق داخل عضلانی دارد که بسیار دردناک و حساسیت زا است. مشخص شد که این ماده سرب را به مغز بسیج و جابجا می کند و اثرات عصبی آن را افزایش می دهد. علیرغم این واقعیت که دیمرکاپرول باعث افزایش دفع کادمیوم می شود، افزایش مرتبط با غلظت کادمیوم کلیه وجود دارد. به همین دلیل، باید از مصرف دیمرکاپرول در بیماران مبتلا به سمیت کادمیوم اجتناب شود.
- مکانیسم عمل
-
گروه‌های سولفیدریل دیمرکاپرول با برخی فلزات سنگین کمپلکس تشکیل می‌دهند و بنابراین از اتصال فلزی آنزیم‌های حاوی سولفیدریل جلوگیری یا معکوس می‌کنند. این کمپلکس از طریق ادرار دفع می شود.
هدف اقدامات ارگانیسم آآرسنیک کیلاتورانسان آکادمیوم کیلاتورانسان آسیاره تیر کیلاتورانسان Uپروتئین آمیلوئید بتا A4 در دسترس نیست انسان - جذب
- بعد از تزریق داخل عضلانی
- مسیر حذف
- ادرار
- نیمه عمر
- این دارو نیمه عمر کوتاهی دارد.
- سمیت
- LD50 عضلانی در موش ها تقریباً 105 میلی گرم بر کیلوگرم است. داخل صفاقی mg/kg 140. LD80 داخل صفاقی در موش تقریباً 125 میلی گرم بر کیلوگرم است. دیمرکاپرول در آزمایشات حیوانی نشان داده است که رسوب مغزی آرسنیت، ترکیبات آلی جیوه را افزایش می دهد و سمیت کادمیوم و سرب را افزایش می دهد. نشان داده شده است که دیمرکاپرول در مطالعات حیوانی باعث تشنج می شود و همچنین نفروتوکسیک است.
فعل و انفعالات
- تداخلات دارویی
-
این اطلاعات نباید بدون کمک یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تفسیر شود. اگر فکر می کنید که یک تعامل را تجربه می کنید، فوراً با یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تماس بگیرید. عدم وجود تعامل لزوماً به معنای عدم وجود تعامل نیست.
محصولات
- بین المللی / مارک های دیگر
- Bal In Oil Injection (تیلور داروسازی) / Dimaval (Heyl) / Dimercaprol (Akorn) / TechneScan DMSA (Mallinckrodt)
- نام تجاری محصولات نسخه ای
-
نام دوز استحکام – قدرت مسیر برچسب زن شروع بازاریابی پایان بازاریابی بال تزریق 100 میلی گرم در 1 میلی لیتر داخل عضلانی آکورن 01/05/2012 قابل اجرا نیست 
BAL در نفت تزریق 100 میلی گرم در 1 میلی لیتر داخل عضلانی داروسازی تیلور 03/08/2007 قابل اجرا نیست آمپول Bal In Oil 3ml/10 راه حل 100 میلی گرم در میلی لیتر داخل عضلانی داروسازی تیلور 1995-12-31 10-12-2020 
شناسه های شیمیایی
- UNII
- 0CPP32S55X
- شماره CAS
- 59-52-9
- کلید InChI
- WQABCVAJNWAXTE-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI=1S/C3H8OS2/c4-1-3(6)2-5/h3-6H،1-2H2
- نام IUPAC
-
2،3-دی سولفانیل پروپان-1-اول
- لبخند می زند
-
OCC(S)CS
فرمهای مقدار مصرف
خواص
- حالت
- جامد
- ویژگی های تجربی
-
ویژگی ارزش منبع نقطه ذوب (درجه سانتیگراد) < 25 درجه سانتی گراد PhysProp نقطه جوش (درجه سانتیگراد) 140 درجه سانتی گراد در 4.00E+01 میلی متر جیوه PhysProp حلالیت در آب 8.7E+004 mg/L MERCK INDEX (1996) pKa 8.62 (در 25 درجه سانتیگراد) سرجنت، ای پی و دمپسی، بی (1979) - خواص پیش بینی شده
-
ویژگی ارزش منبع حلالیت در آب 2.76 میلی گرم در میلی لیتر ALOGPS logP 0.58 ALOGPS logP 0.21 Chemaxon logS -1.6 ALOGPS pKa (قوی ترین اسیدی) 9.58 Chemaxon pKa (قوی ترین پایه) -2.8 Chemaxon بار فیزیولوژیکی 0 Chemaxon تعداد گیرنده هیدروژن 1 Chemaxon تعداد اهداکنندگان هیدروژن 3 Chemaxon مساحت سطح قطبی 20.23 Å 2 Chemaxon تعداد اوراق قابل چرخش 2 Chemaxon انکسار 32.91 m 3 ·mol -1 Chemaxon قطبی پذیری 12.88 Å 3 Chemaxon تعداد حلقه ها 0 Chemaxon فراهمی زیستی 1 Chemaxon قانون پنج آره Chemaxon فیلتر Ghose خیر Chemaxon قانون وبر آره Chemaxon قانون MDDR مانند خیر Chemaxon - ویژگی های پیش بینی شده ADMET
-
ویژگی ارزش
احتمال جذب روده انسان + 0.922 سد خونی مغزی + 0.7436 Caco-2 نفوذپذیر – 0.5646 سوبسترای P-گلیکوپروتئین غیر بستر 0.7655 مهارکننده P-گلیکوپروتئین I غیر بازدارنده 0.9769 مهارکننده P-گلیکوپروتئین II غیر بازدارنده 0.9838 ناقل کاتیون آلی کلیه غیر بازدارنده 0.9355 بستر CYP450 2C9 غیر بستر 0.8031 بستر CYP450 2D6 غیر بستر 0.8659 بستر CYP450 3A4 غیر بستر 0.8388 بستر CYP450 1A2 بازدارنده 0.8792 مهارکننده CYP450 2C9 غیر بازدارنده 0.9071 مهارکننده CYP450 2D6 غیر بازدارنده 0.9413 مهارکننده CYP450 2C19 غیر بازدارنده 0.9025 مهارکننده CYP450 3A4 غیر بازدارنده 0.9674 بی بندوباری بازدارنده CYP450 بی بندوباری مهاری CYP کم 0.8851 تست ایمز غیر سمی AMES 0.837 سرطان زایی غیر سرطان زا 0.5788 تجزیه زیستی آماده زیست تخریب پذیر 0.6332 سمیت حاد موش 2.6518 LD50، mol/kg قابل اجرا نیست مهار hERG (پیش بینی I) مهار کننده ضعیف 0.9667 مهار hERG (پیش بینی کننده II) غیر بازدارنده 0.9257
منبع
