Docusate
دارویی است که برای درمان یبوست مرتبط با مدفوع خشک، سفت یا یبوست ناشی از مواد افیونی استفاده می شود.
نام های تجاری
زمینه
دوکوزات یا دیوکتیل سولفوسوکسینات یک نرم کننده مدفوع است که برای درمان یبوست استفاده می شود. Docusate با افزایش مقدار آبی که مدفوع در روده جذب می کند، عمل می کند و مدفوع را نرم تر و راحت تر دفع می کند. Docusate می تواند به صورت خوراکی یا مقعدی تجویز شود. Docusate در فهرست داروهای ضروری سازمان بهداشت جهانی قرار دارد. با این حال، اثربخشی دوکوزات در درمان یبوست همچنان نامشخص است ، زیرا چندین مطالعه گزارش می‌دهند که داروی docusate برای افزایش دفعات مدفوع یا نرم شدن مدفوع مؤثرتر از دارونما نیست. اخیراً فشارهایی مبنی بر توقف تجویز داروی دوز وجود داشته است زیرا به عنوان یک داروی ناکارآمد شناخته شده است. علاوه بر این، به نظر نمی رسد که علائم مرتبط با یبوست مانند گرفتگی شکم را کاهش دهد. هنوز docusate در محصولات بدون نسخه به عنوان یک ملین رایج موجود است.
ساختار
دوکوزات
- وزن
- میانگین: 422.577
تک ایزوتوپی: 422.23382426 - فرمول شیمیایی
- C 20 H 38 O 7 S
برای درمان یبوست همراه با مدفوع خشک و سفت یا یبوست ناشی از مواد افیونی مصرف می شود . اگرچه اخیراً فشارها برای پایان دادن به استفاده از docusate به دلیل نگرانی‌های مربوط به اثربخشی افزایش یافته است .
فارماکودینامیک
دوکوزات سدیم یک ملین و یک شوینده آنیونی است که ظاهراً از طریق کاهش کشش سطحی باعث جذب آب و چربی به مدفوع می شودو در نتیجه توده مدفوع نرم تر می شود. شروع اثر Docusate 6-72 ساعت خوراکی و 2-15 دقیقه از طریق مقعدی است . تصور می شود که اثرات docusate به صورت موضعی در ژژنوم اعمال می شود .
مکانیسم عمل
مطالعات اخیر نشان می‌دهد که مکانیسم اثر docusate عمدتاً به دلیل اثر سورفکتانت آن در روده است که به چربی و آب اجازه می‌دهد تا مدفوع را نرم کند .
مکانیسم اثر Docusate در سال 1985 بر روی بیماران سالم مورد بررسی قرار گرفت. دوکوزات بر اساس غلظت محاسبه شده دوکوزات در ژژونوم مستقیماً به ژژنوم اضافه شد. در این غلظت، افزایش ترشح آب، سدیم، کلرید و پتاسیم و همچنین کاهش جذب گلوکز و بی کربنات وجود داشت . بر اساس داده‌های آزمایشگاهی، نویسندگان پیشنهاد کردند که این اثر به دلیل افزایش AMP حلقوی داخل سلولی مستقیماً از طریق پروستاگلاندین‌های سری Docusate یا E است.
جذب
Docusate به صورت سیستمیک جذب نمی شود . از آنجایی که اثرات دوکوزات موضعی است و جذب نمی شود، پارامترهای فارماکوکینتیک در دسترس نیستند.
مسیر حذف
اگر داکوزات به صورت سیستمیک جذب شود، تحت دفع صفراوی قرار می گیرد.
سمیت
Docusate سرطان زا یا ایجاد سمیت تولید مثلی شناخته نشده است. در msds سنجش ایمز جهش زا نبود . LD50 حاد خوراکی در موش 1900 mg/kg MSDS است .
