فارماکولوژی

نشانه

برای القا و حفظ بیهوشی عمومی.

درمان های مرتبط

القا و حفظ بیهوشی عمومی

موارد منع مصرف و هشدارهای جعبه سیاه

بیشتر بدانید

فارماکودینامیک

ایزوفلوران یک بیهوشی عمومی استنشاقی است که برای القا و حفظ بیهوشی عمومی استفاده می شود. با تغییر تحریک پذیری بافت باعث آرامش عضلانی و کاهش حساسیت درد می شود. این کار را با کاهش میزان جفت سلولی با واسطه اتصال شکاف و تغییر فعالیت کانال هایی که زیربنای پتانسیل عمل هستند انجام می دهد.

مکانیسم عمل

ایزوفلوران با کاهش زمان باز شدن کانال اتصال شکاف و افزایش زمان بسته شدن کانال اتصال شکاف باعث کاهش رسانایی اتصال می شود. ایزوفلوران همچنین ATPase وابسته به کلسیم را در شبکه سارکوپلاسمی با افزایش سیالیت غشای لیپیدی فعال می کند. همچنین به نظر می رسد که به زیر واحد D ATP سنتاز و NADH دهیدوژناز متصل می شود. ایزوفلوران همچنین به گیرنده GABA، کانال پتاسیم فعال شده با رسانایی بزرگ Ca2 ⁺ ، گیرنده گلوتامات و گیرنده گلیسین متصل می شود.

اثرات فارماکوژنومیک / ADRs 

ژن/آنزیم متقابل	نام آلل	ژنوتیپ(ها)	تعریف تغییر(ها)	نوع(ها)
وابسته به ولتاژ نوع L زیر واحد کانال کلسیم آلفا-1S	—	در دسترس نیست	c.3257G>A / c.520C>T	ADR استنباط شد
گیرنده رایانودین 1	—	در دسترس نیست	c.103T>C / c.487C>T   …نمایش همه	ADR استنباط شد

فعل و انفعالات

تداخلات دارویی 

این اطلاعات نباید بدون کمک یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تفسیر شود. اگر فکر می کنید که یک تعامل را تجربه می کنید، فوراً با یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تماس بگیرید. عدم وجود تعامل لزوماً به معنای عدم وجود تعامل نیست.

محصولات

بین المللی / مارک های دیگر

Aerrane (Baxter) / Forene (Abbott) / Isocane (Lunan) / Isorane (Abbott)

نام تجاری محصولات نسخه ای

نام	دوز	استحکام – قدرت	مسیر
فوران	استنشاقی	1 میلی لیتر / 1 میلی لیتر	تنفسی (استنشاقی)
فوران	مایع	100%	تنفسی (استنشاقی)
Forane Liq Inh	مایع	100%	تنفسی (استنشاقی)
ایزوفلوران USP	مایع	100%	تنفسی (استنشاقی)
ایزوفلوران USP	مایع	99.9 %	تنفسی (استنشاقی)
ایزوفلوران USP	مایع	99.9 %	تنفسی (استنشاقی)
ایزوفلوران USP	مایع	99.9 %	تنفسی (استنشاقی)

محصولات نسخه عمومی

نام	دوز	استحکام – قدرت	مسیر	برچسب زن
ایزوفلوران	مایع	1 میلی لیتر / 1 میلی لیتر	تنفسی (استنشاقی)	Piramal Critical Care, Inc.
ایزوفلوران	مایع	1 میلی لیتر / 1 میلی لیتر	تنفسی (استنشاقی)	شرکت هوسپیرا
ایزوفلوران	مایع	1 میلی لیتر / 1 میلی لیتر	تنفسی (استنشاقی)	Halocarbon Life Sciences, LLC
ایزوفلوران	مایع	1 میلی لیتر / 1 میلی لیتر	تنفسی (استنشاقی)	Piramal Critical Care Inc
ترل	مایع	1 میلی لیتر / 1 میلی لیتر	تنفسی (استنشاقی)	Piramal Critical Care Inc
ترل	مایع	1 میلی لیتر / 1 میلی لیتر	تنفسی (استنشاقی)	Piramal Critical Care Inc

دسته بندی ها

کدهای ATC

N01AB06 – ایزوفلوران

• N01AB – هیدروکربن های هالوژنه
• N01A – داروهای بیهوشی، عمومی
• N01 – داروهای بیهوشی
• N – سیستم عصبی

دسته بندی مواد مخدر

• عواملی که باعث افزایش فشار خون می شوند
• عواملی که آستانه تشنج را کاهش می دهند
• داروهای بیهوشی
• بیهوشی، عمومی
• داروهای بیهوشی، استنشاقی
• عوامل آنتی کولینرژیک
• عوامل سیستم عصبی مرکزی
• داروهای مضعف سیستم عصبی مرکزی
• القا کننده سیتوکروم P-450 CYP2B6
• القاء کننده سیتوکروم P-450 CYP2B6 (قدرت نامشخص)
• بسترهای سیتوکروم P-450 CYP2B6
• بسترهای سیتوکروم P-450 CYP2E1
• القاء کننده آنزیم سیتوکروم P-450
• بسترهای سیتوکروم P-450
• اترها
• هیدروکربن ها، هالوژنه
• عوامل کاهش دهنده فشار خون
• متیل اترها
• سیستم عصبی
• آنتاگونیست های نیکوتینی
• عوامل بالقوه افزایش دهنده QTc
• عوامل افزایش دهنده QTc

تاکسونومی شیمیاییارائه شده توسط Classyfire

شرح

این ترکیب متعلق به کلاس ترکیبات آلی به نام ارگانوفلوئوریدها است. اینها ترکیباتی هستند که حاوی پیوند شیمیایی بین اتم کربن و اتم فلوئور هستند.

پادشاهی

ترکیبات آلی

سوپر کلاس

ترکیبات آلی هالوژن

کلاس

ارگانوفلوئوریدها

زیر کلاس

در دسترس نیست

والدین مستقیم

ارگانوفلوئوریدها

والدین جایگزین

ترکیبات ارگانواکسیژن / ارگانوکلریدها / مشتقات هیدروکربنی / آلکیل فلوراید / آلکیل کلرید

جایگزین ها

ترکیب غیر حلقوی آلیفاتیک / کلرید آلکیل / آلکیل فلوراید / آلکیل هالید / مشتق هیدروکربن / ترکیب اکسیژن آلی / ارگانوکلرید / ارگانوفلوورید / ترکیب اکسیژن

چارچوب مولکولی

ترکیبات غیر حلقوی آلیفاتیک

توصیفگرهای خارجی

ترکیب ارگانوفلوئورین ( CHEBI:6015 )

ارگانیسم های آسیب دیده

• انسان و سایر پستانداران

شناسه های شیمیایی

UNII

CYS9AKD70P

شماره CAS

26675-46-7

کلید InChI

PIWKPBJCKXDKJR-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI=1S/C3H2ClF5O/c4-1(3(7,8)9)10-2(5)6/h1-2H

نام IUPAC

2-کلرو-2-(دی فلورومتوکسی)-1،1،1-تری فلوئورواتان

لبخند می زند

FC(F)OC(Cl)C(F)(F)F

آزمایشات بالینی 

فاز	وضعیت	هدف
4	تکمیل شد	تشخیص
4	تکمیل شد	تشخیص
4	تکمیل شد	تشخیص
4	تکمیل شد	دیگر
4	تکمیل شد	جلوگیری
4	تکمیل شد	مراقبت حمایتی
4	تکمیل شد	مراقبت حمایتی
4	تکمیل شد	مراقبت حمایتی
4	تکمیل شد	رفتار
4	تکمیل شد	رفتار

فارماکونومیک

تولید کنندگان

• مراقبت های ویژه بیهوشی باکستر مراقبت های بهداشتی
• شرکت محصولات هالوکربن
• Hospira Inc
• Marsam pharmaceuticals llc
• شرکت مراقبت های ویژه پیرامال
• رودیا با مسئولیت محدود

بسته بندی ها

• Apothecon
• شرکت بین المللی باکستر
• آزمایشگاه های هالوکربن
• شرکت هوسپیرا
• شرکت مینراد
• Nicholas Pirmal India Ltd. Uk
• Rhodia Organique Fine Ltd.
• Rx Elite

فرمهای مقدار مصرف

فرم	مسیر	استحکام – قدرت
استنشاقی	تنفسی (استنشاقی)	100%
استنشاقی	تنفسی (استنشاقی)	250%
آئروسل	تنفسی (استنشاقی)
استنشاقی	تنفسی (استنشاقی)	1 میلی لیتر / 1 میلی لیتر
مایع	تنفسی (استنشاقی)	100%
راه حل	تنفسی (استنشاقی)	100 میلی لیتر / 100 میلی لیتر
راه حل	تنفسی (استنشاقی)	99.9 %
مایع	تنفسی (استنشاقی)	1 میلی لیتر / 1 میلی لیتر
راه حل	بینی	100%
مایع	تنفسی (استنشاقی)	99.9 %

خواص

حالت

مایع

ویژگی های تجربی

ویژگی	ارزش	منبع
نقطه ذوب (درجه سانتیگراد)	48-48.5	ثبت اختراع ایالات متحده 3,535,388.
نقطه جوش (درجه سانتیگراد)	48.5 درجه سانتی گراد	PhysProp
حلالیت در آب	4470 میلی گرم در لیتر (در دمای 37 درجه سانتیگراد)	YALKOWSKY، SH & DANNENFELSER، RM (1992)
logP	2.06	HANSCH، C ET AL. (1995)

 

خواص پیش بینی شده

ویژگی	ارزش	منبع
حلالیت در آب	3.56 میلی گرم در میلی لیتر	ALOGPS
logP	2.3	ALOGPS
logP	2.84	Chemaxon
logS	-1.7	ALOGPS
pKa (قوی ترین پایه)	-4.7	Chemaxon
بار فیزیولوژیکی	0	Chemaxon
تعداد گیرنده هیدروژن	1	Chemaxon
تعداد اهداکنندگان هیدروژن	0	Chemaxon
مساحت سطح قطبی	9.23 Å ​​2	Chemaxon
تعداد اوراق قابل چرخش	3	Chemaxon
انکسار	23.04 m3 · mol -1	Chemaxon
قطبی پذیری	9.73 Å 3	Chemaxon
تعداد حلقه ها	0	Chemaxon
فراهمی زیستی	1	Chemaxon
قانون پنج	آره	Chemaxon
فیلتر Ghose	خیر	Chemaxon
قانون وبر	آره	Chemaxon
قانون MDDR مانند	خیر	Chemaxon

 

ویژگی های پیش بینی شده ADMET

ویژگی	ارزش	احتمال
جذب روده انسان	+
سد خونی مغزی	+
Caco-2 نفوذپذیر	+
سوبسترای P-گلیکوپروتئین	غیر بستر
مهارکننده P-گلیکوپروتئین I	غیر بازدارنده
مهارکننده P-گلیکوپروتئین II	غیر بازدارنده
ناقل کاتیون آلی کلیه	غیر بازدارنده
بستر CYP450 2C9	غیر بستر
بستر CYP450 2D6	غیر بستر
بستر CYP450 3A4	غیر بستر
بستر CYP450 1A2	غیر بازدارنده
مهارکننده CYP450 2C9	غیر بازدارنده
مهارکننده CYP450 2D6	غیر بازدارنده
مهارکننده CYP450 2C19	غیر بازدارنده
مهارکننده CYP450 3A4	غیر بازدارنده
بی بندوباری بازدارنده CYP450	بی بندوباری مهاری CYP کم
تست ایمز	غیر سمی AMES
سرطان زایی	مواد سرطان زا
تجزیه زیستی	آماده زیست تخریب پذیر نیست
سمیت حاد موش	1.3804 LD50، مول/کیلوگرم
مهار hERG (پیش بینی I)	مهار کننده ضعیف
مهار hERG (پیش بینی کننده II)	غیر بازدارنده

منبع