آلبندازول یک ضد کرم بنزیمیدازول است که برای درمان نوروسیستیسرکوز پارانشیمی و سایر عفونت های کرمی استفاده می شود.

زمینه

یک ضد کرم با طیف وسیع بنزیمیدازول از نظر ساختاری مرتبط با مبندازول است که در برابر بسیاری از بیماری ها موثر است. (از Martindale, The Extra Pharmacopoeia, ed 30, p38)

گروه ها

تایید شد، دامپزشک تایید شد

ساختار

آلبندازول

وزن: میانگین: 265.331
تک ایزوتوپی: 265.088497429
فرمول شیمیایی: C ₁₂ H ₁₅ N ₃ O ₂ S

فارماکولوژی

نشانه: برای درمان نوروسیستیسرکوز پارانشیمی ناشی از ضایعات فعال ناشی از اشکال لاروی کرم نواری خوک، Taenia solium و برای درمان بیماری کیستیک هیداتید کبد، ریه و صفاق، ناشی از شکل لاروی کرم نواری سگ، Echinococcus granulosus .

فارماکودینامیک

آلبندازول یک ضد کرم با طیف وسیع است. روش اصلی عمل آلبندازول اثر مهاری آن بر پلیمریزاسیون توبولین است که منجر به از بین رفتن میکروتوبول های سیتوپلاسمی می شود.

مکانیسم عمل

آلبندازول با کاهش تولید انرژی کرم باعث تغییرات دژنراتیو در سلول‌های غده و روده کرم می‌شود که در نهایت منجر به بی‌حرکتی و مرگ انگل می‌شود. این ماده با اتصال به محل حساس توبولین به کلشی سین عمل می کند، بنابراین از پلیمریزاسیون یا مونتاژ آن در میکروتوبول ها جلوگیری می کند. از آنجایی که میکروتوبول های سیتوپلاسمی در ترویج جذب گلوکز در مراحل لارو و بالغ انگل های حساس بسیار مهم هستند، ذخایر گلیکوژن انگل ها تخلیه می شود. تغییرات دژنراتیو در شبکه آندوپلاسمی، میتوکندری لایه ژرمینال و آزادسازی متعاقب آن لیزوزوم ها منجر به کاهش تولید آدنوزین تری فسفات (ATP) می شود که انرژی مورد نیاز برای بقای کرم است.

هدف	اقدامات	ارگانیسم
آزنجیره توبولین بتا 2	بازدارنده	کرم گرد خوک
نزنجیره توبولین آلفا-1A	بازدارنده	انسان
نزنجیره توبولین بتا-4B	بازدارنده	انسان
Uزیر واحد فلاوپروتئین فومارات ردوکتاز	بازدارنده	Shewanella oneidensis (سویه MR-1)

جذب

به دلیل حلالیت کم در آب، از دستگاه گوارش ضعیف جذب می شود. به نظر می رسد فراهمی زیستی خوراکی هنگام مصرف همزمان با یک وعده غذایی چرب (محتوای چربی تخمینی 40 گرم) افزایش می یابد.

اتصال به پروتئین

70% به پروتئین پلاسما متصل می شود.

متابولیسم

کبدی. به سرعت در کبد به متابولیت اولیه آلبندازول سولفوکسید تبدیل می شود که بیشتر به آلبندازول سولفون و سایر متابولیت های اکسیداتیو اولیه که در ادرار انسان شناسایی شده اند متابولیزه می شود.

مسیر حذف

آلبندازول به سرعت در کبد به متابولیت اولیه، آلبندازول سولفوکسید تبدیل می شود، که بیشتر به آلبندازول سولفون و سایر متابولیت های اکسیداتیو اولیه که در ادرار انسان شناسایی شده اند، متابولیزه می شود. دفع آلبندازول سولفوکسید از طریق ادرار یک مسیر حذف جزئی است که کمتر از 1٪ از دوز آن در ادرار بازیابی می شود. حذف صفراوی احتمالاً بخشی از دفع را به حساب می‌آورد، همانطور که غلظت‌های صفراوی سولفوکسید آلبندازول مشابه غلظت‌های حاصل در پلاسما نشان می‌دهد.

نیمه عمر

نیمه عمر حذف نهایی بین 8 تا 12 ساعت است (تک دوز، 400 میلی گرم).

سمیت

علائم مصرف بیش از حد شامل افزایش آنزیم های کبدی، سردرد، ریزش مو، سطوح پایین گلبول های سفید خون (نوتروپنی)، تب و خارش است.

فعل و انفعالات

تداخلات دارویی: این اطلاعات نباید بدون کمک یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تفسیر شود. اگر فکر می کنید که یک تعامل را تجربه می کنید، فوراً با ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تماس بگیرید. عدم وجود تعامل لزوماً به معنای عدم وجود تعامل نیست.

محصولات

بین المللی / مارک های دیگر

Abentel (Aristopharma) / ABZ (Indoco) / Acure (Pharmix) / Adazol (Roemmers) / AL (Radicura) / Band (Vensat) / Bandy (Mankind) / Bazole (Neutro Pharma) / Ben-A (Acme) / Benrod ( اینویژن) / بنتیل (اتحاد) / بنزول (آزمایشگاه مرکوری) / بنزول (داروسازی فلامینگو) / بویندازول (وینسنتی) / بیوم (زیدوس) / بروزول (برولوارت) / بوکسول (بافینگتون) / سنتال (بریسافارما) /Champs (CCM) / Ciclopar (Weider) / Cidazole (Juggat) / Clearworm (Invision) / Dalben (Krka) / Despar (Icofarma) / Eskazole (GlaxoSmithKline) / Valbazen / Zolben (Sanofi-Aventis)

نام تجاری محصولات نسخه ای

نام	دوز	استحکام – قدرت	مسیر	برچسب زن	شروع بازاریابی	پایان بازاریابی
آلبندازول	قرص، روکش فیلم	200 میلی گرم در 1	دهانی	Lineage Therapeutics Inc	2018-09-24	31-07-2021
آلبندازول	قرص، روکش فیلم	200 میلی گرم در 1	دهانی	Amneal Pharmaceuticals of New York Llc	1996-06-11	قابل اجرا نیست
آلبنزا	قرص، روکش فیلم	200 میلی گرم در 1	دهانی	Amedra Pharmaceuticals LLC	1996-06-11	31-08-2020
آلبنزا	قرص، روکش فیلم	200 میلی گرم در 1	دهانی	Preferred Pharmaceuticals Inc.	29/03/2011	10/06/2013
آلبنزا	قرص، روکش فیلم	200 میلی گرم در 1	دهانی	McKesson Corporation dba RX Pak	1996-06-11	01-09-2019
آلبنزا	قرص، روکش فیلم	200 میلی گرم در 1	دهانی	مراکز بهداشت جامعه مرکزی تگزاس	1996-06-11	قابل اجرا نیست
آلبنزا	قرص، روکش فیلم	200 میلی گرم در 1	دهانی	Glaxosmithkline Inc	26/09/1996	30/09/2012
آلبنزا	قرص، روکش فیلم	200 میلی گرم در 1	دهانی	Amneal Pharmaceuticals LLC	1996-06-11	قابل اجرا نیست
آلبنزا	قرص، جویدنی	200 میلی گرم در 1	دهانی	Amedra Pharmaceuticals LLC	03/09/2015	03/09/2015
آلبنزا	قرص، روکش فیلم	200 میلی گرم در 1	دهانی	وزارت خدمات بهداشتی دولتی، شعبه داروسازی	1996-06-11	30-09-2019

محصولات نسخه عمومی

نام	دوز	استحکام – قدرت	مسیر	برچسب زن	شروع بازاریابی	پایان بازاریابی
آلبندازول	تبلت	200 میلی گرم در 1	دهانی	Cipla USA Inc.	2018-09-24	قابل اجرا نیست
آلبندازول	تبلت	200 میلی گرم در 1	دهانی	Msn Laboratories Private Limited	2021-01-25	قابل اجرا نیست
آلبندازول	تبلت	200 میلی گرم در 1	دهانی	تامین پزشکی گلدن استیت	14-05-2019	قابل اجرا نیست
آلبندازول	قرص، روکش فیلم	200 میلی گرم در 1	دهانی	Actavis Pharma, Inc.	13-06-2019	قابل اجرا نیست
آلبندازول	تبلت	200 میلی گرم در 1	دهانی	شرکت داروسازی نوادوز	2021-02-24	قابل اجرا نیست
آلبندازول	قرص، روکش فیلم	200 میلی گرم در 1	دهانی	Northstar Rx Llc.	2019-04-19	28-02-2023
آلبندازول	تبلت	200 میلی گرم در 1	دهانی	Edenbridge Pharmaceuticals LLC.	17-05-2019	قابل اجرا نیست
آلبندازول	قرص، روکش فیلم	200 میلی گرم در 1	دهانی	آزمایشگاه‌های دکتر ردیس	26-01-2021	قابل اجرا نیست
آلبندازول	قرص، روکش فیلم	200 میلی گرم در 1	دهانی	Zydus Lifesciences Limited	2018-12-17	قابل اجرا نیست
آلبندازول	تبلت	200 میلی گرم در 1	دهانی	Mark Cuban Cost Plus Drug Company، PBC	19-08-2020	قابل اجرا نیست

محصولات بدون نسخه

نام	دوز	استحکام – قدرت	مسیر	برچسب زن	شروع بازاریابی	پایان بازاریابی
سوسپانسیون A-zole (توت فرنگی) 200mg/5ml	تعلیق	200 میلی گرم در 5 میلی لیتر	دهانی	WINWA MEDICAL SDN. BHD.	08-09-2020	قابل اجرا نیست
تعلیق آدازول	تعلیق	200 میلی گرم در 5 میلی لیتر	دهانی	PRIME PHARMACEUTICAL SDN. BHD.	08-09-2020	قابل اجرا نیست
قرص آدازول	تبلت		دهانی	PRIME PHARMACEUTICAL SDN. BHD.	08-09-2020	قابل اجرا نیست
قرص ALBENDOL-400 400 میلی گرم	تبلت	400 میلی گرم	دهانی	ناینا محمد و پسران خصوصی محدود	22-08-1998	قابل اجرا نیست
قرص آلزنتال 400 میلی گرم	قرص، روکش فیلم	400 میلی گرم	دهانی	ZYFAS PHARMA PTE LTD	1994-09-11	قابل اجرا نیست
قرص آلزنتال 400 مگ	تبلت		دهانی	شرکت پزشکی زیفاس،	08-09-2020	قابل اجرا نیست
قرص جویدنی CHAMPS D-WORMS 200 میلی گرمی با طعم شکلاتی	قرص، جویدنی	200 مگ	دهانی	DUOPHARMA MANUFACTURING (BANGI) SDN BHD	08-09-2020	قابل اجرا نیست
تعلیق CHAMPS D-WORMS 200MG/5ML	تعلیق	200 میلی گرم	دهانی	DUOPHARMA MANUFACTURING (BANGI) SDN BHD	08-09-2020	قابل اجرا نیست
قرص روکش فیلم 200 میلی گرمی DENZOL	قرص، روکش فیلم		دهانی	AVERROES PHARMACEUTICALS SDN. BHD.	08-09-2020	قابل اجرا نیست
سوسپانسیون DENZOL 20mg/ml	تعلیق		دهانی	AVERROES PHARMACEUTICALS SDN. BHD.	08-09-2020	قابل اجرا نیست

تایید نشده / محصولات دیگر

نام	عناصر	دوز	مسیر	برچسب زن	شروع بازاریابی	پایان بازاریابی
زنتل	آلبندازول (400 میلی گرم/1)	تبلت	دهانی	بازرگانی OASIS	2018-11-15	قابل اجرا نیست

شناسه های شیمیایی

UNII: F4216019LN
شماره CAS: 54965-21-8
کلید InChI: HXHWSAZORRCQMX-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI=1S/C12H15N3O2S/c1-3-6-18-8-4-5-9-10(7-8)14-11(13-9)15-12(16)17-2/h4-5، 7H,3,6H2,1-2H3,(H2,13,14,15,16)
نام IUPAC: متیل N-[6-(propylsulfanyl)-1H-1,3-benzodiazol-2-yl]carbamate
لبخند می زند: CCCSC1=CC2=C(C=C1)N=C(NC(=O)OC)N2

فرمهای مقدار مصرف

فرم	مسیر	استحکام – قدرت
تعلیق	دهانی	2000 میلی گرم
تبلت	دهانی	200.7 گرم
قرص، جویدنی	دهانی	200 میلی گرم
تبلت	دهانی	404 میلی گرم
تعلیق	دهانی	4 گرم
تعلیق	دهانی	2 گرم
تعلیق	دهانی	2.1 گرم
شربت	دهانی	2 گرم
تعلیق	دهانی
تبلت	دهانی	200 میلی گرم در 1

خواص

حالت

جامد

ویژگی های تجربی

ویژگی	ارزش	منبع
نقطه ذوب (درجه سانتیگراد)	208-210	Gyurik، RJ و Theodorides، VJ. ایالات متحده ثبت اختراع 3,915,986; 28 اکتبر 1975; به شرکت اسمیت کلاین اختصاص داده شده است.
حلالیت در آب	عملا نامحلول	در دسترس نیست
logP	2.7	در دسترس نیست

خواص پیش بینی شده

ویژگی	ارزش	منبع
حلالیت در آب	0.0228 میلی گرم در میلی لیتر	ALOGPS
logP	3.22	ALOGPS
logP	3.2	Chemaxon
logS	-4.1	ALOGPS
pKa (قوی ترین اسیدی)	9.51	Chemaxon
pKa (قوی ترین پایه)	4.27	Chemaxon
بار فیزیولوژیکی	0	Chemaxon
تعداد گیرنده هیدروژن	3	Chemaxon
تعداد اهداکنندگان هیدروژن	2	Chemaxon
مساحت سطح قطبی	67.01 Å ²	Chemaxon
تعداد اوراق قابل چرخش	5	Chemaxon
انکسار	73.01 m ³ ·mol ^-1	Chemaxon
قطبی پذیری	29.3 Å ³	Chemaxon
تعداد حلقه ها	2	Chemaxon
فراهمی زیستی	1	Chemaxon
قانون پنج	آره	Chemaxon
فیلتر Ghose	آره	Chemaxon
قانون وبر	خیر	Chemaxon
قانون MDDR مانند	خیر	Chemaxon

ویژگی های پیش بینی شده ADMET

ویژگی	ارزش	احتمال
جذب روده انسان	+	0.9944
سد خونی مغزی	+	0.9381
Caco-2 نفوذپذیر	–	0.8957
سوبسترای P-گلیکوپروتئین	غیر بستر	0.6637
مهارکننده P-گلیکوپروتئین I	غیر بازدارنده	0.6928
مهارکننده P-گلیکوپروتئین II	غیر بازدارنده	0.6089
ناقل کاتیون آلی کلیه	غیر بازدارنده	0.8433
بستر CYP450 2C9	غیر بستر	0.7742
بستر CYP450 2D6	لایه	0.8918
بستر CYP450 3A4	غیر بستر	0.6147
بستر CYP450 1A2	بازدارنده	0.9106
مهارکننده CYP450 2C9	غیر بازدارنده	0.907
مهارکننده CYP450 2D6	غیر بازدارنده	0.9231
مهارکننده CYP450 2C19	غیر بازدارنده	0.9025
مهارکننده CYP450 3A4	غیر بازدارنده	0.8347
بی بندوباری مهارکننده CYP450	بی بندوباری مهاری CYP پایین	0.8037
تست ایمز	غیر سمی AMES	0.7894
سرطان زایی	غیر سرطان زا	0.9334
تجزیه زیستی	آماده زیست تخریب پذیر نیست	1.0
سمیت حاد موش	2.0752 LD50، mol/kg	قابل اجرا نیست
مهار hERG (پیش بینی I)	مهار کننده ضعیف	0.9707
مهار hERG (پیش بینی کننده II)	غیر بازدارنده	0.8549

منبع

Blog

آلبندازول

آلبندازول یک ضد کرم بنزیمیدازول است که برای درمان نوروسیستیسرکوز پارانشیمی و سایر عفونت های کرمی استفاده می شود.