داروهای ضد عفونت

پیرانتل

Pyrantel یک ضد کرم است که برای درمان عفونت های کرمی استفاده می شود.

زمینه

Pyrantel یک عامل ضد کرم مشتق از پیریمیدین برای درمان خوراکی عفونت‌های کرم انگلی از جمله آسکاریازیس، عفونت کرم قلاب‌دار، انتروبیازیس (عفونت کرم سوزنی)، تریکوسترانگیلیازیس و تری‌چینلوزیس است.

Pyrantel ابتدا در سال 1965 توسط محققان Pfizer که به دنبال آمیدین های حلقوی با خواص فارماکوکینتیک مناسب (به ویژه مدت اثر) برای استفاده به عنوان یک داروی ضد کرم بودند، توصیف شد. Pyrantel عمدتاً در فرمولاسیون برای سگ ها و گربه ها به عنوان نمک امبونات موجود است که حاوی 34.7٪ پایه پیرانتل است.

Pyrantel در فهرست داروهای ضروری سازمان جهانی بهداشت قرار دارد که ایمن‌ترین و مؤثرترین داروهای مورد نیاز در یک سیستم بهداشتی کارآمد هستند.

یک عامل مسدود کننده عصبی-عضلانی دپلاریز کننده که باعث فعال شدن طولانی مدت گیرنده نیکوتین می شود و منجر به فلج اسپاستیک نماتدهای حساس (کرم ها) می شود. Pyrantel نشان داده است که بعد از یک دوز واحد موثر است.

در انسان به صورت پیرانتل پاموات تجویز می شود .

گروه ها

تایید شد، دامپزشک تایید شد

ساختار

Pyrantel یک ضد کرم است که برای درمان عفونت های کرمی استفاده می شود.

پیرانتل

وزن
میانگین: 206.31
تک ایزوتوپی: 206.087769633
فرمول شیمیایی
11 H 14 N 2 S

فارماکولوژی

نشانه

برای درمان انتروبیازیس شامل کرم گرد (آسکاریازیس)، کرم سنجاقی (انتروبیوس) و کرم قلابدار (Strongyloides) و کرم قلابدار (آنسیلوستوما) در فرم پاموات پیرانتل.

Pyrantel در فرمولاسیون های مختلف برای انسان، سگ و گربه به عنوان نمک پاموات (نامگذاری داروسازی ایالات متحده) یا امبونات (نامگذاری فارماکوپه اروپایی) موجود است که حاوی 34.7٪ پایه پیرانتل همراه با اسید پاموئیک 8 است.

مصرف خوراکی پیرانتل پاموات (امبونات) برای حذف و کنترل عفونت‌های آسکارید و کرم قلاب‌دار در توله‌سگ‌ها و سگ‌ها (Toxocara canis بالغ، Toxascaris leonina، Ancylostoma tubaeforme، An. braziliense، Uncinaria stenocephala)، گربه‌ها (Toxocaratiault) موثر است. ، An. caninum، An. braziliense، U. stenocephala)، اسب‌ها و اسب‌ها (بالغ و نابالغ Parascaris equorum، بالغ Strongylus vulgaris، S. edentatus، S. equinus، Cyathostomes (Triodontophorus spp.، Cyathostomum spp.، Cyathostomum sp. Cylicocyclus spp.، Cylicostephanus spp.، Poteriostomum spp.)، Oxyuris equi، Anoplocephala perfoliata)، خوک (بالغ Ascaris suum، Oesophagostomum dentatum)، و انسان (بالغ A. lumbricoides، Enterobius vermicularodenatorale، Anterobius vermicularoden, Anterobius vermicularoden, Anterobius.

فارماکودینامیک
خواصی مشابه با عوامل مسدود کننده عصبی عضلانی رقابتی و دپلاریز کننده دارد که منجر به درک اثر فلج کننده دارو بر انگل ها می شود و در نهایت منجر به مرگ انگل می شود.
مکانیسم عمل

پیرانتل با ترویج آزادسازی استیل کولین، مهار کولین استراز و تحریک نورون های گانگلیونی، به عنوان یک عامل مسدود کننده عصبی عضلانی دپلاریز کننده در کرم ها عمل می کند. این امر باعث دپلاریزاسیون گسترده غشای عضله کرم می شود و در نتیجه باعث کشش عضلات کرم می شود که منجر به فلج شدن و آزاد شدن چسبندگی آنها به دیواره روده ارگانیسم میزبان می شود.

این عمل برخلاف پیپرازین است که یک عامل مسدودکننده عصبی عضلانی هیپرپلاریزه کننده است که باعث شل شدن عضلات کرمی می شود و منجر به جدا شدن بعدی از دیواره روده می شود. دفع انگل ها در مدفوع با پریستالسیس طبیعی انجام می شود.

هدف اقدامات ارگانیسم
Uگیرنده جفت شده با پروتئین G 35 در دسترس نیست انسان
نگیرنده موسکارینی استیل کولین M1
آنتاگونیست
آگونیست
انسان
جذب
Pyrantel از دستگاه گوارش انسان جذب ضعیفی می شود.

حداکثر غلظت سرمی 1-3 ساعت پس از یک دوز واحد رخ می دهد.

Pyrantel به صورت خوراکی تجویز می شود. حلالیت ضعیف نمک پاموآت مزیت کاهش جذب از دستگاه گوارش را ارائه می دهد و به دارو اجازه می دهد تا به انگل های روده بزرگ برسد و علیه آن عمل کند. متابولیسم پیرانتل سریع است . داروی جذب شده تا حدی در کبد متابولیزه می شود .
مسیر حذف
تقریباً 50٪ از دوز خوراکی بدون تغییر از طریق مدفوع دفع می شود. 7 % به صورت دارو و متابولیت های بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود .
نیمه عمر
در خوک ها، پس از تجویز داخل وریدی، پیرانتل نیمه عمر 1.75 +/- 0.19 ساعت 5 به نمایش گذاشته است .
سمیت
عوارض جانبی خفیف شامل تهوع، استفراغ، اسهال، سردرد و سرگیجه است.

LD50 در موش 535 mg/kg  است.

اثرات گزارش شده در انسان در صورت مصرف بیش از حد شامل اختلالات گوارشی، اثرات سیستم عصبی مرکزی و واکنش های پوستی سطحی است. در یک مطالعه، مقادیر آسپارتات آمینوترانسفراز (AST) و آلانین آمینوترانسفراز (ALT) سرم در تقریباً 2٪ از بیماران افزایش یافت.

در بیماران مبتلا به سوء تغذیه شدید یا کم خونی، Pyrantel باید با احتیاط مصرف شود. قبل از تجویز دارو، درمان حمایتی برای بیماران کم خون، کم آب یا سوء تغذیه توصیه می شود.

Pyrantel pamoate در دسته حاملگی C قرار گرفته است. این به این واقعیت اشاره دارد که مطالعات حیوانی اثرات نامطلوب بر روی جنین (تراتوژنیک/جنین کشی یا موارد دیگر) نشان داده است و هیچ مطالعه کنترل شده ای در زنان وجود ندارد یا مطالعات روی زنان و حیوانات در دسترس نیست. داروها باید فقط در صورتی تجویز شوند که منافع بالقوه خطر احتمالی برای جنین را توجیه کند.داده های استفاده از پیرانتل پاموات در زنان باردار بسیار محدود است. در برنامه های درمانی انبوه که سازمان بهداشت جهانی (WHO) مشاهده کرده است که مزایای درمان بیشتر از خطرات آن است، WHO استفاده از پیرانتل پاموات را در سه ماهه دوم و سوم بارداری مجاز می داند، زیرا اثرات پیرانتل بر نتیجه تولد نامشخص است خطر درمان در زنان باردار که قبلاً به عفونت مبتلا هستند، باید با خطر پیشرفت بیماری در صورت حذف درمان، متعادل شود . افراد مبتلا به بیماری کبدی در موارد مواجهه بیش از حد پیرانتل در معرض سمیت بیشتری هستند .

هیچ اطلاعاتی در مورد وجود پیرانتل در شیر مادر وجود ندارد. Pyrantel ضعیف از دستگاه گوارش جذب می شود. بنابراین، دفع در شیر مادر ممکن است حداقل باشد. برخی از متخصصان توصیه می کنند که ممکن است یک دوز واحد از درمان با پیرانتل به زنان شیرده داده شود .

فعل و انفعالات

تداخلات دارویی 

این اطلاعات نباید بدون کمک یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تفسیر شود. اگر فکر می کنید که یک تعامل را تجربه می کنید، فوراً با ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تماس بگیرید. عدم وجود تعامل لزوماً به معنای عدم وجود تعامل نیست.

محصولات

مواد تشکیل دهنده محصول 

جزء UNII CAS کلید INCHI
سیترات پیرانتل 1YXE665Z2S 5685-86-9 YJGGCARNRYGSPA-IPZCTEOASA-N
پاموات پیرانتل 81BK194Z5M 22204-24-6 AQXXZDYPVDOQEE-MXDQRGINSA-N
تارتارات پیرانتل SC82VF0480 33401-94-4 VWRCYAZJKNPEQR-NIEARKAZSA-N

 

نام تجاری محصولات نسخه ای
محصولات بدون نسخه
شناسه های شیمیایی
UNII
4QIH0N49E7
شماره CAS
15686-83-6
کلید InChI
YSAUAVHXTIETRK-AATRIKPKSA-N
InChI
InChI=1S/C11H14N2S/c1-13-8-3-7-12-11(13)6-5-10-4-2-9-14-10/h2,4-6,9H,3,7- 8H2،1H3/b6-5+
نام IUPAC
1-متیل-2-[(E)-2-(تیوفن-2-ایل) اتنیل]-1،4،5،6-تتراهیدروپیریمیدین
لبخند می زند
[H]\C(=C(\[H])C1=NCCCN1C)C1=CC=CS1

فرمهای مقدار مصرف

خواص
حالت
جامد
ویژگی های تجربی
ویژگی ارزش منبع
حلالیت در آب نامحلول در آب MSDS

 

خواص پیش بینی شده
ویژگی ارزش منبع
حلالیت در آب 0.118 میلی گرم در میلی لیتر ALOGPS
logP 2.69 ALOGPS
logP 1.96 Chemaxon
logS -3.2 ALOGPS
pKa (قوی ترین پایه) 10.71 Chemaxon
بار فیزیولوژیکی 1 Chemaxon
تعداد گیرنده هیدروژن 2 Chemaxon
تعداد اهداکنندگان هیدروژن 0 Chemaxon
مساحت سطح قطبی 15.6 Å 2 Chemaxon
تعداد اوراق قابل چرخش 2 Chemaxon
انکسار 61.81 m 3 ·mol -1 Chemaxon
قطبی پذیری 23.32 Å 3 Chemaxon
تعداد حلقه ها 2 Chemaxon
فراهمی زیستی 1 Chemaxon
قانون پنج آره Chemaxon
فیلتر Ghose آره Chemaxon
قانون وبر آره Chemaxon
قانون MDDR مانند خیر Chemaxon

 

منبع

دیدگاهتان را بنویسید

نشانی ایمیل شما منتشر نخواهد شد. بخش‌های موردنیاز علامت‌گذاری شده‌اند *

پنج × سه =