داروهای پیش از عمل و آرام‌بخش مراحل کوتاه‌مدت

مورفین

مورفین یک آگونیست اپیوئیدی است که برای تسکین دردهای حاد و مزمن متوسط ​​تا شدید استفاده می شود.

زمینه

مرفین، آلکالوئید اصلی تریاک، اولین بار در سال 1805 از دانه های خشخاش به دست آمد. این یک مسکن قوی است، اگرچه استفاده از آن به دلیل تحمل، ترک و خطر سوء مصرف محدود است. امروزه هنوز به طور معمول از مورفین استفاده می شود، اگرچه تعدادی از مواد افیونی نیمه مصنوعی با قدرت های متفاوت مانند کدئین ، فنتانیل ، متادون ، هیدروکودون ، هیدرومورفون ، مپریدین و اکسی کدون وجود دارد .

مورفین در سال 1941 تاییدیه FDA را دریافت کرد

نام های تجاری

Arymo، Avinza، Doloral، Duramorph، Embeda، Infumorph، Kadian، M-ediat، M-eslon، MSIR، Mitigo، Ms Contin، Statex

گروه ها

تایید شده، تحقیقی

ساختار

مورفین یک آگونیست اپیوئیدی است که برای تسکین دردهای حاد و مزمن متوسط ​​تا شدید استفاده می شود.

مورفین

وزن
میانگین: 285.3377
تک ایزوتوپی: 285.136493479
فرمول شیمیایی
17 H 19 NO 3

فارماکولوژی

نشانه

مرفین برای مدیریت دردهای مزمن، متوسط ​​تا شدید استفاده می شود.

مواد افیونی، از جمله مورفین، برای مدیریت کوتاه مدت درد موثر هستند. بیمارانی که درازمدت از مواد افیونی استفاده می کنند ممکن است نیاز به نظارت بر ایجاد وابستگی فیزیکی، اختلال اعتیاد و سوء مصرف مواد داشته باشند.

فارماکودینامیک

اتصال مورفین به گیرنده‌های اپیوئیدی، انتقال سیگنال‌های درد را مسدود می‌کند، به نورون‌های تعدیل‌کننده درد در نخاع سیگنال می‌دهد و گیرنده‌های درد آوران اولیه را به سلول‌های پیش‌بینی حسی شاخ پشتی مهار می‌کند.

زمان شروع مورفین بین 6 تا 30 دقیقه است. مصرف بیش از حد مورفین و سایر مواد افیونی می تواند منجر به تغییراتی در انعطاف پذیری عصبی سیناپسی شود، از جمله تغییر در تراکم نورون، تغییرات در مکان های پس سیناپسی، و تغییرات در پایانه های دندریتیک.

اثر ضد دردی مورفین وریدی وابسته به جنسیت است. EC 50 در مردان 76 نانوگرم در میلی لیتر و در زنان 22 نانوگرم در میلی لیتر است.

مورفین-6-گلوکورونید 22 برابر کمتر از مورفین در ایجاد انقباض مردمک موثر است.

مکانیسم عمل

مورفین-6-گلوکورونید مسئول تقریباً 85 درصد از پاسخ مشاهده شده با تجویز مورفین است.  مورفین و متابولیت های آن به عنوان آگونیست گیرنده های مخدر مو و کاپا عمل می کنند. گیرنده مو-اپیوئیدی جدایی ناپذیر از اثرات مورفین بر ناحیه تگمنتال شکمی مغز است. فعال شدن مسیر پاداش توسط مورفین توسط آگونیسم گیرنده دلتا-اپیوئیدی در هسته اکومبنس انجام می شود، در حالی که اصلاح سیستم تنفسی و اختلال اعتیاد با آگونیسم گیرنده مو-افیونی واسطه می شود.

هدف اقدامات ارگانیسم
آگیرنده مواد افیونی نوع Mu
آگونیست
تنظیم کننده
انسان
آگیرنده اپیوئیدی نوع کاپا
آگونیست
انسان
آگیرنده مواد افیونی نوع دلتا
آگونیست
انسان
Uآنتی ژن لنفوسیتی 96
فعال کننده
انسان

جذب

مورفین در محیط های قلیایی قسمت فوقانی روده و مخاط رکتوم جذب می شود. فراهمی زیستی مورفین 80-100 درصد است.متابولیسم گذر اول قابل توجهی وجود دارد، بنابراین دوزهای خوراکی 6 برابر بیشتر از دوزهای تزریقی برای رسیدن به همان اثر است. مورفین پس از 24-48 ساعت به غلظت ثابت می رسد. مورفین تزریقی دارای T max 15 دقیقه و مورفین خوراکی دارای T max 90 دقیقه با C max 283nmol/L است. AUC مورفین 225-290 نانومول*ساعت بر لیتر است.

حجم توزیع

حجم توزیع مورفین 5.31 لیتر بر کیلوگرم است. مورفین-6-گلوکورونید دارای حجم توزیع 3.61 لیتر بر کیلوگرم است.

اتصال به پروتئین

مورفین 35 درصد به پروتئین، متابولیت مرفین-3-گلوکورونید 10 درصد به پروتئین و مورفین-6-گلوکورونید 15 درصد به پروتئین متصل است.

متابولیسم

مرفین 90% توسط گلوکورونیداسیون توسط UGT2B7 و سولفاته شدن در موقعیت های 3 و 6 متابولیزه می شود.

مسیر حذف
70 تا 80 درصد از دوز تجویز شده در عرض 48 ساعت دفع می شود.  مورفین عمدتاً از طریق ادرار دفع می شود و 2-10٪ از دوز به عنوان داروی اصلی بدون تغییر بازیابی می شود.  7-10 درصد از یک دوز مورفین از طریق مدفوع دفع می شود.
نیمه عمر
نیمه عمر مورفین 2-3 ساعت است.
ترخیص کالا از گمرک
کلیرانس ظاهری مورفین وریدی یا زیر جلدی 1600 میلی لیتر در دقیقه است.
سمیت
LD 50 در مردان 0.78 میکروگرم در میلی لیتر و در زنان 0.98 میکروگرم در میلی لیتر است.

بیمارانی که مصرف بیش از حد را تجربه می کنند با افسردگی تنفسی، خواب آلودگی، شلی عضلات اسکلتی، پوست سرد و لطیف، میوز و میدریاز ظاهر می شوند. علائم مصرف بیش از حد می تواند به ادم ریوی، برادی کاردی، افت فشار خون، ایست قلبی و مرگ تبدیل شود. مصرف بیش از حد را با درمان علامتی و حمایتی که ممکن است شامل استفاده از اکسیژن، وازوپرسورها و نالوکسان باشد، درمان کنید.

مسیرها

مسیر دسته بندی
مسیر عمل مرفین عمل دارویی
مسیر اقدام کدئین عمل دارویی
مسیر متابولیسم هروئین متابولیسم دارو
هروئین اکشن مسیر عمل دارویی
مسیر متابولیسم کدئین متابولیسم دارو
مسیر متابولیسم مورفین متابولیسم دارو

 

اثرات فارماکوژنومیک / ADRs 

فعل و انفعالات

تداخلات دارویی 

این اطلاعات نباید بدون کمک یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تفسیر شود. اگر فکر می کنید که یک تعامل را تجربه می کنید، فوراً با یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تماس بگیرید. عدم وجود تعامل لزوماً به معنای عدم وجود تعامل نیست.
مواد تشکیل دهنده محصول 

جزء UNII CAS کلید INCHI
مورفین استات 596-15-6
مورفین هیدروکلراید 52-26-6
مرفین هیدروکلراید تری هیدرات 6055-06-7
مرفین مزیلات 335328-17-1
نیترات مورفین 596-16-7
مورفین فسفات 596-17-8
مورفین سولفات 64-31-3
مرفین سولفات پنتا هیدرات 6211-15-0
مورفین تارتارات 302-31-8

 

بین المللی / مارک های دیگر
کاپانول (Mayne Pharma/Glaxo) MSIR (Purdue Pharma) Oramorph (Boeringher Ingelheim)
نام تجاری محصولات نسخه ای
محصولات نسخه عمومی
محصولات مخلوط
تایید نشده / محصولات دیگر
 

دیدگاهتان را بنویسید

نشانی ایمیل شما منتشر نخواهد شد. بخش‌های موردنیاز علامت‌گذاری شده‌اند *

سیزده + ده =