پادزهرها و مواد دیگر مورد استفاده در مسمومیت

متیلن بلو

متیلن بلو یک عامل کاهش اکسیداسیون است که برای درمان بیماران کودکان و بزرگسالان مبتلا به متهموگلوبینمی اکتسابی استفاده می شود.

زمینه

متیلن بلو یک عامل کاهش اکسیداسیون است. فرم داخل وریدی متیلن بلو توسط FDA برای درمان بیماران کودکان و بزرگسالان مبتلا به متهموگلوبینمی اکتسابی تایید شده است. از لحاظ تاریخی، به طور گسترده ای در آفریقا برای درمان مالاریا استفاده می شد، اما اکنون با ورود کلروکین (CQ) و سایر داروها به بازار، ناپدید شد. استفاده از آن به عنوان یک ضد عفونی کننده مجاری ادراری نیز مورد بررسی قرار گرفته است.

متیل تیونیوم کلراید (INN یا متیلن بلو، نام تجاری پیشنهادی Rember) یک داروی تحقیقاتی است که توسط دانشگاه آبردین و TauRx Therapeutics ساخته شده است که در آزمایشات بالینی اولیه نشان داده شده است که یک مهارکننده تجمع پروتئین Tau است. این دارو برای درمان بیماران مبتلا به آلزایمر مورد توجه بالقوه است.

ساختار

متیلن بلو یک عامل کاهش اکسیداسیون است که برای درمان بیماران کودکان و بزرگسالان مبتلا به متهموگلوبینمی اکتسابی استفاده می شود.

متیلن بلو

وزن
میانگین: 319.85
تک ایزوتوپی: 319.0909965
فرمول شیمیایی
16 H 18 ClN 3 S

فارماکولوژی

نشانه
برای درمان بیماران کودکان و بزرگسالان مبتلا به متهموگلوبینمی اکتسابی توصیه می شود.

سایر کاربردهای بالینی متیلن بلو شامل بهبود افت فشار خون مرتبط با حالات بالینی مختلف، ضد عفونی کننده در عفونت های دستگاه ادراری، درمان هیپوکسی و گردش خون هیپردینامیک در سیروز کبدی و سندرم شدید کبدی ریوی و درمان مسمومیت عصبی ناشی از ایفوفوسامید است.

مکانیسم عمل
  • مکانیسم اصلی اثر شامل مهار نیتریک اکسید سنتاز و گوانیلات سیکلاز است.
  • در بیماری آلزایمر: یک مطالعه مکانیکی نشان داد که متیلن بلو گروه‌های سولفیدریل سیستئین را روی تاو اکسید می‌کند تا تاو را مونومر نگه دارد. یک مطالعه درمانی پیش بالینی در موش‌های مبتلا به تائوپاتی، اثرات ضد التهابی یا محافظت عصبی را با واسطه عنصر پاسخ Nrf2 / آنتی‌اکسیدانی (ARE) گزارش کرد. یکی دیگر از کاهش تاو نامحلول و فواید یادگیری و حافظه در صورت تجویز زودهنگام گزارش شده است.
  • در متهموگلوبینمی: متیلن بلو با واکنش در RBC برای تشکیل لوکومتیلن بلو، که یک عامل کاهنده هموگلوبین اکسید شده است، یون آهن (fe+++) را به حالت آهنی حامل اکسیژن خود (fe++) تبدیل می‌کند.
  • به عنوان عامل ضد مالاریا: متیلن بلو، یک مهارکننده اختصاصی گلوتاتیون ردوکتاز P.falciparum پتانسیل معکوس کردن مقاومت CQ را دارد و از پلیمریزه شدن هموزوئین به هموزوئین مشابه ضد مالاریاهای 4-آمینو-کینولین جلوگیری می کند.
  • برای سمیت عصبی ناشی از ایفوسفامید: متیلن بلو به عنوان یک گیرنده الکترون جایگزین عمل می کند. این دارو برای معکوس کردن مهار NADH ناشی از گلوکونئوژنز در کبد عمل می کند و در عین حال از تبدیل کلرواتیلامین به کلرواستالدئید جلوگیری می کند. علاوه بر این، فعالیت های مختلف آمین اکسیداز را مهار می کند که از تشکیل کلرواستالدئید نیز جلوگیری می کند.
هدف اقدامات ارگانیسم
آزیرواحد آلفا-2 محلول گوانیلات سیکلاز
بازدارنده
انسان
آنیتریک اکسید سنتاز، مغز
بازدارنده
انسان
حجم توزیع
10 میلی گرم بر کیلوگرم (در موش).
اتصال به پروتئین
متیلن بلو به شدت به پلاسمای خرگوش (71-77 درصد داروی متصل) متصل می شود.
متابولیسم
پس از توزیع در بافت ها، به سرعت به لوکومتیلن بلو (لوکومتیل تیونینیوم کلرید) کاهش یافت. متابولیسم به لوکومتیلن آبی ممکن است در نوزادان کمتر از افراد مسن کارآمد باشد.
مسیر حذف
در ادرار و صفرا دفع می شود. حدود 75 درصد از دوز خوراکی از طریق ادرار دفع می شود، عمدتاً به صورت لکومتیلن آبی بی رنگ تثبیت شده.
نیمه عمر
5-6.5 ساعت (پس از دوز IV).
ترخیص کالا از گمرک
0.7 ± 3.0 لیتر در دقیقه.
سمیت
LD50 = 1180 mg/kg (موش).
اثرات فارماکوژنومیک / ADRs 

فعل و انفعالات

تداخلات دارویی 

این اطلاعات نباید بدون کمک یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تفسیر شود. اگر فکر می کنید که یک تعامل را تجربه می کنید، فوراً با یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تماس بگیرید. عدم وجود تعامل لزوماً به معنای عدم وجود تعامل نیست.

محصولات

مواد تشکیل دهنده محصول 

جزء UNII CAS کلید INCHI
تری هیدرات متیلن بلو T42P99266K 7220-79-3 XQAXGZLFSSPBMK-UHFFFAOYSA-M

بخش های فعال 

نام نوع UNII CAS کلید INCHI
متیل تیونیوم یونی ZMZ79891ZH 7060-82-4 RBTBFTRPCNLSDE-UHFFFAOYSA-N
نام تجاری محصولات نسخه ای
محصولات بدون نسخه
محصولات مخلوط
تایید نشده / محصولات دیگر 

شناسه های شیمیایی
UNII
8NAP7826UB
شماره CAS
61-73-4
کلید InChI
CXKWCBBOMKCUKX-UHFFFAOYSA-M
InChI
InChI=1S/C16H18N3S.ClH/c1-18(2)11-5-7-13-15(9-11)20-16-10-12(19(3)4)6-8-14(16) 17-13;/h5-10H،1-4H3;1H/q+1;/p-1
نام IUPAC
3،7-bis(dimethylamino)-5λ4-phenothiazin-5-ylium chloride
لبخند می زند
[Cl-].CN(C)C1=CC2=[S+]C3=C(C=CC(=C3)N(C)C)N=C2C=C1

فرمهای مقدار مصرف

خواص
حالت
جامد
ویژگی های تجربی
ویژگی ارزش منبع
نقطه ذوب (درجه سانتیگراد) 100 تا 110 درجه سانتیگراد (با تجزیه) در دسترس نیست

 

خواص پیش بینی شده
ویژگی ارزش منبع
حلالیت در آب 0.0296 میلی گرم در میلی لیتر ALOGPS
logP 3.61 ALOGPS
logP 2.61 Chemaxon
logS -4 ALOGPS
pKa (قوی ترین پایه) 2.44 Chemaxon
بار فیزیولوژیکی 1 Chemaxon
تعداد گیرنده هیدروژن 3 Chemaxon
تعداد اهداکنندگان هیدروژن 0 Chemaxon
مساحت سطح قطبی 19.37 Å 2 Chemaxon
تعداد اوراق قابل چرخش 2 Chemaxon
انکسار 86.98 متر 3 · مول -1 Chemaxon
قطبی پذیری 33.1 Å 3 Chemaxon
تعداد حلقه ها 3 Chemaxon
فراهمی زیستی 1 Chemaxon
قانون پنج آره Chemaxon
فیلتر Ghose آره Chemaxon
قانون وبر آره Chemaxon
قانون MDDR مانند خیر Chemaxon
منبع

دیدگاهتان را بنویسید

نشانی ایمیل شما منتشر نخواهد شد. بخش‌های موردنیاز علامت‌گذاری شده‌اند *

چهار × 5 =