سفازولین یک آنتی بیوتیک سفالوسپورین با طیف وسیع است که عمدتاً برای درمان عفونت های باکتریایی پوست و سایر عفونت های باکتریایی متوسط تا شدید در ریه، استخوان، مفاصل، معده، خون، دریچه قلب و دستگاه ادراری استفاده می شود.
زمینه
یک آنالوگ سفالوسپورین نیمه مصنوعی با اثر آنتی بیوتیکی وسیع الطیف به دلیل مهار سنتز دیواره سلولی باکتری. سطح سرمی بالایی دارد و به سرعت از طریق ادرار دفع می شود.
ساختار
سفازولین
- وزن
- میانگین: 454.507
تک ایزوتوپی: 454.030013046 - فرمول شیمیایی
- C 14 H 14 N 8 O 4 S 3
فارماکولوژی
- نشانه
- عمدتا برای درمان عفونت های باکتریایی پوست استفاده می شود. همچنین میتوان از آن برای درمان عفونتهای باکتریایی نسبتاً شدید شامل ریه، استخوان، مفاصل، معده، خون، دریچه قلب و دستگاه ادراری استفاده کرد. از نظر بالینی در برابر عفونت های ناشی از گونه های استافیلوکوک و استرپتوکوک باکتری های گرم مثبت موثر است. ممکن است برای پیشگیری از جراحی استفاده شود. در صورت لزوم مترونیدازول ممکن است به پوشش B. fragilis اضافه شود.
- فارماکودینامیک
- سفازولین (همچنین به عنوان سفازولین یا سفازولین شناخته می شود) یک سفالوسپورین نیمه مصنوعی نسل اول برای تجویز تزریقی است. سفازولین به دلیل مهار سنتز دیواره سلولی باکتری، اثر آنتی بیوتیکی وسیع الطیف دارد. سطح سرمی بالایی دارد و به سرعت از طریق ادرار دفع می شود.
- مکانیسم عمل
-
آزمایشهای آزمایشگاهی نشان میدهند که اثر باکتریکشی سفالوسپورینها ناشی از مهار سنتز دیواره سلولی است. با اتصال به پروتئین های خاص متصل شونده به پنی سیلین (PBPs) واقع در داخل دیواره سلولی باکتری، سومین و آخرین مرحله سنتز دیواره سلولی باکتری را مهار می کند. سپس لیز سلولی توسط آنزیم های اتولیتیک دیواره سلولی باکتری مانند اتولیزین ها انجام می شود.
هدف اقدامات ارگانیسم آپروتئین متصل شونده به پنی سیلین 1A بازدارندهاشریشیا کلی (سویه K12) آپروتئین متصل شونده به پنی سیلین 1B بازدارندهاشریشیا کلی (سویه K12) آپروتئین متصل شونده به پنی سیلین 1C بازدارندهاشریشیا کلی (سویه K12) آپروتئین متصل شونده به پنی سیلین 2 بازدارندهاشریشیا کلی (سویه K12) آپپتیدوگلیکان سنتاز FtsI بازدارندهاشریشیا کلی (سویه K12) Uپاراکسوناز/آری استراز سرم 1 بازدارندهانسان Uاینترلوکین-15 بازدارندهانسان Uاینترلوکین-2 بازدارندهانسان - جذب
- از دستگاه گوارش جذب نمی شود. باید به صورت تزریقی تجویز شود. حداکثر غلظت سرمی 1-2 ساعت پس از تزریق عضلانی به دست آمد.
- اتصال به پروتئین
- 74-86٪
- متابولیسم
- متابولیزه نشده است.
- مسیر حذف
- سفازولین در غلظت های بسیار کم در شیر مادران شیرده وجود دارد. سفازولین بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود. در شش ساعت اول تقریباً 60 درصد دارو از طریق ادرار دفع می شود و این میزان در عرض 24 ساعت به 70 تا 80 درصد افزایش می یابد.
- نیمه عمر
- نیمه عمر سرم تقریباً 1.8 ساعت پس از تزریق وریدی و تقریباً 2.0 ساعت پس از تزریق IM است.
فعل و انفعالات
- تداخلات دارویی
-
این اطلاعات نباید بدون کمک یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تفسیر شود. اگر فکر می کنید که یک تعامل را تجربه می کنید، فوراً با یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تماس بگیرید. عدم وجود تعامل لزوماً به معنای عدم وجود تعامل نیست.
محصولات
- مواد تشکیل دهنده محصول
-
جزء UNII CAS کلید INCHI سفازولین سدیم P380M0454Z 27164-46-1 FLKYBGKDCCEQQM-WYUVZMMLSA-M - بین المللی / مارک های دیگر
- الزوگرام (لیلی) / زولیسف (بریستول-مایرز اسکوئیب)
- نام تجاری محصولات نسخه ای
-
نام دوز استحکام – قدرت مسیر برچسب زن شروع بازاریابی پایان بازاریابی انسف تزریق 10 گرم در 1 داخل عضلانی گلاکسو اسمیت کلاین 2005-12-14 2005-12-14 
انسف تزریق 1 گرم / 1 داخل عضلانی Glaxosmithkline Inc 03/02/2006 11/02/2011 انسف تزریق 1 گرم / 1 داخل عضلانی گلاکسو اسمیت کلاین 2005-12-14 2005-12-14 Ancef Inj Pws 10gm/ویال USP پودر، برای محلول 10 گرم در ویال داخل وریدی بخش داروسازی Smithkline Beecham شرکت Smithkline Beecham 1974-12-31 2000-07-25 
Ancef Inj Pws 1gm/ویال USP پودر، برای محلول 1 گرم / ویال داخل عضلانی؛ داخل وریدی بخش داروسازی Smithkline Beecham شرکت Smithkline Beecham 1974-12-31 2000-12-15 Ancef Inj Pws 500mg/ویال USP پودر، برای محلول 500 میلی گرم در ویال داخل عضلانی؛ داخل وریدی بخش داروسازی Smithkline Beecham شرکت Smithkline Beecham 1992-12-31 07-01-2000 سفازولین تزریق، پودر، برای محلول 500 میلی گرم در 1 داخل عضلانی؛ داخل وریدی شرکت Interchem 07/11/2008 11-12-2008 سفازولین تزریق، محلول 2 گرم در 100 میلی لیتر داخل وریدی شرکت بهداشت و درمان باکستر 07/08/2015 قابل اجرا نیست سفازولین تزریق 1 گرم در 100 میلی لیتر داخل عضلانی شرکت داروسازی غرب وارد 18-11-2008 18-11-2008 سفازولین تزریق، پودر، لیوفیلیزه، برای محلول 2 گرم / 1 داخل وریدی Hikma Pharmaceuticals USA Inc. 01-03-2023 قابل اجرا نیست - محصولات نسخه عمومی
-
نام دوز استحکام – قدرت مسیر برچسب زن شروع بازاریابی پایان بازاریابی سفازولین تزریق، پودر، برای محلول 500 میلی گرم در 10 میلی لیتر داخل عضلانی؛ داخل وریدی داروهای تزریقی و واکسن های عمومی 01/03/2010 18/01/2017 سفازولین تزریق، پودر، برای محلول 20 گرم در 1 داخل وریدی شرکت داروسازی وست-وارد 18-10-2004 قابل اجرا نیست سفازولین تزریق، پودر، برای محلول 10 گرم در 1 داخل وریدی شرکت آپوتکس 2019-03-28 قابل اجرا نیست سفازولین تزریق، پودر، برای محلول 10 گرم در 1 داخل وریدی WG Critical Care, LLC 06/03/2015 قابل اجرا نیست سفازولین تزریق، پودر، برای محلول 1 گرم / 3 میلی لیتر داخل عضلانی؛ داخل وریدی شرکت آپوتکس 07/10/2005 30-11-2016 سفازولین تزریق، پودر، برای محلول 1 گرم / 3 میلی لیتر داخل عضلانی؛ داخل وریدی Dispensing Solutions, Inc. 01-02-2009 قابل اجرا نیست سفازولین تزریق، پودر، برای محلول 10 گرم در 1 داخل وریدی؛ تزریقی ساندوز 09/12/1988 30/09/2014 سفازولین تزریق، پودر، برای محلول 1 گرم / 3 میلی لیتر داخل عضلانی؛ داخل وریدی General Injectables & Vaccines, Inc 07/09/2011 قابل اجرا نیست سفازولین تزریق، پودر، برای محلول 1 گرم / 1 داخل عضلانی؛ داخل وریدی WG Critical Care, LLC 2019-04-23 قابل اجرا نیست سفازولین تزریق، پودر، برای محلول 20 گرم در 100 میلی لیتر داخل وریدی Fresenius Kabi USA, LLC 13/07/2012 2015/08/27 - محصولات مخلوط
-
نام عناصر دوز مسیر برچسب زن شروع بازاریابی پایان بازاریابی CEFAMEZIN 1000 MG IM STERIL ENJEKTABL TOZ İÇEREN FLAKON, 1 ADET سفازولین سدیم (1000 میلی گرم) + لیدوکائین هیدروکلراید (0.5٪) تزریق، پودر، برای محلول داخل عضلانی SANOFİ İLAÇ SAN. VE TİC. مانند. 14-08-2020 قابل اجرا نیست 
CEFAMEZIN 250 MG IM ENJEKTABL TOZ İÇEREN FLAKON, 1 ADET سفازولین سدیم (250 میلی گرم) + لیدوکائین هیدروکلراید (0.5٪) تزریق، پودر، برای محلول داخل عضلانی SANOFİ İLAÇ SAN. VE TİC. مانند. 14-08-2020 قابل اجرا نیست CEFAMEZIN 500 MG IM ENJEKTABL TOZ İÇEREN FLAKON, 1 ADET سفازولین سدیم (500 میلی گرم) + لیدوکائین هیدروکلراید (0.5٪) تزریق، پودر، برای محلول داخل عضلانی SANOFİ İLAÇ SAN. VE TİC. مانند. 14-08-2020 قابل اجرا نیست - تایید نشده / محصولات دیگر
-
نام عناصر دوز مسیر برچسب زن شروع بازاریابی پایان بازاریابی سفازولین سدیم سفازولین سدیم (100 میلی گرم/1 میلی لیتر) تزریق، محلول داخل وریدی شرکت دارویی کانترل 2013-11-14 قابل اجرا نیست سفازولین سدیم سفازولین سدیم (2 گرم در 100 میلی لیتر) تزریق، محلول داخل وریدی شرکت دارویی کانترل 30/09/2011 2015-01-14 سفازولین سدیم سفازولین سدیم (2 گرم در 100 میلی لیتر) تزریق، محلول داخل وریدی شرکت دارویی کانترل 01-11-2011 قابل اجرا نیست سفازولین سدیم سفازولین سدیم (30 میلی گرم/1 میلی لیتر) تزریق، محلول داخل وریدی شرکت دارویی کانترل 05/12/2013 قابل اجرا نیست
شناسه های شیمیایی
- UNII
- IHS69L0Y4T
- شماره CAS
- 25953-19-9
- کلید InChI
- MLYYVTUWGNIJIB-BXKDBHETSA-N
- InChI
-
InChI=1S/C14H14N8O4S3/c1-6-17-18-14(29-6)28-4-7-3-27-12-9(11(24)22(12)10(7)13(25) 26)16-8(23)2-21-5-15-19-20-21/h5,9,12H,2-4H2,1H3,(H,16,23)(H,25,26)/t9 -،12-/m1/s1
- نام IUPAC
-
(6R,7R)-3-{[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)sulfanyl]methyl}-8-oxo-7-[2-(1H-1,2,3, 4-تترازول-1-ایل)استامیدو]-5-تیا-1-آزابی سیکلو[4.2.0]اکت-2-ان-2-کربوکسیلیک اسید
- لبخند می زند
-
[H][C@]12SCC(CSC3=NN=C(C)S3)=C(N1C(=O)[C@H]2NC(=O)CN1C=NN=N1)C(O)=O
فرمهای مقدار مصرف
خواص
- حالت
- جامد
- ویژگی های تجربی
-
ویژگی ارزش منبع logP -0.58 HANSCH، C ET AL. (1995) - خواص پیش بینی شده
-
ویژگی ارزش منبع حلالیت در آب 0.487 میلی گرم در میلی لیتر ALOGPS logP -0.4 ALOGPS logP -1.5 Chemaxon logS -3 ALOGPS pKa (قوی ترین اسیدی) 2.84 Chemaxon pKa (قوی ترین پایه) 0.26 Chemaxon بار فیزیولوژیکی -1 Chemaxon تعداد گیرنده هیدروژن 9 Chemaxon تعداد اهداکنندگان هیدروژن 2 Chemaxon مساحت سطح قطبی 156.09 Å 2 Chemaxon تعداد اوراق قابل چرخش 7 Chemaxon انکسار 119.86 متر 3 · مول -1 Chemaxon قطبی پذیری 41.57 Å 3 Chemaxon تعداد حلقه ها 4 Chemaxon فراهمی زیستی 1 Chemaxon قانون پنج آره Chemaxon فیلتر Ghose خیر Chemaxon قانون وبر خیر Chemaxon قانون MDDR مانند آره Chemaxon - ویژگی های پیش بینی شده ADMET
-
ویژگی ارزش احتمال جذب روده انسان + 0.5119 سد خونی مغزی – 0.987 Caco-2 نفوذپذیر – 0.7891 سوبسترای P-گلیکوپروتئین لایه 0.7863 مهارکننده P-گلیکوپروتئین I غیر بازدارنده 0.8663 مهارکننده P-گلیکوپروتئین II غیر بازدارنده 0.9603 ناقل کاتیون آلی کلیه غیر بازدارنده 0.8574 بستر CYP450 2C9 غیر بستر 0.7588 بستر CYP450 2D6 غیر بستر 0.818 بستر CYP450 3A4 غیر بستر 0.5161 بستر CYP450 1A2 غیر بازدارنده 0.8949 مهارکننده CYP450 2C9 غیر بازدارنده 0.8746 مهارکننده CYP450 2D6 غیر بازدارنده 0.9178 مهارکننده CYP450 2C19 غیر بازدارنده 0.8363 مهارکننده CYP450 3A4 غیر بازدارنده 0.9377 بی بندوباری بازدارنده CYP450 بی بندوباری مهاری CYP کم 0.6362 تست ایمز غیر سمی AMES 0.6675 سرطان زایی غیر سرطان زا 0.8876 تجزیه زیستی آماده زیست تخریب پذیر نیست 0.7464 سمیت حاد موش 2.2215 LD50، mol/kg قابل اجرا نیست مهار hERG (پیش بینی I) مهار کننده ضعیف 0.8898 مهار hERG (پیش بینی کننده II) غیر بازدارنده 0.8711
منبع