داروهای ضد عفونت

اسپکتینومایسین

اسپکتینومایسین یک آنتی بیوتیک آمینو سیکلیتول است که برای درمان سویه های حساس نایسریا گونوره استفاده می شود.

زمینه

آنتی بیوتیکی که توسط Streptomyces spectabilis تولید می شود. در برابر باکتری های گرم منفی فعال است و برای درمان سوزاک استفاده می شود.

گروه ها

تایید شده، تحقیقاتی، مورد تایید دامپزشکی

ساختار

اسپکتینومایسین یک آنتی بیوتیک آمینو سیکلیتول است که برای درمان سویه های حساس نایسریا گونوره استفاده می شود.

اسپکتینومایسین

وزن
میانگین: 332.3496
تک ایزوتوپی: 332.158351132
فرمول شیمیایی
14 H 24 N 2 O 7

فارماکولوژی

نشانه
برای استفاده در درمان اورتریت سوزاک حاد و پروکتیت در مردان و سرویسیت سوزاک حاد و پروکتیت در زنان در صورت وجود سویه های حساس نایسریا گونوره .
فارماکودینامیک
اسپکتینومایسین یک آنتی بیوتیک آمینو سیکلیتول است که توسط گونه ای از میکروارگانیسم های خاک به نام S treptomyces spectabilis تولید می شود . مطالعات آزمایشگاهی نشان داده اند که اسپکتینومایسین در برابر اکثر سویه های نایسریا گونوره فعال است (حداقل غلظت مهاری <7.5 تا 20 میکروگرم در میلی لیتر). مطالعات ردپا نشان می دهد که اسپکتینومایسین اثرات منطقه ای بر ساختار ریبوزومی دارد.
مکانیسم عمل
اسپکتینومایسین یک مهارکننده سنتز پروتئین در سلول باکتری است. محل عمل زیرواحد ریبوزومی 30S است. در اثر خود ضد باکتری است.

هدف اقدامات ارگانیسم
آپروتئین ریبوزومی 30S S12
بازدارنده
اشریشیا کلی (سویه K12)
جذب
پس از تزریق عضلانی به سرعت و تقریباً به طور کامل جذب می شود.
نیمه عمر
1 تا 3 ساعت در بیماران با عملکرد کلیوی طبیعی و 10 تا 30 ساعت در بیماران با اختلال عملکرد کلیه با کلیرانس کراتینین کمتر از 20 میلی لیتر در دقیقه.
سمیت
سمیت حاد خوراکی (LD 50 ): > 5000 میلی گرم بر کیلوگرم [موش].
مسیرها
مسیر دسته بندی
مسیر عمل اسپکتینومایسین عمل دارویی

فعل و انفعالات

تداخلات دارویی 

این اطلاعات نباید بدون کمک یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تفسیر شود. اگر فکر می کنید که یک تعامل را تجربه می کنید، فوراً با یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تماس بگیرید. عدم وجود تعامل لزوماً به معنای عدم وجود تعامل نیست.

محصولات

مواد تشکیل دهنده محصول 

جزء UNII CAS کلید INCHI
اسپکتینومایسین دی هیدروکلراید پنتا هیدرات در دسترس نیست در دسترس نیست قابل اجرا نیست
اسپکتینومایسین هیدروکلراید HL7KC2YV22 22193-75-5 BIPVCOUVVAMJMZ-MTTMTQIXSA-N
اسپکتینومایسین هیدروکلراید پنتا هیدرات HWT06H303Z 22189-32-8 DCHJOVNPPSBWHK-UXXUFHFZSA-N
اسپکتینومایسین سولفات BZ0H4TLF9X 23312-56-3 XGBFWQUQYQIFLB-MTTMTQIXSA-N
اسپکتینومایسین سولفات تتراهیدرات YS91P54918 64058-48-6 OBZDRKHRQYPQDZ-SACNDDTHSA-N

 

بین المللی / مارک های دیگر
Actinospectacin Spectam Togamycin
نام تجاری محصولات نسخه ای
شناسه های شیمیایی
UNII
93AKI1U6QF
شماره CAS
1695-77-8
کلید InChI
UNFWWIHTNXNPBV-WXKVUWSESA-N
InChI
InChI=1S/C14H24N2O7/c1-5-4-6(17)14(20)13(21-5)22-12-10(19)7(15-2)9(18)8(16-3) 11(12)23-14/h5,7-13,15-16,18-20H,4H2,1-3H3/t5-,7-,8+,9+,10+,11-,12-,13 +،14+/m1/s1
نام IUPAC
(1R,3S,5R,8R,10R,11S,12S,13R,14S)-8,12,14-trihydroxy-5-methyl-11,13-bis(methylamino)-2,4,9-trioxatricyclo[8.4 .0.0^{3،8}]تترادکان-7-ان
لبخند می زند
[H][C@]12O[C@H](C)CC(=O)[C@]1(O)O[C@]1([H])[C@@H](NC) [C@@H](O)[C@@H](NC)[C@H](O)[C@@]1([H])O2

فرمهای مقدار مصرف

خواص
حالت
جامد
ویژگی های تجربی
ویژگی ارزش منبع
حلالیت در آب به راحتی در آب سرد حل می شود در دسترس نیست
logP -2.3 در دسترس نیست
pKa 6.95 MERCK INDEX (1996); pKa1

 

خواص پیش بینی شده
ویژگی ارزش منبع
حلالیت در آب 150.0 میلی گرم در میلی لیتر ALOGPS
logP -1.4 ALOGPS
logP -2.2 Chemaxon
logS -0.35 ALOGPS
pKa (قوی ترین اسیدی) 8.53 Chemaxon
pKa (قوی ترین پایه) 9.23 Chemaxon
بار فیزیولوژیکی 1 Chemaxon
تعداد گیرنده هیدروژن 9 Chemaxon
تعداد اهداکنندگان هیدروژن 5 Chemaxon
مساحت سطح قطبی 129.51 Å 2 Chemaxon
تعداد اوراق قابل چرخش 2 Chemaxon
انکسار 75.44 متر 3 · مول -1 Chemaxon
قطبی پذیری 33.39 Å 3 Chemaxon
تعداد حلقه ها 3 Chemaxon
فراهمی زیستی 1 Chemaxon
قانون پنج آره Chemaxon
فیلتر Ghose خیر Chemaxon
قانون وبر خیر Chemaxon
قانون MDDR مانند خیر Chemaxon

 

ویژگی های پیش بینی شده ADMET
ویژگی ارزش احتمال
جذب روده انسان 0.7118
سد خونی مغزی 0.9892
نفوذپذیر Caco-2 0.6803
سوبسترای P-گلیکوپروتئین غیر بستر 0.526
مهارکننده P-گلیکوپروتئین I غیر بازدارنده 0.6468
مهارکننده P-گلیکوپروتئین II غیر بازدارنده 0.9228
ناقل کاتیون آلی کلیه غیر بازدارنده 0.9646
بستر CYP450 2C9 غیر بستر 0.7711
بستر CYP450 2D6 غیر بستر 0.8496
بستر CYP450 3A4 غیر بستر 0.5056
بستر CYP450 1A2 غیر بازدارنده 0.9045
مهارکننده CYP450 2C9 غیر بازدارنده 0.9182
مهارکننده CYP450 2D6 غیر بازدارنده 0.923
مهارکننده CYP450 2C19 غیر بازدارنده 0.9025
مهارکننده CYP450 3A4 غیر بازدارنده 0.8434
بی بندوباری بازدارنده CYP450 بی بندوباری مهاری CYP کم 0.9254
تست ایمز غیر سمی AMES 0.7167
سرطان زایی غیر سرطان زا 0.9602
تجزیه زیستی آماده زیست تخریب پذیر نیست 0.983
سمیت حاد موش 1.8538 LD50، مول/کیلوگرم قابل اجرا نیست
مهار hERG (پیش بینی I) مهار کننده ضعیف 0.996
مهار hERG (پیش بینی کننده II) غیر بازدارنده 0.9493
منبع

دیدگاهتان را بنویسید

نشانی ایمیل شما منتشر نخواهد شد. بخش‌های موردنیاز علامت‌گذاری شده‌اند *

شانزده + سیزده =