پادزهرها و مواد دیگر مورد استفاده در مسمومیت

استیل سیستئین

استیل سیستئین دارویی است که می تواند به عنوان یک موکولیتیک در بیماران مبتلا به شرایط خاص ریوی و به عنوان پادزهر برای مصرف بیش از حد استامینوفن استفاده شود.

استیل سیستئین یک آنتی اکسیدان و القا کننده گلوتاتیون است که برای درمان موکولیتیک و درمان مصرف بیش از حد استامینوفن نشان داده شده است.  استیل سیستئین نیز برای طیف گسترده ای از نشانه های خارج از برچسب با نتایج متفاوت مورد مطالعه قرار گرفته است.

استیل سیستئین در 14 سپتامبر 1963 تاییدیه FDA را دریافت کرد.

ساختار

استیل سیستئین دارویی است که می تواند به عنوان یک موکولیتیک در بیماران مبتلا به شرایط خاص ریوی و به عنوان پادزهر برای مصرف بیش از حد استامینوفن استفاده شود.

استیل سیستئین

وزن
میانگین: 163.195
تک ایزوتوپی: 163.030313849
فرمول شیمیایی
5 H 9 NO 3 S

فارماکولوژی

نشانه
استیل سیستئین برای درمان موکولیتیک و مدیریت مصرف بیش از حد استامینوفن اندیکاسیون دارد .
فارماکودینامیک
استیل سیستئین برای درمان موکولیتیک و مدیریت مصرف بیش از حد استامینوفن اندیکاسیون دارد. مدت اثر کوتاهی دارد زیرا هر 1 تا 8 ساعت بسته به روش مصرف تجویز می شود و دارای پنجره درمانی وسیع است.  بیماران باید در مورد رقیق کردن محلول های خوراکی در کولا برای پوشاندن طعم،  خطر حساسیت مفرط و خطر خونریزی دستگاه گوارش فوقانی مشاوره شوند.
مکانیسم عمل

تعدادی مکانیسم ممکن برای فعالیت موکولیتیک استیل سیستئین پیشنهاد شده است. گروه های سولفیدریل استیل سیستئین ممکن است پیوندهای دی سولفیدی را در موسین هیدرولیز کنند، الیگومرها را تجزیه کنند و موسین را کمتر چسبناک کنند. همچنین نشان داده شده است که استیل سیستئین ترشح موسین را در مدل های موش کاهش می دهد. این ماده به خودی خود یک آنتی اکسیدان است اما به سیستئین نیز داستیل می شود که در سنتز آنتی اکسیدان گلوتاتیون شرکت می کند. فعالیت آنتی اکسیدانی همچنین ممکن است واکنش‌های ردوکس درون سلولی را تغییر دهد و فسفوریلاسیون EGFR و MAPK را کاهش دهد که رونویسی ژن MUC5AC را که موسین تولید می‌کند، کاهش می‌دهد.

در مورد مصرف بیش از حد استامینوفن، بخشی از دارو توسط CYP2E1 متابولیزه می شود تا متابولیت سمی N-acetyl-p-benzoquinone imine (NAPQI) را تشکیل دهد. مقدار NAPQI تولید شده در مصرف بیش از حد ذخایر گلوتاتیون را اشباع و تخلیه می کند. NAPQI آزاد به طور بی‌رویه به پروتئین‌های سلول‌های کبدی متصل می‌شود که منجر به نکروز سلولی می‌شود.  استیل سیستئین می تواند مستقیماً NAPQI را کونژوگه کند یا سیستئین را برای تولید گلوتاتیون و کونژوگه NAPQI فراهم کند.

هدف اقدامات ارگانیسم
آگلوتاتیون سنتتاز
محرک
انسان
آانتقال دهنده سیستین/گلوتامات
فعال کننده
انسان
UNAPQI (N-acetyl-p-benzoquinone imine)
کاهنده
انسان
Uآمینواسیلاز-1
لایه
انسان
Uمهارکننده فاکتور هسته ای کاپا-بی کیناز زیر واحد بتا
بازدارنده
انسان
Uمهارکننده فاکتور هسته ای کاپا-بی کیناز زیر واحد آلفا
بازدارنده
انسان
Uگیرنده گلوتامات یونوتروپیک، NMDA 2B
فعال کننده
انسان
Uگیرنده گلوتامات یونوتروپیک، NMDA 1
فعال کننده
انسان
Uگیرنده گلوتامات یونوتروپیک، NMDA 2A
فعال کننده
انسان
Uگیرنده گلوتامات یونوتروپیک، NMDA 2D
فعال کننده
انسان
Uگیرنده گلوتامات یونوتروپیک، NMDA 3A
فعال کننده
انسان
جذب
دوز 11 گرمی به شکل قرص جوشان برای محلول به Cmax متوسط ​​26.5 میکروگرم در میلی لیتر، با T max 2 ساعت و AUC 186 میکروگرم * ساعت در میلی لیتر می رسد.
حجم توزیع
حجم توزیع استیل سیستئین 0.47 L/kg است.
اتصال به پروتئین
استیل سیستئین 66 تا 97 درصد پروتئین است که در سرم، 15 درصد معمولاً به آلبومین متصل می شود.
متابولیسم
استیل سیستئین را می توان قبل از متابولیسم طبیعی سیستئین توسط آمینواسیلاز 1 یا سایر داستیلازهای تعریف نشده استیل زدایی کرد.
مسیر حذف
دوز خوراکی استیل سیستئین نشاندار شده با رادیواکتیو 13 تا 38 درصد در ادرار در 24 ساعت اول، درصد و 3 درصد در مدفوع بازیابی می شود.
نیمه عمر
میانگین نیمه عمر نهایی استیل سیستئین در بزرگسالان 6/5 ساعت  و در نوزادان نارس 11 ساعت است.
ترخیص کالا از گمرک
میانگین کلیرانس استیل سیستئین 0.11 L/hr/kg است.
سمیت
بیمارانی که مصرف بیش از حد را تجربه می کنند ممکن است با استفراغ، تهوع، اسپاسم برونش، آنژیوادم دور چشمی و افت فشار خون ظاهر شوند. بیماران را با اقدامات علامتی و حمایتی درمان کنید. همودیالیز ممکن است مقداری استیل سیستئین را از گردش خون خارج کند زیرا تا حدودی به پروتئین متصل است.

فعل و انفعالات

تداخلات دارویی 

این اطلاعات نباید بدون کمک یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تفسیر شود. اگر فکر می کنید که یک تعامل را تجربه می کنید، فوراً با یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تماس بگیرید. عدم وجود تعامل لزوماً به معنای عدم وجود تعامل نیست.

محصولات

بین المللی / مارک های دیگر
Fluimucil Lysox Mucolysin (Zambon)
نام تجاری محصولات نسخه ای
محصولات نسخه عمومی
محصولات بدون نسخه
محصولات مخلوط
تایید نشده / محصولات دیگر 

خواص
حالت
جامد
ویژگی های تجربی
ویژگی ارزش منبع
نقطه ذوب (درجه سانتیگراد) 109-110 مارتین، TA و والر، CW; ایالات متحده ثبت اختراع 3,184,505; 18 مه 1965; به Mead Johnson & Company اختصاص داده شده است.
pKa 9.52 (در 25 درجه سانتیگراد) سرژانت و دمپسی (1979)

 

خواص پیش بینی شده
ویژگی ارزش منبع
حلالیت در آب 5.09 میلی گرم در میلی لیتر ALOGPS
logP -0.03 ALOGPS
logP -0.71 Chemaxon
logS -1.5 ALOGPS
pKa (قوی ترین اسیدی) 3.82 Chemaxon
pKa (قوی ترین پایه) -2 Chemaxon
بار فیزیولوژیکی -1 Chemaxon
تعداد گیرنده هیدروژن 3 Chemaxon
تعداد اهداکنندگان هیدروژن 3 Chemaxon
مساحت سطح قطبی 66.4 Å 2 Chemaxon
تعداد اوراق قابل چرخش 3 Chemaxon
انکسار 37.67 m 3 ·mol -1 Chemaxon
قطبی پذیری 15.34 Å 3 Chemaxon
تعداد حلقه ها 0 Chemaxon
فراهمی زیستی 1 Chemaxon
قانون پنج آره Chemaxon
فیلتر Ghose خیر Chemaxon
قانون وبر خیر Chemaxon
قانون MDDR مانند خیر Chemaxon
منبع

دیدگاهتان را بنویسید

نشانی ایمیل شما منتشر نخواهد شد. بخش‌های موردنیاز علامت‌گذاری شده‌اند *

هفده − یازده =